728 x 90

Hisztamin h2 receptor blokkoló

H blokkolók 2 -a hisztamin receptorok olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják a H-t 2 -a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek hisztamin receptorai (amelyek a gyomornedv szekréciójának csökkenésével járnak) és fekélyellenes hatásuk van.

Gyógyszerek ebben a csoportban N 2 -A gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek hisztamin receptorai, és fekélyellenes hatása van.

Stimuláció H 2 -a hisztamin receptorokhoz a gyomornedv fokozott szekréciója jár, amit az intracelluláris cAMP hisztamin hatására történő növekedése okoz.

A blokkolók H használatának hátterében 2 -A hisztamin receptorok csökkenti a gyomorsav-szekréciót.

A ranitidin gátolja a bazális és stimulált hisztamint, gasztrint és acetil-kolint (kisebb mértékben) a sósav kiválasztását. Segít növelni a gyomor tartalmának pH-ját, csökkenti a pepszin aktivitását. A gyógyszer időtartama egyetlen adagban körülbelül 12 óra.

A famotidin hisztamin, gasztrin, acetil-kolin gátolja a bazális és stimulált sósav-termelést. Csökkenti a pepszin aktivitást.

A cimetidin gátolja a sósav hisztamin által közvetített és bazális szekrécióját, és enyhén befolyásolja a karbakolin termelést. Gátolja a pepszin szekréciót. Lenyelés után a terápiás hatás 1 óra múlva alakul ki, és 4-5 órán át tart.

Az orális adagolás után a ranitidin gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A maximális koncentráció a 150 mg-os dózis után 2-3 óra múlva érhető el. A gyógyszer biohasznosulása - körülbelül 50% a májban az "első passzálás" hatása miatt. Az étkezés nem befolyásolja az abszorpció mértékét. A plazmafehérje kötődése - 15%. Áthalad a placentán. A gyógyszer eloszlási térfogata - kb. 1,4 l / kg. A felezési idő 2-3 óra.

A famotidin jól felszívódik az emésztőrendszerben. A hatóanyag maximális szintjét a vérplazmában az orális adagolás után 2 órával határozzuk meg. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 20%. A gyógyszer kis mennyisége a májban metabolizálódik. A legtöbb ürül változatlan formában a vizelettel. A felezési idő 2,5 - 4 óra.

Orális adagolás után a cimetidin gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 60%. A gyógyszer felezési ideje körülbelül 2 óra, a plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 20-25%. Főként a vizelettel változatlan formában választódik ki (60-80%), részben a májban metabolizálódik. A cimetidin átjut a placentán lévő gáton, behatol az anyatejbe.

  • Gyomorfekély és / vagy nyombélfekély megelőzése és kezelése.
  • Zollinger-Ellison szindróma.
  • Eroszív reflux-nyelőcsőgyulladás.
  • A posztoperatív fekélyek megelőzése.
  • A nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek alkalmazásával összefüggő gyomor-bélrendszeri fekélyes elváltozások.
  • Túlérzékenység.
  • Terhesség.
  • Szoptatás ideje alatt.

Óvatosan, a csoportba tartozó gyógyszerek a következő klinikai helyzetekben kerülnek felírásra:
  • Májelégtelenség.
  • Veseelégtelenség.
  • Gyermekkor.
  • A központi idegrendszer oldaláról:
    • Fejfájás.
    • Szédülés.
    • Fáradt érzés
  • Az emésztőrendszerből:
    • Szájszárazság.
    • Az étvágytalanság
    • Hányás.
    • Hasi fájdalom.
    • Felfúvódás.
    • Székrekedés.
    • Hasmenés.
    • Megnövekedett máj transzamináz aktivitás.
    • Akut pancreatitis.
  • Mivel a szív-érrendszer:
    • Bradycardia.
    • Csökkent vérnyomás.
    • Atrioventrikuláris blokk.
  • A hemopoietikus rendszerből:
    • Thrombocytopenia.
    • Leukopenia.
    • Pancytopenia.
  • Allergiás reakciók:
    • Bőrkiütés.
    • Viszketés.
    • Angioedema.
    • Anafilaxiás sokk.
  • Az érzékekből:
    • A szállások helyszíne.
    • Homályos vizuális érzékelés.
  • A reprodukciós rendszerből:
    • Gynecomastia.
    • Amenorrhoea.
    • Csökkent libidó.
    • Impotencia.
  • más:
    • Alopecia.

A gyógyszercsoport használata előtt ki kell zárni a rosszindulatú daganatok jelenlétét a gyomorban és a nyombélben.

Ennek a csoportnak a kábítószerekkel való kezelésének hátterében meg kell tartózkodni a potenciálisan veszélyes tevékenységek gyakorlásától, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabb pszichomotoros reakciókat igényelnek.

H-blokkolók kardiotoxikus hatásának kockázata 2 -A hisztamin receptorok emelkednek a szívbetegségben szenvedő betegeknél, a máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, gyors intravénás adagolással és nagy dózisok alkalmazásával.

A kezelés alatt kerülje el a gyomornyálkahártyát irritáló élelmiszereket, italokat vagy gyógyszereket.

A ranitidin akut porfiria támadásokat okozhat.

A famotidin és a cimetidin hamis negatív eredményekhez vezethet, ha allergiás bőrvizsgálatokat végeznek.

A 75 évnél idősebb betegeknek ki kell igazítaniuk a gyógyszercsoport (különösen a cimetidin) adagját.

Farmakológiai csoport - H2-antihisztaminok

leírás

H2-antihisztaminok gátolják a sósav termelését a parietális sejtek, valamint a pepszin által. H-hisztin H gerjesztés2-A receptorokat az emésztő-, nyál-, gyomor- és podzhedochnoy mirigyek, valamint az epe kiválasztása stimulálja. Azonban a gyomor parietális sejtjei, amelyek sósavat termelnek, a legaktívabbak. Ez a hatás elsősorban a cAMP tartalmának növekedése (H2-a gyomorreceptorok az adenilát-ciklázhoz kapcsolódnak), ami növeli a szén-anhidáz aktivitását, amely részt vesz a szabad klór- és hidrogénionok kialakulásában.

Jelenleg a gyomorfekély és a nyombélfekély kezelését széles körben alkalmazzák2-antihisztaminok (ranitidin, famotidin stb.), amelyek gátolják a gyomornedv szekrécióját (mind spontán, mind hisztamin által stimuláltan), valamint csökkentik a pepszin szekréciót. Emellett hatással vannak az immunrendszerre (mivel blokkolják a hisztamin hatását), csökkentik a gyulladásos mediátorok felszabadulását és a hízósejtek és a bazofilek allergiás reakcióit. A vegyületek ezen csoportjának további fejlesztéseinek célja, hogy szelektívebb legyen a N-hisztaminra2-minimális mellékhatásokkal rendelkező receptorok.

H2 hisztamin receptor blokkolók

H2 hisztamin receptor blokkolók (angol H2-- a gasztrointesztinális traktus savval kapcsolatos betegségeinek kezelésére szánt gyógyszerek. A H2-blokkolók hatásmechanizmusa az N blokkolásán alapul2- A gyomornyálkahártya béléssejtjeinek receptorait (hisztaminnak is nevezik) és a sósav termelésének és áramlásának csökkenését a gyomor lumenébe. Lásd a fekélyellenes anti-szekréciós gyógyszereket.

A H2-blokkolók típusai

A02BA blokkolók H2-hisztamin receptorok
A02BA01 cimetidin
A02BA02 Ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidin
A02BA06 Roxatidin
A02BA07 Ranitidin-bizmut-citrát
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin más gyógyszerekkel kombinálva
A02BA53 Famotidin más gyógyszerekkel kombinálva

Az Orosz Föderáció Kormányának 2009. december 30-i 2135-p számú rendelettel az alapvető és alapvető gyógyszerek listája a következő H2-hisztamin receptor blokkolókat tartalmazza:

  • ranitidin - oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra; injekciós oldat; bevont tabletták; filmtabletta
  • famotidin, liofilizátum intravénás alkalmazásra szolgáló oldat előállítására; bevont tabletták; filmtabletta.
A H2-blokkolók történetéből adódóan hisztamin receptorok

A H2-hisztamin receptor blokkolók története 1972-ben kezdődött, amikor James Black vezetésével nagyszámú, a hisztaminhoz hasonló szerkezetű vegyületet szintetizáltak és vizsgáltak a Smith Kline francia laboratóriumában Angliában a kezdeti nehézségek leküzdése után. A preklinikai stádiumban azonosított hatékony és biztonságos vegyületeket klinikai vizsgálatokba vitték át. Az első szelektív H2-blokkoló burimamid nem volt elég hatékony. A burimamid szerkezete némileg módosult, és aktívabb metiamidot kaptunk. A gyógyszer klinikai vizsgálata jó hatékonyságot mutatott, de váratlanul magas toxicitást mutatott, mely granulocitopénia formájában jelentkezett. További erőfeszítések vezetnek a cimetidin létrehozásához. A cimetidin sikeresen teljesítette a klinikai vizsgálatokat, és 1974-ben jóváhagyta az első szelektív H2 receptor blokkoló hatóanyagot. Forradalmi szerepet játszott a gasztroenterológiában, jelentősen csökkentve a vagotomiesok számát. Erre a felfedezésre James Black 1988-ban megkapta a Nobel-díjat. A H2-blokkolók azonban nem gyakorolnak teljes körű ellenőrzést a sósavtermelés blokkolásában, mivel ezek csak a termelésben részt vevő mechanizmusok egy részét érintik. Csökkenti a hisztamin által kiváltott szekréciót, de nem befolyásolják a szekréciós stimulánsokat, például a gasztrint és az acetil-kolint. Ez, valamint a mellékhatások, a „savas rebound” hatása a törlés esetén, a koncentrált farmakológusok a gyomor savasságát csökkentő új gyógyszerek keresésére (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

A jobb oldali ábra (AV Yakovenko) vázlatosan mutatja a sósav szekréciójának szabályozását a gyomorban. A kék egy fedő (parietális) sejtet mutat, G egy gasztrin receptor, H2 - hisztamin receptor, M3 - acetilkolin receptor.

H2-blokkolók - viszonylag elavult gyógyszerek

A H2-blokkolók minden farmakológiai paraméterben (savszuppresszió, hatás időtartama, mellékhatások száma stb.) Alacsonyabbak, mint a modernebb gyógyszerek - protonpumpa-gátlók, de számos betegben (genetikai és egyéb jellemzők miatt), valamint gazdasági okok miatt ezek közül néhányat (főleg famotidin és kisebb ranitidin) használnak a klinikai gyakorlatban.

