728 x 90

Myotropikus görcsoldó szerek: hatásmechanizmus

A görcsoldó szerek csoportjából származó gyógyszerek enyhítik a belső szervek simaizomainak görcsét, melynek következtében fájdalom jelentkezik. A neurotrófokkal ellentétben nem az idegekre hatnak, hanem a szövetekben és sejtekben lévő biokémiai folyamatokra. A gyógyszerek listája magában foglalja a gyógynövényeket és a mesterséges vegyi vegyületeken alapuló gyógyszereket is.

Mi a myotrop antispasmodics

Az úgynevezett gyógyszerek, amelyek fő hatása a simaizomok görcsének enyhítése, amely szinte minden létfontosságú szervben van jelen. A görcsök miatt a zsugorodott szövetekbe történő véráramlás korlátozott, ami csak növeli a fájdalom szindrómát. Ezért fontos, hogy a fájdalom enyhítése érdekében lazítson a sima izomszövetet. E célból és a myotrop antispasmodikát használjuk.

A görcsoldó szerek osztályozása

A myotrop és más görcsoldó szerek fő hatása a sima izomgörcsök intenzitásának és számának csökkenése. Ez segít enyhíteni a fájdalmat, de ezt a hatást különböző módon lehet elérni a görcsoldó típusától függően. A besorolás alapja a spasztikus reakció jellege, amelyet ezek a gyógyszerek befolyásolnak. A következő főbb csoportokra oszthatók:

  • M-kolinolitikus vagy neurotróp gyógyszerek. Cselekvésük az idegimpulzusok izomzatba történő átvitelének megakadályozása, ezért az izmok ellazulnak. Továbbá az M-antikolinerg szerek antiszekréciós hatást fejtenek ki.
  • Myotropikus görcsoldó szerek. Közvetlenül hatnak a szerződéses izomban lévő folyamatokra. A myotrop gyógyszerekben lévő anyagok nem engedik meg az izmok zsugorodását, a görcsök enyhítését.
  • Kombinált spazmoangetiki. Több aktív összetevőt egyszerre egyesíthet, ezért nem csak lazítja a sima izomrostokat, hanem fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik.
  • Növényi eredet. Ezek közé tartoznak a gyógynövények dekokciói és infúziói. Néhányan olyan anyagokat tartalmaznak, amelyek befolyásolják a sima izmok megkötését.

neurotrop

A neurotróp görcsoldó szerek közé tartoznak a központi és a perifériás idegrendszert befolyásoló gyógyszerek. Az első az agy és a gerincvelő. A perifériás idegrendszer különálló idegláncokból és csoportokból áll, amelyek behatolnak az emberi test minden részébe. A hatásmechanizmustól függően a neurotróp gyógyszerek a következő kategóriákba sorolhatók:

  • Központi akció: Aprofen, Difatsil. A 3-as típusú receptorok blokkolják az impulzusvezetést, amelyek sima izmokban helyezkednek el, és az 1. típus a vegetatív ganglionokban találhatók. Továbbá nyugtató hatású.
  • Perifériás hatás: Buscopan, Neskopan, metocynia és prifinium bromid. Ezek blokkolják az emberi testben lévő M-kolinerg receptorokat, amelyek miatt a sima izmok pihenhetnek.
  • Központi és perifériás fellépések: Atropin, Belladonna kivonat. A fenti két csoport hatása van.

myotropic

A myotrop gyógyszereknek kitéve nem az idegimpulzusok a blokkolt izmokba mennek, hanem a biokémiai folyamatok izomzatán belüli áramlás változása. Az ilyen gyógyszerek több csoportra oszlanak:

  • Nátriumcsatorna-blokkolók: mebeverin, kinidin. Megakadályozzák, hogy a nátrium kölcsönhatásba lépjen az izomszövetekkel és a receptorokkal, ezáltal megakadályozza a görcsöket.
  • Nitrátok: Nitroglicerin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Az ilyen szerek csökkentik a kalcium szintjét a ciklikus guazin-monofoszfát szintetizálásával, amely a testben lévő különböző vegyületekkel reagál.
  • A kolecisztokinin analógjai: kolecisztokinin, Gimecromone. Az epehólyag húgyhólyag- és izomszövetének sphinctereinek lazításával javítják az epe áramlását a duodenumba, és csökkentik az epeutak belsejében lévő nyomást.
  • Foszfodiészteráz inhibitorok: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Érinti az azonos nevű enzimet, amely biztosítja a nátrium és a kalcium izomrostjainak szállítását. Így ezek az eszközök csökkentik ezen nyomelemek szintjét, és csökkentik az izomösszehúzódások intenzitását.
  • Nem szelektív és szelektív kalciumcsatorna-blokkolók: Nifedipine, Ditsetel, Spasmomen, Bendazole. A kálium spasztikus izomösszehúzódást vált ki. Ebből a csoportból készült készítmények nem engedik be az izomsejtekbe.

kombinált

A népszerűbbek több hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek. Ennek az az oka, hogy az egyik ilyen hatóanyag nemcsak enyhíti a görcsöket, hanem azonnal csökkenti a fájdalmat és annak okát is. A kombinált antispasmodikumok összetétele a következő hatóanyagokat tartalmazhatja:

  • paracetamol;
  • fenilefrin;
  • guaifenesin;
  • ibuprofen;
  • propifenazont;
  • ditsikloverin;
  • naproxen;
  • metamizol-nátrium;
  • pitofenont;
  • fenpiviriniya-bromid.

A paracetamol gyakrabban a központi komponens. Nem szteroid gyulladásgátló anyagokkal kombinálva. Sok készítmény tartalmaz pitofenon, metamizol-nátrium, fenpivirinium-bromid kombinációit. A jól ismert kombinált görcsoldó szerek közül kiemelkedik:

természetes

Egyes növények képesek a sima izomrostokra hatni. Ezek közé tartozik a belladonna, az édeskömény, a menta, a cseresznye és a kamilla. Kivonataik különböző tablettákban vannak. A következő növényi készítmények ma ismertek:

  • Plantex. A bélgörcsökkel hatékonyan alkalmazható gyermekek kezelésére.
  • Elaludtam. Csökkenti a hörgők sima izomzatának görcsét, csökkenti a köhögés intenzitását.
  • Azoulay. Gyomorhurut, duodenitisz, colitis, meteorizis kezelésére használják.
  • Altaleks. Mutatja a görcsoldó hatást az epe kiválasztásában és a légzőrendszer gyulladásos betegségében.
  • Iberogast. Ajánlott a gyomor-bél traktus betegségeihez.
  • Tanatsehol. Hatékony a biliáris diszkinézia, a posztolecystectomiás szindróma, a krónikus nem számított kolecisztitis esetében.

A görcsoldó szerek jellemzői

A gyógyszeripar különböző fájdalomcsillapító formákat kínál. Ennek köszönhetően lehetőség van arra, hogy kiválaszthassuk, milyen típusú gyógyszer lesz a fájdalom bizonyos lokalizációjában. Antispásztikus gyógyszerek helyi gyógyszerkészítmények formájában és orális adagolásra alkalmasak. A görcsoldó szerek főbb formái:

  • A tabletták. Orális adagolásra tervezték. Hátránya, hogy mellékhatásai vannak az emésztőrendszerre és más szervrendszerekre. A legnépszerűbb ebben a kategóriában a papaverin.
  • Gyertyák. Rektálisan, azaz a végbélbe való bejuttatásra a végbélnyíláson keresztül. Használat után a gyertyák megolvadnak és gyorsan felszívódnak a belső szervek nyálkahártyájába.
  • Injekciók ampullákba. Intramuszkuláris beadásra tervezték. Az ilyen alapok előnye a gyomor-bélrendszer szervei által okozott mellékhatások hiánya. A Spasmalgon széles körben elterjedt. Intramuszkuláris adagolás esetén a hatóanyagok gyorsan felszívódnak, így az érzéstelenítés hatása gyorsabb.
  • Grass. Keverékek, tinktúrák, infúziók készítéséhez használatos.