A gyomorban a sósav termelését csökkentő antiszekréciós szerek közül a klinikai gyakorlatban jelenleg két osztályt használnak: H2-hisztamin receptor blokkolók és protonpumpa inhibitorok. H2-a blokkolóknak a tachyphylaxis hatása van (a gyógyszer terápiás hatásának csökkenése ismételt beadáskor), de a protonpumpa inhibitorok nem. Ezért a protonpumpa inhibitorok hosszú távú terápiára ajánlhatók, és H2-blokkolók nem. A tachyphylaxis H kialakulásának mechanizmusában2-a blokkolók szerepet játszanak az endogén hisztamin képződésének növelésében, a H-val versengve2-hisztamin receptorok. Ennek a jelenségnek a megjelenése a kezelés kezdete után 42 órán belül figyelhető meg2-blokkolók (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

A fekélyes gastroduodenalis vérzéses betegek kezelésében H2-blokkolók alkalmazása nem ajánlott, a protonpumpa-gátlók alkalmazása előnyösebb (orosz sebészi társaság).

H ellenállás2-blokkolók

A hisztamin H2 receptor blokkolók és a protonpumpa-gátlók kezelésében a betegek 1–5% -a teljes ellenállást mutat e gyógyszerrel szemben. Ezekben a betegekben a gyomor pH-jának monitorozása során nem figyeltek meg szignifikáns változást az intragasztrikus savasság szintjén. Vannak olyan esetek, amikor csak a gyógyszerek egy csoportja ellenáll: a 2. (ranitidin) vagy a 3. generációs (famotidin) H2 hisztamin receptor blokkolók vagy a protonpumpa-inhibitorok egy csoportja. A dózis növelése a gyógyszerrezisztenciával általában nem meggyőző, és helyettesíteni kell egy másik típusú gyógyszerrel (Rapoport IS, stb.).

A H2-hisztamin receptor blokkolókkal szemben rezisztens beteg gyomor testének pH grammja (Storonova OA, Trukhmanov AS)

A H2-blokkolók összehasonlító jellemzői

A H2-blokkolók néhány farmakokinetikai jellemzője (S.V. Belmer és mások):

H2 blokkolók - hisztamin receptorok

Blokkolók H2-A hisztamin receptorok zavarják a hisztamin hatását a parietális sejteken, csökkentve a szekréciós aktivitást. Elnyomják a szekréciót, felgyorsítják a fekélyek gyógyulását, megszüntetik a nappali és éjszakai fájdalmat, hemosztatikus hatást fejtenek ki. H2- hisztamin blokkolók a gyomor- és nyombélfekélyben, a peptikus nyelőcsőgyulladásban, a gyomorhurutban stb.2-hisztamin receptorok:

1 - cimetidin (hisztodil, tagamet) a csoport első generációjának gyógyszere. Napi 3-4 alkalommal, naponta kétszer (reggel és este) hozzárendelhető. Nemkívánatos mellékhatások: fejfájás, fáradtság, álmosság, bőrkiütés. Ez antiandrogén aktivitással rendelkezik, amellyel a férfiak szexuális funkcióját és gynecomastiaját megsértheti (mellnagyobbítás). Gátolja a mikroszomális máj enzimeket, és ezáltal fokozhatja a májban metabolizált gyógyszerek hatását. Hosszú használat esetén leukopeniát okozhat. Fokozatosan törölni kell. Ellenjavallt terhesség, szoptatás, 14 év alatti gyermekek, kifejezetten károsodott vesefunkció és máj.

24. ábra A sósav-gyomornedv kiválasztását csökkentő szerek hatásmechanizmusa

2 - ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - a H blokkolók második generációjának képviselője2-hisztamin receptorok. Jelentősebb gátló hatása van a sósav szekréciójára, és szinte nem okoz mellékhatásokat. Ritkán megfigyelt fejfájás, fáradtság, hasmenés vagy székrekedés. Naponta 1-2 alkalommal rendeljen.

3 - famotidin (quamel, famocid, ulfamid, famo) aktívabb, mint a ranitidin, és hosszabb ideig tart, egy harmadik generációs gyógyszer. Adja hozzá az éjszakát. Ez szinte nem okoz mellékhatásokat, nincs antiandrogén hatása, nem befolyásolja a mikroszomális enzimeket.

Protonszivattyú blokkolók (H + K + - ATPáz)

A szekréció stimulálásának végső útját (hisztamin, gasztrin, acetil-kolin és más tényezők) a parietális sejtek külső membránjának szintjén hajtják végre, a hidrogénionok káliumionjainak cseréjekor az energiafüggő mechanizmus (pumpa) alkalmazásával. Ehhez a membránnak van egy specifikus H + K + -ATPáza, amely nemcsak a HCl-termelést biztosítja, hanem a K + -ionok bejutását a vérbe (25. ábra). A H + K + -ATPáz inhibitorok visszafordíthatatlanul blokkolják a nyálkahártya-parietális sejtek protonpumpáját, ezáltal gátolva a sósav felszabadulását a szekréciós membránon keresztül.

Ábra. Az omeprazol metabolitok gátló hatása a gyomor parietális sejtjeinek protonpumpa (H + K + ATPáz) t

Mivel a kapcsolat visszafordíthatatlan, az enzimaktivitás lassú helyreállása az új részek 4–5 napon belüli szintézise miatt következik be - ezáltal a szivattyú blokád stabil és tartós hatása. Ezeket a forrásokat súlyos szivárgó peptikus fekélyekre használják.

Ez a csoport a gyógyszerek közé tartozik omeprazol (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), lanszoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) kifejezett antiszekréciós hatást mutat, a sósav szekréciójának csökkenéséhez vezet, függetlenül az inger jellegétől. Nagyon hatékony a gyomorfekély és a nyombélfekély. Ez egy prodrug. Metabolitjai aktívan kapcsolódnak az enzimhez. Hozzárendelj egy-egy alkalommal naponta, reggel vagy este. A mellékhatások ritkák: hányinger, szédülés, allergiás reakciók.

Ezeket néha a gyomorfekély kezelésére használják a hüvelyi ideg fokozott tónusával. A kezelés folyamán ennek a csoportnak a gyógyszerei számos mellékhatással rendelkeznek (tachycardia, szájszárazság, homályos látás, vizelési nehézség, székrekedés), így a nem szelektív M-antikolinerg szereket, mint például az atropint, jelenleg nem használják.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) egy M szelektív blokkoló1- gyomorsejt-kolinerg receptorok. Az LS kifejezetten gátolja a sósav és a pepszin szekrécióját, javítja a vérkeringést a nyálkahártyában. A nemkívánatos mellékhatások kevésbé kifejezettek.

A H2 blokkolók hisztamin receptorok

A hisztamin receptor H2 blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek fő hatása a gyomor-bél traktus savas-függő betegségeinek kezelésére összpontosít. Leggyakrabban ez a gyógyszercsoport a fekélyek kezelésére és megelőzésére előírt.

A H2-blokkolók hatásmechanizmusa és a felhasználási jelzések

A hisztamin (H2) sejt receptorok a gyomor falán található membránon találhatók. Ezek a parietális sejtek, amelyek részt vesznek a szervezetben a sósav előállításában.

Túlzott koncentrációja zavarokat okoz az emésztőrendszer működésében, és fekélyhez vezet.

A H2-blokkolókban lévő anyagok általában csökkentik a gyomornedv-termelés szintjét. Gátolják a kész savat is, amelynek előállítását az élelmiszer fogyasztása okozza.

A hisztamin receptorok blokkolása csökkenti a gyomornedv termelését és segít megbirkózni az emésztőrendszer patológiáival.

A fellépés kapcsán H2-blokkolókat írnak elő ilyen körülmények között:

  • fekély (mind a gyomorban, mind a nyombélben);
  • stressz fekély - súlyos szomatikus betegségek okozta;

A H2-antihisztamin gyógyszerkészítmények adagolását és fogadásának időtartamát mindegyik diagnózis esetében külön kell előírni.

A H2-receptor blokkolók osztályozása és listája

Az összetételben lévő hatóanyagtól függően 5 generációnyi H2-blokkolót rendeljünk el:

  • I generáció - cimetidin hatóanyag;
  • II. Generáció - ranitidin hatóanyag;
  • III. Generáció - a famotidin hatóanyaga;

Jelentős különbségek vannak a különböző generációk gyógyszerei között, elsősorban a mellékhatások súlyosságában és intenzitásában.

H2 blokkolók I generáció

Az első generációs közös H2-antihisztamin gyógyszerek kereskedelmi nevei:

    Gistodil. Csökkenti a bazális és a hisztamin által kiváltott sósav-termelést. A fő cél: a peptikus fekély akut fázisának kezelése.

A pozitív hatás mellett a csoport gyógyszerei ilyen negatív jelenségeket váltanak ki:

  • anorexia, puffadás, székrekedés és hasmenés;
  • a gyógyszerek metabolizmusában részt vevő májenzimek termelésének gátlása;
  • májgyulladás;
  • a szív rendellenességei: aritmia, hipotenzió;
  • a központi idegrendszer átmeneti rendellenességei - leggyakrabban időseknél és betegeknél fordulnak elő különösen súlyos állapotban;

A súlyos mellékhatások nagy száma miatt az első generáció H2 generációs blokkolói gyakorlatilag nem használhatók a klinikai gyakorlatban.

A leggyakoribb kezelési lehetőség a H2 blokkolók hisztamin II és III generációjának alkalmazása.

H2 blokkolók II generáció

A ranitidin gyógyszereinek listája:

    Gistak. Peptikus fekélyrel jelölték, más fekélyellenes szerekkel kombinálva. A Gistak megakadályozza a visszafolyást. A hatás időtartama - 12 órával az egyszeri adag után.

A ranitidin mellékhatásai:

  • fejfájás, szédülés, a tudatosság időszakos zavarosodása;
  • a májvizsgálati pontszámok változása;
  • bradycardia (csökkenti a szívizom összehúzódásának gyakoriságát);

A klinikai gyakorlatban meg kell jegyezni, hogy a ranitidin szervezeten belüli tolerálhatósága jobb, mint a cimetidin (az első generációs gyógyszer).

III. Generációs H2-blokkolók

A H2-antihisztamin gyógyszerek III. Generációjának neve:

    Ultseran. Ez szuppresszív hatással van a sósav termelésének minden fázisára, beleértve az élelem bevitelét, a gyomorszaporodást, a gasztrin, a koffein és a részben acetil-kolin hatásait. A cselekvés időtartama - 12 órától napig, mert általában a gyógyszer nem több, mint 2 vagy akár 1 alkalommal naponta.

A famotidin mellékhatásai:

  • étvágytalanság, étkezési zavarok, ízváltozások;
  • fáradtság és fejfájás;
  • allergia, izomfájdalom.

A gondosan tanulmányozott H-2 blokkolók közül a famotidin a leghatékonyabb és ártalmatlanabb.

H2 blokkolók IV generáció

H2-blokkoló hisztamin IV generáció (nizatidin) kereskedelmi neve: Axid. A sósav termelésének gátlása mellett jelentősen csökkenti a pepszin aktivitását. Akut bél- vagy gyomorfekély kezelésére használják, és hatékonyan megelőzi a visszaeséseket. Megerősíti a gyomor-bélrendszer védő mechanizmusát, és felgyorsítja a fekélyes helyek gyógyulását.

Az Axida szedése során a mellékhatások nem valószínűek. A hatékonyság szempontjából a nizatidin a famotidinhez hasonló.

H2 blokkolók V generáció

A Roxatidin kereskedelmi neve: Roxane. A roxatidin magas koncentrációja miatt a gyógyszer jelentősen elnyomja a sósav termelését. A hatóanyag szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszer falain. Az élelmiszerek és az antacid gyógyszerek egyidejű bevétele esetén a Roxane hatásossága nem csökken.

A gyógyszer rendkívül ritka és minimális mellékhatások. Ugyanakkor alacsonyabb sav-szuppresszáló aktivitást mutat a harmadik generációs gyógyszerekkel (famotidin) összehasonlítva.

A H2-hisztamin blokkolók használatának és adagolásának jellemzői

Ennek a csoportnak az előkészületeit a betegség diagnózisának és fejlettségi fokának megfelelően egyénileg írják elő.

A dózist és a kezelés időtartamát annak alapján határozzák meg, hogy a H2-blokkolók mely csoportja optimális a kezelésre.

A testben ugyanazon körülmények között a különböző generációjú gyógyszerek hatóanyagait különböző mennyiségekben felszívják a gyomor-bélrendszerből.

Ezenkívül minden komponens teljesítményében különbözik.

Pro-Gastro

Az emésztőrendszer betegségei... Mondjuk meg mindent, amit tudni akarsz róluk.

H2-hisztamin receptor blokkolók: gyógyszerek, előnyök és hátrányok

A gyomor nyálkahártyája, vagyis alja és test területe speciális sejtekből áll - parietális vagy parietális. Ezek mirigyes sejtek, amelyek fő funkciója a sósav előállítása. Ha normálisan működnek, a sósavat szükség szerint állítják elő. Ha az összege meghaladja az emésztőrendszer szükségleteit, a gyomor nyálkahártyáját, majd a nyelőcső gyullad (gastritis, esophagitis fordul elő), az eróziók és fekélyek alakulnak ki, és a beteg gyomorégés, gyomor fájdalom és számos más kellemetlen tünet.

Mindezen tünetek kiküszöbölése érdekében csökkentse a termelt sósav mennyiségét. Ehhez különböző csoportok gyógyszereit lehet alkalmazni, beleértve a H2-hisztamin receptor blokkolókat. Az a tény, hogy ezek a receptorok, a kábítószer-cselekmény, a felhasználható indikációk, az ellenjavallatok, valamint a farmakológiai csoport fő képviselői, megvitatásra kerülnek a cikkünkben.

Hatásmechanizmus, hatások

A H2-hisztamin receptorok az emésztőrendszer számos mirigyében találhatók, beleértve a gyomornyálkahártya béléssejtjeit is. Izgalomuk a nyálmirigyek, a gyomormirigyek és a hasnyálmirigy stimulációjához vezet, hozzájárul az epe szekréciójához. A gyomor béléssejtjeit, a sósav előállításáért felelős sejteket sokkal jobban aktiválják, mint másokat.

A H2-hisztamin receptor blokkolók hátrányosan befolyásolják funkciójukat, és a sósav termelésének csökkenéséhez vezetnek a parietális sejtekben, különösen éjszaka. Ezen kívül:

  • stimulálja a véráramlást a gyomor nyálkahártyájában;
  • aktiválja a nyálkahártya-bikarbonát sejtek sejtjeinek szintézisét;
  • gátolja a pepszin szintézist;
  • stimulálja a prosztaglandinok nyálkaképződését és szekrécióját.

Hogyan viselkedjen a testben

  • A csoport előkészítése általában a vékonybél kezdeti részén jól felszívódik.
  • A H2-hisztamin-blokkolók funkciója enyhén csökken, ha antacidokkal és szukralfáttal egyidejűleg veszik be.
  • A szervezetben levő célokat (azaz a tényleges bélés cellákat) nem éri el a belsőleg bevitt gyógyszer teljes dózisa, hanem csak egy része (a gyógyszerészetben ez a mutató biológiai hozzáférhetőségnek nevezik). Cimetidinben a biológiai hozzáférhetőség 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - több mint 90%. Ha a H2-hisztamin blokkolót intravénásan injektáljuk, a biológiai hozzáférhetősége 100%.
  • Lenyelés után a gyógyszer maximális koncentrációját a vérben 1-3 óra elteltével határozzuk meg.
  • A májon áthaladva, számos kémiai változáson megy keresztül, kiválasztódnak a vizelettel.
  • A ranitidin, a cimetidin és a nizatidin felezési ideje 2 óra, famotidin - 3,5 óra.

Használati jelzések

A H2-hisztamin blokkolókat az ilyen betegségek kezelésére használják:

  • reflux-nyelőcsőgyulladás;
  • GERD;
  • eróziós gastritis;
  • a gyomorfekély és a nyombélfekély (28 napos kezelés után az öt beteg közül kettőnél a nyombélfekély, és 10 beteg közül 9-ből 6 hét után 6 héten belül öt esetben a gyomorfekély hegesedik, és 8-9. 10 esetben - 8 hetes kezelés után);
  • Zollinger-Ellison szindróma;
  • funkcionális dyspepsia;
  • vérzés a felső emésztőrendszerből.

Ritkán a komplex kezelés részeként ezeket a gyógyszereket a hasnyálmirigy enzimhiány vagy urticaria betegek számára írják elő.

Meg kell jegyezni, hogy a klinikai vizsgálatok szerint a betegek 1-5% -a teljesen érzéketlen a H2-blokkolókra. A pH ellenőrzése során nincsenek változásai az intragasztrikus savasságban. Néha olyan ellenállás áll fenn a csoport bármely képviselőjéhez, és néha mindenkihez.

Ellenjavallatok

  • gyermekek kora;
  • az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire;
  • súlyos máj- és / vagy vesefunkció (a H2-hisztamin blokkoló adagját legalább 2-szer kell csökkenteni);
  • terhességi időszak, szoptatás.

Mellékhatások

A legnagyobb mellékhatások száma az első generációs H2-hisztamin-blokkolók, azaz a cimetidin:

  • a prolaktin és a tesztoszteron koncentrációjának növekedése a vérben és a kapcsolódó amenorrhoában (menstruáció hiánya), galaktorrhea (tejjel a tejmirigyekből), nőgyógyászat (emlőmirigyek növekedése férfiaknál), impotencia; ezek a hatások kizárólag a gyógyszer nagy dózisainak hosszú ideig történő bevétele esetén fordulnak elő;
  • az AST és az ALT szintjének emelkedése (maximum 3-szor), rendkívül ritkán - akut hepatitis;
  • fejfájás, fáradtság, depressziós hajlam, zavartság, hallucinációk; főként az időseknél fejlődik;
  • a kreatinin koncentrációja a vérben (maximum 15%);
  • a neutrofilek és a vérlemezkék vérszintjének csökkenése;
  • szívritmuszavarok.

Tekintettel arra, hogy a cimetidin szedésének veszélye meghaladja a tervezett előnyöket, ezt a gyógyszert általában nem használják. Más H2-hisztamin receptor blokkolókkal helyettesítették, nagyobb biztonságossági profillal. Ugyanakkor mellékhatásai is vannak. Ez a következő:

  • székletbetegségek (hasmenés, székrekedés);
  • felfúvódás;
  • allergiás reakciók;
  • „Rebound jelenség” - a sósav termelésének növekedése a gyógyszer visszavonása után;
  • hosszabb (több mint 6-8 hetes) befogadással - a gyomornyálkahártya ECL-sejtjeinek hiperplázia hipergastrinémiával (a gasztrin szintjének emelkedése a vérben).

Gyógyszerek és azok rövid leírása

Cimetidin (kereskedelmi nevek - Histodil, Cimetidin)

A gyógyszer az első generáció. Számos mellékhatása van, ezért ma nem használják fel, és gyakorlatilag hiányzik a gyógyszertárhálózatban. Korábban orálisan adtuk be 800-1000 mg dózisban 4, 2 vagy 1 esti adagban vagy intravénásan 300 mg naponta háromszor.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin és mások)

A gyógyszer II generáció.

Ranitidin... Amit ezek a tabletták, minden nagymama tudja. Tapasztalatom szerint ez a 70 év feletti emberek gyomrában a fájdalom kedvence. Ez azért van, mert a fiatalok napjaiban még mindig nem voltak olyan gyógyszerek, amelyek jobban részesülnek a gyomorhurut és a gyomorfekély kezelésében (a protonpumpa-gátlókról beszélve), de ő volt ő - ranitidin.

A cimetidinhez hasonlóan orálisan vagy intravénásan is beadható. Orális adagoláshoz 150 mg vagy 300 mg-os tablettákat kell alkalmazni. A napi adag 300 mg, naponta 1-2 alkalommal szedve a gyógyszert. 50 mg (2 ml) injekciót adnak be vénába naponta 3-4 alkalommal.

A ranitidin sokkal jobban tolerálható, mint a cimetidin, azonban jelentették az akut hepatitis kialakulásának eseteit a gyógyszer szedése közben.

Famotidin (Quamel, Famotidin)

A gyógyszer III generáció. A kutatás szerint 7-20-szor hatékonyabb, mint a ranitidin. Hatása hosszabb (orális adagolás után a famotidin 10-12 óráig érvényes).

Általában a betegek jól tolerálják mind a súlyosbodások kezelésében, mind a profilaktikus beadás esetén. A mellékhatások - legalábbis köztük - az emésztőrendszer vagy az allergiás reakciók kisebb tünetei, amelyek nem igénylik a gyógyszer szedését.