bizonyság

Az antispasmikus gyógyszerek széles körű indikációval rendelkeznek. Ezeket különböző etiológiák fájdalmának és görcsének felhasználására szánják. A hosszú és gyors cselekvés miatt:

  • fejfájás, migrén;
  • cystitis és urolithiasis;
  • fájdalmas időszakok;
  • fogfájás;
  • traumás állapotok;
  • vese- és bélcsíkok;
  • gyomorhurut;
  • hasnyálmirigy-gyulladás;
  • epehólyag-gyulladás;
  • ischaemiás vagy krónikus colitis;
  • megnövekedett alapnyomás;
  • krónikus cerebrovascularis elégtelenség;
  • az angina pectoris akut rohamai;
  • bronchialis asztma;
  • vaszkuláris görcsök magas vérnyomásban;
  • sokkfeltételek;
  • a belső szervek vagy szövetek átültetése után;
  • fájdalom szindróma a posztoperatív időszakban.

Mellékhatások

Bizonyos mellékhatások megjelenése a görcsoldó szerek szedése során a gyógyszerek csoportjától, az alkalmazás módjától és az emberi egészség egyedi jellemzőitől függ. A görcsoldó szer alkalmazása után fellépő gyakori mellékhatások a következő tüneteket tartalmazzák:

  • álmatlanság;
  • ataxia;
  • hányinger, hányás;
  • száraz nyálkahártyák;
  • szorongás;
  • tachycardia;
  • gyengeség;
  • lassú cselekvés;
  • zavartság;
  • allergiák;
  • szívdobogás;
  • fejfájás;
  • álmosság;
  • lassú cselekvés;
  • csökkentett hatásfok;
  • ataxia;
  • homályos látás;
  • vizeletretenció;
  • szállás paresis;
  • székrekedés.

Ellenjavallatok

Mivel a görcsoldó hatású készítmények komplex hatásmechanizmusa van, használatuk előtt meg kell vizsgálni az ilyen gyógyszerek alkalmazásának ellenjavallatait. Terhesség vagy szoptatás ideje alatt és gyermekkorban óvatosan írják elő őket, mivel ezeknek a betegcsoportoknak a kezelésére tilos sok görcsoldó szer. Abszolút ellenjavallatok a következők:

  • pajzsmirigy-túlműködés;
  • megacolon;
  • psevdomembranoz;
  • akut bélfertőzések;
  • myasthenia gravis;
  • Down-betegség;
  • mellékvese elégtelenség;
  • prosztata hiperplázia;
  • autonóm neuropátia;
  • a krónikus gyulladásos betegségek akut stádiuma;
  • az egyéni intolerancia a gyógyszerek összetevőire;
  • az agyi erek szignifikáns szklerózisa.

Hatékony görcsoldó

A gastroenterológiában az ilyen gyógyszereket irritábilis bél szindróma, funkcionális dyspepsia és fekélyek súlyosbodásának kezelésére ajánljuk. Az IRR (vascularis dystonia) esetében a myotrop antispasmodikumok csökkentik a nyomást, de nem gyógyítják meg a betegség okát. Néhány görcsoldó hatásos hatású a hörgők patológiájában, mások - segítenek az anginában, és mások - pozitív hatással vannak az epehólyag betegségre. Minden betegségcsoport esetében számos hatékony spasmodikát különböztetünk meg.