Alkoholfüggőségben szenvedőknél alkalmazható, nem igényel teljes alkoholfogyasztást a kezelés alatt.

0,02 és 0,04 g tabletták, valamint 0,01 g hatóanyagot tartalmazó ampullák formájában kapható 1 ml-ben.

A Famotidin-t általában 0,04 g / nap dózisban szedik 1 (este) vagy 2 (reggel és este). Az intravénás injekciót naponta kétszer 0,02 g-ra injektáljuk.

Nizatidin és roxatidin

IV. És V. előkészítés. Korábban használt, de ma hazánkban nem regisztrált.

Ranitidin vagy Omez: ami jobb

Mint kiderült, sok internet-felhasználó nagyon érdekli ezt a kérdést.

Ha globálisabban beszélünk, nem összehasonlítjuk e két specifikus gyógyszert, hanem azok a farmakológiai csoportok, amelyekhez tartoznak (H2-hisztamin blokkolók és protonpumpa-gátlók), azt mondhatjuk:

Természetesen az utóbbi (beleértve az Omez-t is) számos előnnyel rendelkezik. Ezek olyan modern gyógyszerek, amelyek hatékonyan elnyomják a sósav termelését, hosszú ideig járnak el, a betegek jól tolerálják, gyakorlatilag nincsenek mellékhatások rájuk, és így tovább.

Mindazonáltal a H2-hisztamin receptor blokkolóknak csodálóik vannak, akik nem cserélnek kedvenc Ranitidint vagy Famotidint semmilyen Omezre. Ezeknek a gyógyszereknek a tagadhatatlan előnye a megfizethetőség, nagyon alacsony ár. De van egy nagy mínusz - a tachyphylaxis hatása. Ez azt jelenti, hogy egyes betegeknél a H2-hisztamin blokkoló ismétlődő hatása csökkenti annak hatását, amit a PPI kezelésében nem figyeltek meg.

És az utolsó pillanat: a fekélyes vérzés kezelésében a szakértők inkább az IPP-t részesítik előnyben, mint a H2-blokkolók.

következtetés

A H2-hisztamin receptor blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek gátolják a sósav termelését a gyomornyálkahártya fedősejtjei által. Ezeknek a gyógyszereknek 5 generációja van, de ma csak a II. És III. Generáció - ranitidin és famotidin - képviselőit használják. Meg kell jegyezni, hogy van egy modernebb gyógyszercsoport, amely hasonló hatással rendelkezik - a protonpumpa inhibitorok. Megjelenésével a H2-hisztamin blokkolók elhalványultak a háttérben, és kevésbé használatosak, azonban egyes orvosok és betegek még mindig használják és szeretik őket.

Annak ellenére, hogy a ranitidin és a famotidin rendszerint átadódik, általában nem szabad önkezelést folytatni, önmagukra vagy rokonaira rendelni - először orvoshoz kell fordulni.

Miért van szükség olyan gyógyszerekre, amelyek blokkolják a H2 csoport hisztamin receptorait?

A hisztamin az ember számára létfontosságú hormon. Egyfajta „figyelő” funkcióját látja el, és bizonyos körülmények között játssza le a játékot: súlyos fizikai terhelés, sérülések, betegségek, a szervezetbe belépő allergének stb. Első pillantásra a hisztamin munkájának nem szabad károsítania egy személyt, de vannak olyan helyzetek, amikor ez a hormon nagy mennyisége rosszabb, mint jó. Ilyen esetekben az orvosok speciális gyógyszereket (blokkolókat) írnak elő, hogy megakadályozzák az egyik csoport (H1, H2, H3) hisztamin receptorainak működését.

Miért van szüksége hisztaminra?

A hisztamin egy olyan biológiailag aktív vegyület, amely részt vesz a szervezet minden fontos anyagcsere-folyamatában. A hisztidin nevű aminosav lebontásával jön létre, és felelős a sejtek közötti idegimpulzusok átviteléért.

Általában a hisztamin inaktív, de a betegségekkel, sérülésekkel, égésekkel, toxinok vagy allergének bevitelével járó veszélyes időkben a szabad hormon szintje erőteljesen nő. A nem kötött állapotban a hisztamin okozza:

  • sima izomgörcsök;
  • alacsonyabb vérnyomás;
  • kapilláris dilatáció;
  • szívdobogás;
  • fokozott gyomornedv-termelés.

A hormon hatására megnő a gyomornedv és az adrenalin szekréciója, a szöveti ödéma előfordul. A gyomornedv viszonylag agresszív, magas savasságú környezet. A sav és az enzimek nemcsak az élelmiszerek megemésztésében segítenek, képesek az antiszeptikus funkciók elvégzésére - az élelmiszerekkel egyidejűleg bejutott baktériumok megölésére.

A folyamat "kezelése" a központi idegrendszeren és a humorális szabályozáson (hormonon keresztül történő szabályozás) keresztül megy végbe. Ennek a szabályozásnak az egyik mechanizmusát speciális receptorok - speciális sejtek - váltják ki, amelyek szintén felelősek a sósav koncentrációjáért a gyomornedvben.

Olvassa el: Mi a hányás a vérrel és mi a teendő, ha megjelenik?

Histamin receptorok

Bizonyos hisztamin (H) nevű receptorok reagálnak a hisztamin termelésére. Az orvosok ezeket a receptorokat három csoportba osztják: H1, H2, H3. A H2 receptorok gerjesztése következtében:

  • fokozza a gyomor mirigyek működését;
  • növeli a belek és az erek izomzatának hangját;
  • allergiák és immunreakciók lépnek fel;

A hidrogén-klorid-hisztamin H2 receptor blokkolók felszabadulásának mechanizmusa csak részben lép fel. Csökkentik a hormon által okozott termelést, de nem állítják le teljesen.

Fontos! A gyomornedvben a magas savtartalom veszélyezteti a gyomor-bélrendszer bizonyos betegségeit.

Mik azok a blokkolószerek?

Ezek a gyógyszerek a gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésére szolgálnak, amelyekben a gyomorban magas sósavkoncentráció veszélyes. Ezek a fekélyellenes szerek, amelyek csökkentik a szekréciót, vagyis úgy vannak kialakítva, hogy csökkentsék a sav áramlását a gyomorban.

A H2 csoport blokkolóinak különböző aktív összetevői vannak:

  • Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
  • nizatidin (axid);
  • Roxatidin (Roxane);
  • famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
  • ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidin bizmut-citrát (Pylorid).

Az alábbiak formájában előállított alapok: t

  • kész oldatok intravénás vagy intramuszkuláris beadásra;
  • por az oldathoz;
  • tablettát.

A cimetidin jelenleg nem ajánlott a mellékhatások nagy száma miatt, beleértve a férfiaknál a csökkent hatásfokot és az emlőmirigyek növekedését, az ízületi és izomfájdalmak kialakulását, a kreatininszint emelkedését, a vérkészítmény változását, a központi idegrendszeri károsodást stb.

A ranitidinnek sokkal kevesebb mellékhatása van, de egyre kevésbé használják az orvosi gyakorlatban, a következő generációs gyógyszerek (Famotidin) óta, amelynek hatékonysága jóval magasabb, és a hatás időtartama több órán keresztül (12-24 óra) helyettesíti azt.

Fontos! Az esetek 1-1,5% -ánál a betegek immunrendszerét figyelték meg a blokkoló szerekkel szemben.

Mikor írják elő a blokkolókat?

A gyomornedvben a sav szintjének növelése veszélyes, ha:

  • gyomor- vagy nyombélfekély;
  • a nyelőcső gyulladása, amikor a gyomor tartalmát a nyelőcsőbe dobják;
  • a hasnyálmirigy jóindulatú daganatai gyomorfekélygel együtt;
  • fogadás a peptikus fekély kialakulásának megelőzésére más betegségek hosszú távú kezelésével.

A specifikus gyógyszer, dózis és a kurzus időtartama egyénileg kerül kiválasztásra. A gyógyszer törlése fokozatosan történik, mivel a vétel éles végével lehetségesek a mellékhatások.

Javasoljuk, hogy tudjuk meg, hogy milyen nyelőcsőbetegségek fordulhatnak elő.

Olvassa el: ha szükség van a nyelőcső eszophagoscopiájára.

Hátrányai a hisztamin blokkolók munkájában

A H2 blokkolók befolyásolják a szabad hisztamin termelését, ezáltal csökkentve a gyomor savasságát. Ezek a gyógyszerek azonban nem befolyásolják a sav - gasztrin és acetil-kolin szintézisének más stimulánsait, azaz ezek a gyógyszerek nem biztosítják a teljes sósavszint szabályozását. Ez az egyik oka annak, hogy az orvosok viszonylag elavultak. Mindazonáltal vannak olyan helyzetek, amikor a blokkolók kinevezése indokolt.

Fontos! A szakértők nem javasolják a H2-blokkolók használatát a gyomor vagy a belek vérzésére.

Meglehetősen súlyos mellékhatása van a kezelésnek a hisztaminreceptorok H2-blokkolóinak - az úgynevezett „savas reboundnak” - használatával. Ez abban a tényben rejlik, hogy a gyomor a gyógyszer visszavonása vagy a tevékenység vége után „felzárkózik”, és sejtjei növelik a sósav termelését. Ennek eredményeként, a gyógyszer bevétele után egy bizonyos idő elteltével a gyomor savassága növekszik, ami a betegség súlyosbodását okozza.

Egy másik mellékhatás a Clostridium kórokozó által okozott hasmenés. Ha a blokkolóval együtt a beteg antibiotikumot szed, a hasmenés kockázata tízszeresére nő.

A blokkolók modern analógjai

Új gyógyszerek, protonpumpa-gátlók jönnek létre a blokkolók helyettesítésére, de nem mindig alkalmazhatók a kezelés során a beteg genetikai vagy egyéb jellemzői miatt, vagy gazdasági okokból. Az inhibitorok használatának egyik akadálya a meglehetősen gyakori rezisztencia (gyógyszerrezisztencia).

A H2-blokkolók rosszabbul különböznek a protonpumpa-gátlóktól, mivel hatékonyságuk ismételt kezelés esetén csökken. Ezért a hosszú távú terápia gátlók használatát jelenti, és a H-2 blokkolók elegendőek a rövid távú kezeléshez.

Csak az orvos jogosult dönteni a gyógyszerek kiválasztásáról a beteg története és a kutatási eredmények alapján. A gyomor- vagy nyombélfekélyes betegek, különösen krónikus betegségekben vagy a tünetek első megjelenésekor egyedileg kell kiválasztaniuk a savas szuppresszánsokat.

H2 hisztamin blokkolók: a felhasználás jellemzői és a költség

A hisztamin receptor H2 blokkolókat úgy nevezik gyógyszereknek, amelyeket az emésztő szervek kezelésére használnak a savtól függő betegségekben.

A h2-blokkolók hatásmechanizmusa azon a tényen alapul, hogy a gyomorba jutó gyógyszer felfüggeszti a nyálkahártya munkáját, ezáltal csökkentve a gyomornedv savasságát.

Minden hisztamin receptor blokkoló a fekélyellenes szerek.

leírás

A betegségtől és a betegség formájától függően az orvos előírja a betegség legmegfelelőbb segítségét.

Farmakokinetikai jellemzők

Összehasonlító jellemzők

Tsemitidin

Ez a gyógyszer jól felszívódik az emésztő szervekből. Az akció lenyelés után 1-2 órával kezdődik. A gyógyszert szájon át vagy parenterálisan szedik, míg az időtartam és hatás nem különbözik nagymértékben az adagolási módtól függően. A hatóanyagok behatolnak a gáton, és lehetnek a tejben vagy a placentában. Ezért a terhesség és szoptatás ideje alatt tilos a gyógyszer szedése.

A maradék anyagokat a vesék kiválasztják 24 órán belül.

ranitidin

A gyógyszer biohasznosulása a beadáskor nem kevesebb, mint 50%. A tabletták használata esetén a maximális hatás 2 óra múlva következik be; ha pezsgőtablettát használ, a hatás 1 óra múlva következik be. Az anyagok felét a lenyelés után 2-3 órával mutatják be. A többi - egy kicsit később. Belép az anyatejbe és a placentába.

famotidin

A gyomorban felszívódó nem teljesen, csak 40-45%, a fehérjékkel való kapcsolat körülbelül 15%. A maximális hatás 1-3 órával az adagolás után, az adagtól és az adott esettől függően. A gyógyszer a hisztamin receptorokra 10-12 órára hat. A vesék kiválasztódnak.

Nazatidin

A fekélyellenes gyógyszer, amely blokkolja a receptorok működését és csökkenti a sósav termelését. Elég gyorsan felszívódik, és a lenyelés után 30 percen belül megkezdi a hatását. Körülbelül 60% -a a vizelettel ürül ki változatlan formában.

Jelzések és ellenjavallatok

Az orvos h2 receptor blokkolókat ír elő, ha a betegnek a következő betegségek kezelésére van szüksége:

  • Gyomor- és bélfekély.
  • A nyelőcső nyálkahártyájának erős sérülése.
  • Gastroesophagealis reflux.
  • Zollinger-Ellison szindróma.
  • Mendelssohn szindróma.
  • A fekélyek és tüdőgyulladás megelőzésére.
  • Ha a betegnél az emésztőrendszer belső vérzése van.
  • Hasnyálmirigy-gyulladás.

Javasoljuk, hogy a H2-blokkolókat naponta egyszer, lefekvés előtt vegye be, de az orvos által előírtak szerint az adag két részre osztható, reggel és este. A gyógyszert 4 órával a műtét előtt beveheti.

A felvétel ellenjavallatai:

  • Érzékenység a készítményben lévő összetevőkre.
  • A máj cirrhosisa.
  • Vesebetegség.
  • Terhesség és szoptatás.
  • 14 éves korig.

A csoport gyógyszereinek felírása előtt az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy a betegnek nincsenek olyan betegségei, amelyeket a hisztamin receptor h2-blokkolók szedésével lehet elfedni. Ilyen betegségek közé tartozik a gyomorrák, így a jelenlét valószínűségét ki kell zárni.

Mivel a hisztamin blokkolók az emésztőszervek kezelésében hatékony gyógyszerek, saját mellékhatásuk van, és amikor megjelennek, abba kell hagyniuk a gyógyszerek szedését.

  • Fejfájás és szédülés.
  • Álmosság, álmosság, hallucinációk.
  • Szívproblémák.
  • Májfunkció.
  • Akut allergiás reakció.
  • Megnövekedett kreatinszint a vérben.
  • Impotencia.
  • Egyéb problémák.

A Famotidin alkalmazása a széklet problémáit okozhatja: hasmenés vagy székrekedés.

Ennek a gyógyszercsoportnak a minősége és hatékonysága ellenére alacsonyabbak a modern gyógyszerek, mint például a protonpumpa-gátlók. Mindazonáltal gazdasági okokból folytatódik a H2-blokkolók hisztamin receptorok kinevezése, amelyek gyógyszerei olcsóbbak, mint az inhibitorok.

A hisztamin H2 receptorokat blokkoló gyógyszerek elavult gyógyszereknek tekintendők. Az orvostudományban kétféle gyógyszer található, amelyek csökkentik a hisztamin receptorok termelését:

  • Protonpumpa inhibitorok.
  • H2-blokkolók.

Az első gyógyszerek szedése nem függőséget okoz, és hosszú távú terápiával is bevehető. A második típusú újbóli felvétel csökkenti a cselekvés hatékonyságát, így az orvosok nem írják elő őket egynél több rövid tanfolyamra.

H2-blokkolókkal szembeni rezisztencia

Nem minden beteg alkalmas ilyen típusú gyógyszer. A betegek 1-5% -ánál a kezelés és a vizsgálat során nem találtak nyilvánvaló változásokat az egészségi állapotban. Ez nagyon ritkán fordul elő, de akkor is, ha a gyógyszer adagjának növekedése nem működik, az egyetlen módja a kezelés folytatásának a gyógyszer teljes megváltoztatása.

A drogok költsége

  • A 300 mg ranitidin csomagonként 30-100 rubel költséggel jár.
  • Famotidin - 3 hétig tartó kezelés 60 és 140 rubel közötti költséggel jár.
  • Cimetidin - a gyógyszerek teljes kezelési költsége 43 és 260 rubel között van.

A h2-blokkolók minden típusú hisztaminreceptorja olcsó, mindenki megengedheti magának, de önmagában nem szabad választania a gyógyszert. A gyógyszer kiválasztásához forduljon orvoshoz. A megfelelő gyógyszer bevétele pozitív. A legtöbb esetben előfordulhat, hogy nem teljes gyógyításra, majd a támadás enyhítésére, ami segít a betegeknek a teljes kezelés megkezdésében.

A történelem

Az ilyen típusú gyógyszerek létrehozása 1972-ben nyúlik vissza, amikor az angol tudós, James Black szintetizálta és megpróbálta tanulmányozni a hisztamin molekulákat. Az első létrehozott gyógyszer a Burimamid. Kiderült, hogy haszontalan, és a kutatás folytatódott.

Ezután a szerkezetet enyhén módosítottuk és metamidot kaptunk. Elhaladt a gyógyszer hatékonyságának vizsgálata, de toxicitása meghaladta a megengedett értékeket.

A következő gyógyszer a cimetidin volt, annak ellenére, hogy erős gyógyszer, sok mellékhatása van. Ezért a szakértők korszerűbb gyógyszereket fejlesztettek ki, amelyeknek nincsenek mellékhatásai.

A ranitidin a H2-blokkolók második generációjának tulajdonítható. Még hatékonyabbnak és biztonságosabbnak bizonyult a betegek számára.

A következő eszköz ebben a csoportban a Famotidin volt. A 4. és 5. generáció hisztamin receptorainak blokkolói vannak, de az orvosok gyakran Ranitidint és Famotidint írnak elő gyakrabban: a legjobbak a gyomornedv savasságával. A rhinitidint naponta egyszer lehet bevenni, lehetőleg lefekvéskor, a gyógyszer sokat segít, és viszonylag alacsony költsége van.

Hisztamin h2 receptor blokkoló

Orvostudományok doktora, EB Shustov professzor, Orvostudományi Kar A. A. Yhalainen
A H-2 HISTAMIN RECEPTOROK KLINIKAI GYAKORLATBAN
A hisztamin (H) receptorokat 1937-ben fedezték fel, majd az első antihisztaminokat. Anti-allergiás hatásuk volt, de nem csökkentette a gyomorszekréciót. Csak 1972-ben kétféle H-receptor azonosítható - H-1 és H-2, és az első H-2 blokkoló, cimetidin.
A csoport általános jellemzői:
farmakodinámia
Ezeknek a gyógyszereknek a gyulladásgátló hatása a hidrogén-klorid-szekréció gátló hatásának köszönhető, mivel a 2-es típusú paraminális sejtek blokkolják a gyomor bélrendszerét. A készítmények elnyomják a sósav bazális és stimulált szekrécióját, csökkentik a gyomornedv térfogatát és savasságát, és csökkentik a pepszin kiválasztását.
Ezen túlmenően a H-2 blokkolók további hatásmechanizmusokkal rendelkeznek ahhoz, hogy képesek a prosztaglandinok gyomornyálkahártya szintézisének részleges növelésére, ami viszont:

  • a véráramlás aktiválása a gyomor nyálkahártyájában;
  • fokozza a hidrogén-karbonátok szintézisét, semlegesítve a gyomornedv sósavat;
  • hozzájárulnak a sérült epitélium sejtjeinek helyreállításához (regenerációjához) az erózió vagy a fekélyek zónájában;
  • stimulálhatja a nyálka termelését és növelheti az alsó nyelőcső sphincter (különösen a ranitidin) hangját, ami különösen fontos a gyomorégés megszüntetése szempontjából.
farmakokinetikája
A farmakokinetikai H2-blokkolók különböznek a biológiai hozzáférhetőségtől, a felezési időtől és a hatás időtartamától, a máj metabolizmusának fokától.
A cimetidin a legkevésbé hidrofil, ami rövid felezési időt és jelentős metabolizmust okoz a májban. Ez kölcsönhatásba lép a mikroszomális enzimmel - citokróm P-450-rel, megváltoztatva a xenobiotikumok máj metabolizmusának sebességét. A cimetidin számos hatóanyag máj metabolizmusának univerzális inhibitora, aminek következtében farmakokinetikai kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ami általában kumulációjukhoz és a mellékhatások fokozott kockázatához vezet.
A cimetidin jobb, mint más H-2 blokkolók, amelyek képesek a szövetbe behatolni, ami mellékhatások kialakulását okozza. Képes eltolni az endogén tesztoszteront a receptorokkal való kapcsolatából, ezáltal a szexuális funkció megsértését okozva.
A ranitidin és különösen a famotidin, a nizatidin, a roxatidin kevésbé jut be a szervekbe és a szövetekbe, ami csökkenti a mellékhatások számát. Ezek a gyógyszerek nem kölcsönhatásba lépnek az androgénekkel, és gyakorlatilag nem okoznak szexuális zavarokat.