Bélbetegségekkel

A fájdalom kezelésére szolgáló görcsoldó gyógyszerek kiválasztása a bélrendszeri problémák esetén fontos, hogy részletesen tanulmányozzuk a gyógyszerekre vonatkozó utasításokat. Sok görcsoldó szer székrekedést okoz. Ez különösen igaz az idősek esetében. A bélbetegségek esetében a következő gyógyszerek hatékonyabbak:

  • Mebeverin. Ugyanezen aktív összetevőnek nevezték el a kompozícióban. A myotrop antispasmodikumok kategóriájába tartozik. Elérhető tabletták formájában, amelyeket rágás nélkül fogyasztanak. Az adagot az orvos határozza meg.
  • Pinaveri bromid. Ez a gyógyszer hatóanyaga. Myotropikus görcsoldó hatású: gyenge M-antikolinerg és gátló kalciumcsatornák. Forma kiadás - tabletták. Naponta 1-2 alkalommal 1-2 tablettát kell bevennie.

Kolecisztitisz és hasnyálmirigy-gyulladás

Ilyen kórképek esetén a görcsoldó segédeszköz segít csökkenteni a fájdalmat - akut, nyúlik. Más gyógyszerekkel kombinálva a görcsoldó szerek megkönnyítik a betegség lefolyását. A cholecystitis és a pankreatitisz esetében gyakran alkalmazhatók:

  • Nincs shpa. Tartalmaz Drotaverinum - olyan anyagot, amely a foszfodiészteráz gátlása miatt myotrop hatással rendelkezik. A No-shpa tabletták és ampullák formájában kapható. Az első belsejében 3-6 darab. naponta. Az ampullákban a drotaverin átlagos napi dózisa 40-240 mg. A gyógyszert intramuscularisan adagoljuk 1-3 alkalommal.
  • Platifillin. A hatóanyag összetételében azonos nevű anyag értágító, görcsoldó, nyugtató hatású. A Platyphyllinum a M-holinoblokatorov. A hatóanyagot tabletták és ampullák képviselik, oldattal. Az injekciókat naponta 3-szor végezzük 2-4 mg-ra. A tablettákat 1 db. Naponta 2-3 alkalommal.

Fejfájás és fogfájás

A görcsoldó szerek tabletták formájában hatékonyabbak a fejfájás vagy a fogfájás ellen. Hatásuk fokozódik a nem szteroid gyulladásgátló vagy fájdalomcsillapítók bevitelével kombinálva. Gyakran használatos:

  • Benciklán. Ez ugyanazon hatóanyagra alapozott myotrop antispasmodikus. Képes blokkolni a kalciumcsatornákat, továbbá antiszerotonin hatása van. A Bentsiklan - tabletták felszabadulási formája. Naponta 1-2 alkalommal 1-2 darabra kerülnek.
  • A papaverin. A rektális kúpok, tabletták és injekciós oldatok formájában vannak. Mindegyik papaverin-hidrokloridot tartalmaz - olyan anyagot, amely gátolja a foszfodiészterázt, ezáltal myotropikus görcsoldó hatást biztosítva. A tablettákat naponta 3-4 alkalommal szedjük. A dózist a beteg kora határozza meg. A Papaverine gyertyát 0,02 g-os dózisban alkalmazzuk, fokozatosan 0,04 g-ra emelve. Naponta több mint 3 kúp nem ajánlott. Az oldatot intravénásán vagy intramuszkulárisan adjuk be. A dózis a beteg korától függ.

Havi

Néhány nő a menstruáció során ilyen fájdalmat tapasztal, hogy nem tudnak kijutni az ágyból. A fájdalom szindróma a női test fokozott érzékenységéhez kapcsolódik a változásokhoz vagy az érzelmi ingerlékenységhez. A fájdalom gyakori oka a méh görcsei. Ezek eltávolíthatók a görcsoldó szerekkel. Ezek közül a leggyakrabban használtak:

  • Drotaverinum. Ugyanazon anyagra nevezték a kompozícióban. A drotaverin a M-holinoblokatorov. A készítmény felszabadulásának formái: injekciós oldat, tabletták. Az utóbbit szájon át, 40-80 mg-on szedjük. Az oldatot intravénásán vagy szubkután adjuk be. A dózis napi 40-80 mg.
  • Ditsikloverin. Tehát a hatóanyag összetétele a gyógyszer. A dicikloverin egy antispazmikus az antikolinerg szerek csoportjából. A gyógyszer csak oldat formájában van. Intramuszkulárisan adják be. Az adagot egyedileg állítjuk be.
  • Hyoscine butil-bromid. Az azonos nevű hatóanyag képes az M-kolinerg receptorok blokkolására. A gyógyszert tabletták és kúpok képviselik. Az első belsejében kerül sor, az utóbbit rektálisan adagoljuk. A dózis a beteg korától függ. Még a Hyoscine-butil-bromidot olyan oldat formájában állítják elő, amelyet intramuszkulárisan vagy intravénásan adunk be. Dózis felnőtteknek - 20-40 mg.

Vasospazmussal

A véredények görcsének enyhítésére olyan gyógyszereket használtunk, amelyeknek még van értágító hatása. Hosszú ideig veszi őket, nem érdemes, mert az ilyen gyógyszerek addiktívak lehetnek. A következő gyógyszerek képesek csökkenteni az érrendszeri görcsöket:

  • Nikoverin. Papaverint és nikotinsavat tartalmaz. Ez egy kombinált görcsoldó, amelynek görcsoldó és vérnyomáscsökkentő hatása van. Foszfodiészteráz-gátlókként is besorolva. A felszabadulási forma Nikovirina - tabletta. 1 db. naponta 3-4 alkalommal.
  • Aminophylline. Aminofillint tartalmaz - olyan anyag, amely görcsoldó myotrop hatással rendelkezik és a foszfodiészteráz inhibitorok csoportjába tartozik. Az Eufillin tablettákat szájon át szedik. Az adagot az orvos határozza meg. Az intravénás injekciót 6 mg / kg dózisban adjuk be. A hatóanyagot 10-20 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítjuk.

Asztmával

A bronchialis asztma elleni antiszkópos szerek használata különös gondossággal jár. Ennek az az oka, hogy az ilyen gyógyszerek hosszú távú alkalmazása a tüdőben a hörgők állandó ellazulása következtében felgyülemlik a tüdőt. Ennek eredményeként a forgalmi dugók nőnek, ami csak súlyosbíthatja az asztmás beteg állapotát. Az orvos engedélyével a következő gyógyszerek megengedettek:

  • Teofillin. Ugyanezen összetevőre nevezték el. A myotrop antispasmodikumok és a foszfodiészteráz inhibitor kategóriába tartozik. Ezenkívül a teofillin csökkenti a kalciumionok szállítását a sejtmembránon keresztül. Az átlagos napi adag 400 mg. Jó toleranciával a tabletták adagja 25% -kal növelhető.
  • Atrovent. Az Atrovent formái: oldat és aeroszol inhaláláshoz. Ipatropium-bromidot tartalmaznak. Ez a hatóanyag az M-kolinerg receptorok blokkolója. A belégzést naponta 4 alkalommal végezzük. Számukra 10-20 csepp oldatot helyezünk egy inhalátorba. Aeroszol dózis - 2 injekció napi 4 alkalommal.

Urolitiasis

Az urolithiasis fő tünete a vesebeteg. Ez a húgyúti és a vesék változásai és a kövek kialakulása miatt következik be. A kolikát fájdalmas, unalmas fájdalom kíséri. Állandóan megrémít egy személyt, néha nagyon éles. Ezért az urolitiasisra vonatkozó antispasmodikumok alkalmazása a kezelés egyik kötelező módja. A fájdalom segítése érdekében:

  • Buscopan. Hibrin-butil-bromidot tartalmaz. Az M-cholinolytics csoportból származó neurotróp hatású gyógyszer. A felszabadulás formái Buscopan: tabletta, gyertya. Ez utóbbiak rektális használatra 1-2 db. naponta legfeljebb 3 alkalommal. A tablettákat 1-2 db. naponta háromszor.
  • Spazmalgon. Tartalmaz pitofenont, metamizol-nátriumot és fenpiverinium-bromidot. Ezeknek az összetevőknek köszönhetően a spasmalgon gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású. A Spasmalgon tablettákat 1-2 db szájon át szedik. evés után. Az eljárást naponta 2-3 alkalommal ismételjük. Oldatként a hatóanyagot 5 ml-ben adjuk be, naponta háromszor.
  • Atropin. Az atropin-szulfát hatóanyagot tartalmazza. Ez a neurotróp M-cholinolytics kategóriába tartozik. Az Atropine - injekciós oldat felszabadításának fő formája. Egy másik gyógyszer létezik szemcseppek formájában. Az oldatot vénába, izomba vagy szubkután injekciózzák be. A gyomorfekély vagy a nyombélfekély dózisa 0,25-1 mg. A cseppeket naponta 2-3-szor használják fel a szemébe.

Myotropikus görcsoldó szerek az emésztőrendszer bizonyos betegségeinek kezelésében

Az orvosok gyakran szembesülnek az egyik legnagyobb problémával, hogy gyorsan és hatékonyan kiküszöbölhetik az emésztőrendszer számos betegségében előforduló spasztikus rendellenességeket, különösen a gyomor-bélrendszer (GIT), az epehólyag és az epevezetékek betegségeit. Mint ismeretes, a belső szervek simaizomjainak különböző időpontokban történő spasztikus rendellenességeinek kiküszöbölése érdekében különböző gyógyszerek jöttek létre, amelyeket általában myotrop antispasmodikának neveznek, és széles körben használnak a betegek kezelésében.

Általános információk a myotropikus görcsoldó szerekről. A myotrop antispasmodikus szerek általában olyan gyógyszereket (gyógyszereket) tartalmaznak, amelyek görcsoldó és vazodilatátor hatással rendelkeznek, amit a sima izmok tónusának és relaxációjának csökkenése okoz. Ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa a ciklikus adenozin-monofoszfát sejtbe történő felhalmozódásához és a kalciumionok koncentrációjának csökkenéséhez vezet, ami gátolja az aktin és a miozin kapcsolatát. Ezek a hatások a foszfodiészteráz citoplazma enzimének gátlásával, az adenilát-cikláz aktiválásával és / vagy az adenozin receptorok blokkolásával stb. A görcsoldó myotróp gyógyszerek fő szerepe a betegek kezelésében a hasi fájdalom szindróma csökkentése.

A gasztrointesztinális traktus különböző, elsősorban funkcionális betegségeinek kezelésére használt myotrop antispasmodikumok közül a papaverin (papaverin-hidroklorid), drotaverin (drotaverin-hidroklorid, nem-spa, nem-spa-forte, spazmol), mebeverin (duspatalin), bendazol (dibazol), benciklan (halogenid), otilónium-bromid (görcsoldó), oxibutinin (oxibutin), pinaverium-bromid (diacell), platifillin, trimebutin, fenicaberán, flavoxát.

A gyomor-bélrendszeri megbetegedések kezelésében használt egyes myotrop antispasmodikumok, például a papaverin-hidroklorid, a drotaverin-hidroklorid egyik jelentős előnye, hogy ezeknek a gyógyszereknek a terápiás dózisokban (a betegek kora és súlya) történő korhatár nélküli alkalmazása.