A gyógyszerek összehasonlító jellemzői
A cimetidin az első generációhoz tartozik, a ranitidin a 2. generációhoz tartozik, a famotidin a 3., nizatidin - a 4., roxatidin - a 4. generációhoz tartozik. Ismertetése van az ebbe az osztályba tartozó új gyógyszer használatáról - ebrotidin. A ranitidin-bizmut-citrát, amely a ranitidin (bázis), a háromértékű bizmut és a citrát komplex vegyület (és nem egyszerű keveréke), egymástól elkülönül.
A ranitidin és a famotidin szelektívebb, mint a cimetidin. Nagy adagokban történő alkalmazás esetén a cimetidin befolyásolhatja a H-1 receptorokat, mivel a szelektivitás relatív és dózisfüggő jelenség.
A ranitidin és a famotidin szelektívebben hat a parietális sejtek H-2 receptoraira. A famotidin 40-szer hatékonyabb, mint a cimetidin és 8-szor több, mint a ranitidin. A klinikán a hatásossági különbségeket a különböző H-2-blokkolók dózisainak egyenértékűségére vonatkozó adatok határozzák meg, amelyek befolyásolják a sósav-szekréció csökkenését.
A hatás időtartamát a receptorhoz való kötődés erőssége határozza meg. A hatóanyag, amely erősen kötődik a receptorhoz, lassan disszociál, ami tartós hatást okoz. A famotidin a legmagasabb hatást gyakorolja a bazális szekrécióra. Az intragasztrikus pH-vizsgálatok azt mutatják, hogy a cimetidin 2-5 órás, ranitidin-7-8 órás, famotidin - 10 vagy akár 12 órás bevétele után a bazális szekréció hatékony csökkenése fennmarad.
Minden H-2 blokkoló hidrofil gyógyszer. A cimetidin a H-2 blokkolók közül a legkevésbé hidrofil és mérsékelten lipofil. Ez határozza meg annak képességét, hogy behatoljon a különböző szervekbe, és a H-2 receptorokra hatva, amelyek ezekben lokalizálódnak, mellékhatásokat okozhatnak. A ranitidin és a famotidin nagymértékben hidrofil, rosszul áthatoló szövetek, a parietális sejtek H-2 receptoraira gyakorolt ​​hatásuk.
A H-2 blokkolók eltérőek a hordozhatóság terén, különösen a hosszú távú használat esetén. A cimetidin, ranitidin és famotidin által okozott maximális mellékhatások a megváltozott kémiai szerkezet miatt (cimetidin egy imidazol-csoportot, ranitidin-furánt, famotidint, nizatidin-tiazolt, roxatidin-pipredidovuyu-csoportot) kevesebb mellékhatással járnak, és nem befolyásolják a máj metabolitjait nem befolyásoló metabolizmus hatását.
Használati jelzések:

  • a nyelőcső nyálkahártya fekélyes léziói;
  • gyomor-nyelőcső reflux eszophagitissal és anélkül;
  • gyomorfekély és nyombélfekély;
  • tüneti és gyógyászati, akut és krónikus gyomor- és nyombélfekélyek;
  • krónikus dyspepsia epigasztriás és mellkasi fájdalommal;
  • Zollinger-Ellison szindróma;
  • szisztémás mastocitózis;
  • Mendelssohn szindróma;
  • a stressz-fekélyek megelőzése;
  • az aspirációs tüdőgyulladás megelőzése;
  • vérzés a felső gastrointestinalis traktusból;
  • hasnyálmirigy-gyulladás.
Adagolási rend:
Éjszakai egyszeri napi dózis ugyanolyan hatékony, mint kétszer fél adag (reggel és este). A gyógyszerek a műtét megkezdése előtt 4 órával az általános érzéstelenítés előtt is felhasználhatók.

Ellenjavallatok:

  • túlérzékenység az adott csoport gyógyszerekkel szemben;
  • a máj cirrhosisában szenvedő portoszisztémás encephalopathia;
  • kóros máj- és vesefunkció;
  • terhesség
  • szoptatás;
  • gyermekkor (legfeljebb 14 év).
Biztonsági óvintézkedések
A vesekárosodásban szenvedő betegeknél óvatosan kell eljárni.
A gyógyszerek alkalmazása elfedheti a gyomorrák tüneteit (idős betegek és nem állandó tünetekkel rendelkező betegek gondos monitorozása szükséges).
Azonnali tabletták nátriumot tartalmaznak, amelyeket figyelembe kell venni, ha szükséges, hogy korlátozzák a bevitelét, és az aszpartámot, amely nem kívánatos fenilketonuriában szenvedő betegeknél.

Mellékhatások
A különböző gyógyszerek ebben a csoportban különböző gyakorisággal okoznak mellékhatásokat. Cimetidin alkalmazása esetén 3,2%, ranitidin - 2,7%, famotidin 1,3%. Ezek a következők:

  • fejfájás, szédülés, álmosság, fáradtság, szorongás, izgatottság, depresszió, hallucinációk, zavartság, reverzibilis látásélesség, akaratlan mozgások;
  • ritmuszavarok (tachycardia, bradycardia, asystole, AV blokád, extrasystole);
  • székrekedés vagy hasmenés, hányinger, hányás, hasi fájdalom;
  • akut pancreatitis;
  • megváltozott májfunkciós tesztek, hepatocelluláris, kolesztatikus vagy vegyes hepatitis sárgasággal vagy anélkül;
  • túlérzékenységi reakciók (kiütés, láz, ízületi fájdalom, myalgia, multiformus erythema, angioödéma, anafilaxiás sokk);
  • megnövekedett vér kreatinin;
  • vér és hematopoetikus rendellenességek (pancytopenia, leukopenia, agranulocytosis, granulocytopenia, thrombocytopenia, csontvelő hypoplasia és aplasztikus anaemia, immunhemolitikus anaemia);
  • gynecomastia;
  • impotencia;
  • csökkent libidó;
  • alopecia.
A famotidin elsősorban a gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​mellékhatással rendelkezik - vagy hasmenés vagy (ritkán) székrekedés alakul ki.
A hasmenés antiszekréciós hatás eredménye. A sósav termelésének csökkentése növeli a gyomor pH-ját, ami megakadályozza a pepsinogén pepszinné történő átalakulását, amely részt vesz az élelmiszerfehérjék lebomlásában. Ezen túlmenően a gyomornedv-termelés csökkenése, valamint a hasnyálmirigy H-2 receptorainak blokkolása a hasnyálmirigy és az epe által okozott emésztőenzimek szekréciójának csökkenését okozza. Mindez az emésztési folyamat megzavarásához és a hasmenés kialakulásához vezet. Azonban ezeknek a szövődményeknek a gyakorisága kicsi (famotidin - 0,03-0,4%), és általában nem igényel a kezelés megszüntetését. Hasonló hatások jellemzőek minden H-2 blokkolóra. Ezek dózisfüggőek és gyengülhetnek a gyógyszer dózisának csökkentésével.
A H-2-blokkolók hematológiai mellékhatásokat okozhatnak az idioszinkronizálással kapcsolatban. Általában a kezelés első 30 napjában fordulnak elő, reverzibilisek és leggyakrabban thrombocytopenia és granulocytopenia formájában jelentkeznek. Famotidin alkalmazása esetén a betegek 0,06-0,32% -ánál fordulnak elő.
Az endokrin rendszer rendellenességei az N-2 blokkolók azon képességéből adódnak, hogy a receptorokkal összekapcsolódó endogén tesztoszteront és a hormonokat tartalmazó receptorokat eltolják, ami a szexuális szférában (impotencia, gynecomastia) zavarokhoz vezet. Ezek a mellékhatások szintén dózisfüggőek. A famotidin sokkal ritkábban okozza őket, mint a cimetidin és a ranitidin.
A H-2 blokkolók megzavarhatják a szív-érrendszer működését a H-2 myocardialis receptor és az érfal megakadályozásával. Szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél és idős betegeknél ritmuszavarokat okozhatnak, növelhetik a szívelégtelenséget és kiválthatják a koszorúér-görcsöket.
A cimetidin intravénás alkalmazásakor néha hipotenziót figyeltek meg.
Az N-2 blokkolók hepatotoxicitása, melyet a hipertranszaminaemia, a hepatitis, a citokróm P-450 károsodott aktivitása nyilvánvaló, a H2-blokkolók metabolizmusában társul a májban. Ez a cimetidinre jellemző. A jelentéktelen metabolizmusa miatt a famotidin alkalmazása esetén az ilyen komplikációk gyakorisága minimális.
A tudat és a pszichés sérülés a H-2 blokkolóknak a vér-agy gáton keresztül történő behatolásának eredménye. A cimetidin központi idegrendszerébe történő behatolás mértéke 0,24, ranitidin - 0,17, famotidin - 0,12% a vérben lévő gyógyszer. A neurotróp mellékhatások gyakrabban fordulnak elő idősekben és a máj és a vesék rendellenességeiben, valamint megsértik a vér-agy gát integritását. Gyakoriságuk 0,05-0,1%.
A H-2 blokkolók súlyosbíthatják a broncho-obstruktív betegségek lefolyását, ami bronchospasmhoz vezethet. Az urticaria típusú allergiás reakciók szintén lehetségesek. A famotidin bevétele után a bőrkiütés gyakorisága 0,1-0,2%.
Az összes H-2 blokkolóra jellemző mellékhatás, függetlenül farmakokinetikai tulajdonságuktól, az elvonási szindróma kialakulása. Ezért ajánlott az adag fokozatos csökkentése.
Egyéb farmakológiai gyógyszerekkel való kölcsönhatások: farmakokinetika
A H-2 blokkolók gyógyszerkölcsönhatásának lehetséges farmakokinetikai szintjei:
  • felszívódása a gyomorban.
A szignifikáns anti-szekréciós hatás miatt a H-2 blokkolók befolyásolhatják az elektrolit hatóanyagok pH-függő felszívódását, megváltoztathatják ionizációjukat és a diffúzió mértékét. Tehát a cimetidin csökkenti a ketokonazol, az antipirin, az aminazin, a vas-kiegészítők felszívódását. A gyomorban történő felszívódás esetleges megsértésének elkerülése érdekében ajánlott más gyógyszerek felírása 1-2 órával a H-2 blokkolók bevétele előtt.
Az N-2 blokkolók abszorpciója akár 30% -kal csökkenthető, ha alumíniumtartalmú antacidokkal, valamint szukralfáttal együtt alkalmazzák. Az antacidákat 2 órával a H-2 blokkolók után kell alkalmazni.

  • máj metabolizmus
A H-2 blokkolók képesek a citokróm P-450-nel, a máj fő oxidatív enzimével kölcsönhatásba lépni. Ez növelheti a felezési időt, meghosszabbíthatja a hatást és több mint 74% -ban metabolizálható gyógyszerek túladagolását okozhatja. A cimetidin a citokróm P-450-gyel 10-szer erősebb, mint a ranitidin. A famotidin egyáltalán nem lép kölcsönhatásba. Ezért a ranitidin vagy famotidin kezelésben a gyógyszerek károsodott máj metabolizmusa hiányzik vagy nagyon kevéssé fejeződik ki. A citokróm P-450 funkciójának gátlása cimetidin hatására az alacsony és magas máj clearance-sel rendelkező gyógyszerek metabolizmusának csökkenéséhez vezet. Ebben az esetben a gyógyszerek clearance-e átlagosan 20-40% -kal csökken, ami klinikai jelentőséggel bírhat. A ranitidin és a famotidin nem változtatja meg metabolizmusukat.

  • máj véráramlási sebessége
A máj véráramának 15-40% -os csökkenése miatt; különösen a cimetidin és a ranitidin intravénás beadása esetén a nagy clearance-rel rendelkező gyógyszerek presszisztens metabolizmusa csökkenhet. A famotidin nem változtatja meg a portál véráramlásának sebességét.

  • tubuláris kiválasztás a vesék által
A H-2 blokkolók gyenge bázisok, és a vesék tubulusaiban kiválasztják az aktív szekréciót. Ezen a szinten kölcsönhatás lehet más gyógyszerekkel, amelyek kiválasztását ugyanazok a mechanizmusok végzik. Így a cimetidin és a ranitidin 35% -ra csökkenti a kinidin, prokainamid, N-acetil-novaquinamide kiválasztását.
A famotidin nem változtatja meg ezeknek a gyógyszereknek a kiválasztását, esetleg más szállítási rendszerek alkalmazása miatt, kivéve a cimetidint és a ranitidint. Ezen túlmenően a famotidin átlagos terápiás dózisa alacsony plazmakoncentrációt biztosít, amely nem képes jelentősen versenyezni más gyógyszerekkel a tubuláris szekréció szintjén.

farmakodinámiás
A H-2-blokkolók és más antiszekréciós gyógyszerek (például holinoblokkerek) farmakodinámiás kölcsönhatásai fokozhatják a terápiás hatékonyságot.
Az N-2-blokkolók és a Helicobacter-re ható gyógyszerek (bizmut, metronidazol, tetraciklin, amoxicillin, klaritromicin) kombinációja gyorsítja a peptikus fekélyek gyógyulását.
A tesztoszteront tartalmazó gyógyszereknél megfigyelhető a farmakodinámiás interakció. A cimetidin a hormonokat a receptorokkal való összefüggéséből kiszorítja és 20% -kal növeli a plazmakoncentrációját. A ranitidin és a famotidin nem fejti ki ezt a hatást.

Alkalmazási költségek
ranitidin
A ranitidin 21 napos szájon át történő bevétele (300 mg naponta) 30 (Ranitidin, Hemofarm) és 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubel között változik. A Zantak oldható tabletták alkalmazása még drágább. Az alacsonyabb árkategóriát (30-50 rubelt) a cégek előkészítése jelenti: Hemofarm, Health (Ukrajna), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olainsky HFZ; közepes (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; több mint 70 rubelt a cégek előkészítése során: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
A parenterális ranitidin egyszeri dózisa 4 (Ranitidin, Unique) és 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubelre változik, naponta 11 és 68 rubel között.

famotidin A famotidin három hetes kezelési ciklusa 60 (Apo-Famotidin, Apotex) és 140 (Quamatel, Richter). Az alacsonyabb árkategóriát (60-70 rubelt) drogok képviselik: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidin, vektor; Famotidin, Hemofarm; Famotidin, Norton Healthcare; Ulfamid, KRKA; Famotidin-Acre, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 rubel): Famosan, Pro.Med.CS. Jelentősen drágább (több mint 90 rubel) Ulceran, Medochemie és Kvamatela, Richter Gedeon. A Kvamatel egyszeri adagja parenterális használatra 22-23 rubelt, napi 45-70 rubelt.

cimetidin
A Cimetidinum-kezelés folyamata 43-ból (Cimetidin, Pharmacia AD) 260 (Primamet, Lek) rubelbe kerül.
A parenterális alkalmazásra szánt cimetidin gyógyszerekkel elérhető: Histodil, Richter Gedeon (egyszeri adag 7,5 rubel, napi 30 rubel); Tagamet, SmithKline Beecham (egyszeri adag 15 rubel, napi 60 rubel)

Ma, az orális terápiára, valójában a Ranitidin (valamivel olcsóbb) és a Famotidin közötti választás (kevésbé valószínű, hogy mellékhatások alakulnak ki). A kurzus ára nagyban függ a gyártó politikájától. Nem ajánlott a cimetidin gyógyszereinek használata, a gyógyszerek idősebb generációinak felírására.
Parenterális gyógyszerekből érdemes figyelmet fordítani a ranitidin készítményeire. A szisztémás mellékhatások rövid távú alkalmazása nem valószínű, és a famotidinnek több helyi hatása van.

ranitidin
A ranitidin
N- [2 - [[[5 - [(dimetil-amino) -metil] -2-furanil] -metil] -tio] -etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentiamiamin (hidroklorid formájában)
1. táblázat: Ranitidin készítmények orális adagolásra
(nem érhető el online)

2. táblázat: Ranitidin készítmények parenterális használatra
(nem érhető el online)

Farmakológiai jellemzők
Szelektíven blokkolja a 2. típusú hisztamin receptorokat.
A szájon át szedett 150 mg-os adag időtartama - 12 óra.
Gyorsan felszívódik az emésztőrendszerben: a maximális plazmakoncentráció 2 óra múlva érhető el. A dózis körülbelül 50% -ának biológiai hozzáférhetősége a májban történő első átjutás hatásának köszönhető. A plazmafehérjékhez 15% -kal társult. Ez áthatol a hisztematematikus korlátokon keresztül, beleértve a placentán keresztül, rosszul - a hematoencephalicuson keresztül. Részben biotranszformálódik a májban. A felezési idő 2-3 óra. 24 óra elteltével körülbelül 30% -a orálisan és az intravénásan beadott adag 70% -a változatlan formában ürül ki a vizelettel. Jelentős koncentrációkat határoznak meg az anyatejben. Az elimináció mértéke és mértéke kevéssé függ a máj állapotától, és főként a vesefunkcióhoz kapcsolódik.

Ellenjavallatok
Közös a csoporthoz, valamint:

  • porphyria.

Adagok és kezelések
Belül: 300 mg naponta egyszer (19-20 óra) vagy 150 mg naponta kétszer; eróziós nyelőcsőgyulladással - naponta egyszer 150 mg; A felnőttek számára megengedett maximális adag napi 6 g.
Intramuszkulárisan: napi 200 mg-os, 50 mg-os adag 6 óránként;
Intravénásan lassú: napi 200 mg-os, 50 mg-os dózisban, 20 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal (legalább 2 percig) hígítva 6 óránként.
Gyermekek esetében: napi 2-4 mg / kg, gyomorfekély és nyombélfekély (naponta legfeljebb 300 mg), reflux oesophagitis 2-8 mg / kg naponta 3 alkalommal.

túladagolás
Kezelés: a gyógyszer eltávolítása a gyomor-bélrendszerből; görcsökkel - diazepam intravénásan; bradycardia, atropin; kamrai aritmia - lidokain.

famotidin
A famotidin
3 - [[[2 - [(amino-amino-metil) -amino] -4-tiazolil] -metil] -tio] -N- (aminoszulfonil) -propánimidamid
3. táblázat: Famotidin készítmények orális adagolásra
(nem érhető el online)

4. táblázat: Parenterális használatra szánt famotidin készítmények
(nem érhető el online)

Farmakológiai jellemzők
Szelektíven blokkolja a H-2 receptorokat, a 3 generáció gyógyszerét.
A magas antiszekciós aktivitás ellenére a famotidin nem változtatja meg szignifikánsan a gasztrin szintjét a szérumban, ami jelentős előnyöket biztosít a protonpumpa blokkolókkal szemben.
A gyomor-bél traktusból nem teljesen felszívódik, a biológiai hozzáférhetőség 40-45%, az élelmiszer hatása alatt növekszik, és az antacidumok alkalmazásával csökken. A plazmafehérjékhez való kötődés - 15-20%. A maximális plazmakoncentráció 1-3 óra múlva érhető el. 30-35% -ban metabolizálódik a májban, és a vesén keresztül kiválasztódik glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. A szájon át bevitt adag 25-30% -a és az intravénásan beadott 65-70% -a változatlan maradt a vizeletben. A felezési idő 2,5-3 óra, a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nő.
Lenyelés után az akció 1 óra múlva kezdődik, maximum 3 órán belül eléri a maximumot és 10-12 óráig tart. Intravénás körülmények között a maximális hatás 30 perc után alakul ki. Egy adag (10 és 20 mg) 10–12 órával elnyomja a szekréciót.

Mellékhatások
Közös a csoporthoz, valamint:

  • szájszárazság;
  • fülzúgás;
  • kötőhártya-gyulladás;
  • hörgőgörcs;
  • irritáció az injekció beadásának helyén.

Adagolás és adagolás
Belül: 40 mg naponta egyszer (19-20 óra) vagy 20 mg naponta kétszer, kurzus időtartama 4-8 hét. Az exacerbációk megelőzése érdekében 20 mg naponta egyszer egy éjszakára 6 hónapig. Reflux oesophagitis - 6-12 hét. A gyomor kifejezett hiperszekréciós állapotával járó betegségek (Zollinger-Ellison szindróma, szisztémás masztocitózis, poliendokrin adenomatózis) esetén a napi dózis 160 mg-ra vagy annál nagyobb, a befogadási arány 4-szeresére növelhető. A 20 mg-os általános érzéstelenítés előtti gyomor tartalmának a műtét napján történő elszívásának megelőzésére legalább 2 órával a kezdet előtt.
Lassan intravénásan: a por (20 mg) 20 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítva, 8 óránként injektálva. Intravénás csepegtetés: por (20 mg), 100 ml 5% -os glükóz oldattal hígítva, 8 óránként injektálva.

Különleges utasítások
Az injekciós oldatot közvetlenül a felhasználás előtt készítik el.

nizatadin
nizatadin
N- [2 - [[[[2 - [(dimetil-amino) -metil] -4-tiadazolil] -metil] -tio] -etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentamin
Az Eid Lilly, Svájc, az Axid néven adják ki. Forma felszabadulás: 150 és 300 mg kapszula nizatidin, ampullák, amelyek 25 mg nizatidint tartalmaznak 1 ml-ben.
Farmakológiai jellemzők
A 4. generációs H-2 blokkoló.
Lenyelés esetén gyorsan és megfelelően felszívódik. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 70%. A maximális plazmakoncentráció 0,5-3 óra alatt érhető el. A plazmában lévő gyógyszer 35% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A felezési idő 1-2 óra. A bevitt adag körülbelül 60% -a változatlan formában kiválasztódik a vizelettel, kevesebb, mint 6% -a ürül ki a székletben.

Adagok és kezelések
Belül: a nyombélfekély, az akut fázisban és a gyomorfekély 150 mg naponta kétszer vagy 300 mg naponta egyszer, este; az exacerbációk megelőzésére - 150 mg naponta egyszer, este.
Intravénás: 300 mg-ot 150 ml kompatibilis oldatban hígítunk intravénás alkalmazásra, az injekció sebessége 10 mg / óra vagy bolus, hígítás nélkül, naponta háromszor 100 g (4 ml). A napi adag nem haladhatja meg a 480 mg-ot.
A vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kreatinin clearance-ét figyelembe kell venni.

kölcsönhatás
A nagy dózisú aszpirin a vérben növeli a szalicilsav szintjét.
Az antacidok csökkentik a nizatidin felszívódását.

túladagolás
Tünetek: nyálkásodás, fokozott nyálmirigy, hányás, hasmenés, miozis.

roxatidin
roxatidin
2-hidroxi-N- [3- [3- (1-piperidinil-metil) -fenoxi] -propil] -acetamid
(és acetát vagy hidroklorid-acetát formájában)
Roxane (Roxane) márkanév alatt elérhető Hoechst Marion Roussel (Németország).
A termék formája: bevont tabletta, tartós felszabadulás, 75 vagy 150 mg Roxatidint tartalmaz; 100 vagy 14 darab csomagban.

Farmakológiai jellemzők
Histamin H-2 receptor blokkoló. Kifejezetten gátolta a sósav termelését a gyomor parietális sejtjeivel. A gyomorsav reggeli szekréciójának elnyomása 75% Roxatidin 88% esti bevitel esetén, és közel 100% a 150 mg Roxatidin bevitel esetén. A nappali szekréció az ugyanazon dózisok esti fogadásakor 35% -kal és 44% -kal csökken.
A roxatidin gyorsan metabolizálódik, hogy aktív dezacetil-rxatidint képezzen. A fő metabolitok kötődése plazmafehérjékhez 6-7%. A hatóanyag kétharmada a vesén keresztül ürül, a fennmaradó harmad pedig a májban más metabolitokká biotranszformálódik, a vesén keresztül is. A felezési idő körülbelül 5 óra.

Adagok és kezelések
A gyomorfekély és a nyombélfekély kezelése esetén 75 mg-ot kapnak reggel és este, vagy 150 mg este.
A kreatinin-clearance (QC) értékei alapján a veseműködés rendellenességének csökkentése esetén. Ha 20 és 50 ml / perc közötti CC-t kapunk, 75 mg hatóanyagot írnak be 1-szer / nap, este. Amikor a CC kevesebb, mint 20 ml / perc, 75 mg hatóanyagot írnak fel 2 naponta egyszer, este. A gyomorfekély és a nyombélfekély megelőzésére 75 mg-os adagban, este.
A kezelés időtartamát egyedileg határozzuk meg. A gyomorfekély súlyosbodása esetén a gyógyszer használatának időtartama átlagosan 4 hét, a nyelőcsőgyulladás 6 hét.
A tablettákat egészben, nem folyadékban kell lenyelni, bő vízzel szorítva.

kölcsönhatás
Az étkezés vagy az antacid szerek egyidejű bevétele nem befolyásolja a Roxane felszívódását.
Mivel a Roxane elnyomja a gyomorban a savszekréciót, más gyógyszerek felszívódása megváltozhat, és hatásaik gyengülhetnek (például ketokonazol) vagy fokozódhatnak (például midazolám).

cimetidin
Az orosz hivatalos referenciakönyv (szövetségi útmutató az orvosok számára) nem szerepel.
A cimetidin
N-ciano-N-metil-N'- [2 - [[(5-metil-1 H-imidazol-4-il) -metil] -tio] -etil] -guanidin (és hidroklorid formájában)
5. táblázat: Orális cimetidin készítmények
(nem érhető el online)

6. táblázat: Cimetidin készítmények parenterális alkalmazásra
(nem érhető el online)

Adagok és kezelések
Belül: étkezés után 0,8-1,0 g naponta 4 adagban, 4-8 hetes, támogató terápia - 0,4 g / éjszaka több hónapig; a kezelés megszüntetése - fokozatosan.
Intravénás: 0,2 g 4-6 óránként, 0,2 g csepp 2 óra alatt, a maximális infúziós sebesség 0,15 g / óra, a szívritmus és a hypotonia kialakulása lehetséges.

kölcsönhatás
Általános a csoport számára, valamint:

  • Az antacidák és a metoklopramid csökkentik az abszorpciót;
  • Növeli a neutropenia kialakulásának kockázatát a citosztatikumokkal kombinálva;
  • Csökkenti az androgének, a barbiturátok (kölcsönösen) hatását;
  • Növeli a kábító fájdalomcsillapítók mellékhatásainak súlyosságát;
  • Lelassítja az aminazin felszívódását.

Ranitidin-bizmut-citrát
Ranitidin-bizmut-citrát
N- [2 - [[[5 - [(dimetil-amino) -metil] -2-furanil] -metil] -tio] -etil] -N'-metil-2-nitro-1, 1-etentamin-bizmut-citrát
A Pylorid (Pylorid) márkanév alatt a Glaxo-Wellcome (Egyesült Királyság) gyártja.
Termékforma: bevonatos tabletta 400 mg ranitidin-bizmut-citrátot tartalmaz; 14 és 28 tablettát tartalmaz.

Farmakológiai jellemzők
A ranitidinből (bázis), háromértékű bizmutból és citrátból álló komplex 81:64:55 tömegarányban.
A gyomorban a gyógyszer egyes komponensekre bomlik.
Kombinált fekélyellenes hatása van: a ranitidin blokkolja a gyomor béléssejtjeinek H-2 receptorait; A bizmut-citrát védő (összehúzódó) hatást fejt ki a gyomor nyálkahártyájára és a baktericidre a Helicobacter pylori ellen. A többi bizmutkészítményhez hasonlóan a Pylorid megakadályozza az antibiotikum-rezisztens törzsek kialakulását a kezelés során.
A ranitidin felszívódásának sebessége és mértéke arányos a dózissal (1600 mg tartományban). A ranitidin maximális koncentrációja a plazmában 0,5-5 óra alatt érhető el. A bizmut felszívódása változó (kevesebb, mint a beadott dózis 1% -a) - 50% -kal (gyorsaság) és 25% -kal (telítettség) csökken, amikor étkezés előtt 30 percet veszünk, és növekszik (6-nál magasabb) a pH-n. A maximális koncentrációt 15-60 perc alatt határozzuk meg, nem változik a 400-800 mg-os dózistartományban, és 800 mg feletti dózisokban nem arányosan nő. A bizmut felhalmozódik a plazmában, az egyensúlyi koncentráció 4 hetes kezelés után érhető el. A bizmut felezési ideje 11–28 nap, a fehérjékhez való kötődés 98%, a dózis kevesebb, mint 1% -a ürül a vizelettel, és 28% székletben 6 napon belül. Mindkét komponens eliminációját a vesék működése határozza meg, és nem függ a máj állapotától.
A gyomorszekréció szintjének egyenértékű gátlását mutattuk ki, amikor ranitidin-hidrokloridot alkalmaztunk 150 mg-os dózisban és 393 mg-os Pylorid-ban. Ezek az adagok ekvivalens mennyiségű ranitidint tartalmaznak.
A Helicobacter pylori-val kapcsolatos peptikus fekély kezelésében a pylorid és az antibiotikumok kombinációja a fertőzés maximális felszámolását okozza, ami hozzájárul a fekélyhiba gyors gyógyulásához, meghosszabbítja a betegség remisszióját.

Jelzések:

  • gyomorfekély és nyombélfekély;
  • a Helicobacter pylori felszámolása;
    • a Helicobacter pylori (klaritromicinnel vagy amoxicillinnel kombinálva) okozta peptikus fekély megismétlődésének megelőzése.

    Adagolási rend
    Az első 2 hétben - 400 mg naponta kétszer kombinálva klaritromicinnel (500 mg naponta kétszer), a következő 2 hétben - ranitidin bizmut citrát 400 mg naponta kétszer, étkezés nélkül.

    kölcsönhatás
    A penicillinek (amoxicillin) és a makrolidok (klaritromicin) fokozzák (kölcsönösen) a bizmut baktericid hatását (Helicobacter pylori esetében). A klaritromicin növeli a ranitidin felszívódását. A pylorid alkalmazása fokozhatja a klaritromicin baktericid hatását a Helicobacter pylori törzsekkel szemben, amelyek már ellenállóak az antibiotikumokkal.
    Az élelmiszer a bizmut abszorpciójának csökkenését eredményezi, ami nem befolyásolja a klinikát, és a Pylorid-t étellel és ételtől függetlenül is lehet bevenni.

    túladagolás
    Tünetek: bizmut neuro-vagy nefrotoxicitás megnyilvánulása.
    Kezelés: a nem felszívódó mennyiségek eltávolítása a gyomor-bél traktusból, tüneti kezelés. A ranitidint és a bizmutot hemodialízissel eltávolítják a vérből.

    Különleges utasítások
    A bizmut hatására a nyelv ideiglenes sötétsége és a széklet feketesége jelentkezik.

    7. táblázat: A gyógyszerpiacon bemutatott H-2-hisztamin receptor blokkolók, figyelembe véve a kiskereskedelmi árak költségeit
    (nem érhető el online)