A myotrop antispasmodikumok felírására vonatkozó fő indikációk ezeknek a gyógyszereknek a használata a gasztrointesztinális traktus és az epeutak elsődlegesen funkcionális betegségeinek kezelésében, különböző okok miatt különböző lokalizációjú simaizomok görcsének kiküszöbölésére. Ilyen zavarok lehetségesek az epehólyag és az epevezetékek hypermotor diszkinéziájában, beleértve az Oddi sphincter funkcionális rendellenességeit is, amelyek a közös epe-csatorna és / vagy hasnyálmirigy ductus sphincter hangjának zavarai következtében fordulhatnak elő, ami a hasnyálmirigy-lé és / vagy epe sérüléséhez vezet a nyombélfekélyben. a bél. A gasztrointesztinális traktus spasztikus rendellenességeit spasztikus bél dyskinesia, késleltetett gáz okozta bél colic, irritábilis bél szindróma (IBS) okozhatja, és bizonyos esetekben krónikus gastroduodenitis, gyomorfekély és nyombélfekély, gallstone betegség (ICD), krónikus kolecisztitis.

Az alábbiakban néhány információt talál az emésztőrendszer különböző betegségeiben szenvedő betegek kezelésére használt myotrop antispasmodikus szerekről.

A papaverin (papaverin-hidroklorid injekció 2%, 0,04 g papaverin-hidroklorid tabletta, papaverin-hidroklorid 0,02 g-os kúpok) görcsoldó és mérsékelt vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, csökkentve a belső szervek sima izomzatát és megnyugtatva. A gasztroenterológiai megbetegedések kezelésében ezt a gyógyszert használják a pylorospasmus kiküszöbölésére, az Oddi sphincter hiper-motoros dyskinesiájában, krónikus kolecisztitisz, spasztikus colitis kezelésében.

A Bendazol (Dibazol) vazodilatátor és spazmolitikus hatású. Ennek a gyógyszernek a hatása a belső szervek és az erek sima izomzatának enyhülése, ami a betegek állapotának javulásához vezet.

A gasztroenterológiai betegek kezelésében a drotaverint (no-shpa, no-shpa forte, spazmol) azért használják, mert a gyógyszer képes spasmodikus, értágító és némi hipotenzív hatásra. A gyógyszer hatásmechanizmusa az, hogy csökkenti az ionizált aktív kalcium bevitelét a sima izomsejtekben a foszfodiészteráz gátlásával és a ciklikus adenozin-monofoszfát intracelluláris felhalmozódásával, ami segít a belső szervek simaizomjának (kardio és pylorospasmus) megnyugtatásában. Szükség esetén a gyógyszer alkalmazható krónikus gastroduodenitis, peptikus fekély, gyomor-bélrendszeri betegségek (májkolika), krónikus kolecisztitis, Oddi sphincter diszfunkció, hypermotor biliaris dyskinesia és spasztikus bélrendszeri diszkinézia kezelésére, valamint a késleltetés következtében az intesztinális colikumok csökkentésére (csökkentésére) gázkibocsátás, a proctitis kezelésében és a tenesmus megszüntetésében. A gyógyszer szokásos adagja felnőtt korú betegek kezelésében: 1) belül - 0,04-0,08 g naponta 2-3 alkalommal; 2) intramuszkulárisan vagy szubkután - 2-4 ml (40-80 mg) naponta 1-3-szor, hogy eltávolítsuk a kolikákat - lassan intravénásan 2-4 (40-80 mg) ml dózisban.

A Bentsiklan (halidium) görcsoldó és értágító hatású. A hatásmechanizmus - a belső szervek sima izomzatának hang- és motoros aktivitásának csökkentése, valamint a helyi érzéstelenítő hatás. A gyógyszer alkalmazásának fő indikációi a belső szervek betegségei: peptikus fekély, valamint a nyelőcső, gyomor, nyombél és / vagy epeutak spasztikus és / vagy hipermotoros dyskinesia megjelenésével járó betegségek kezelése. A gyógyszert általában 100-200 mg-ot írják fel naponta 1-2 alkalommal 3-4 hétig, majd 100 mg-ot naponta egyszer (támogató terápia); A maximális napi adag 400 mg.

A Pinaveria bromid (Ditsetel) görcsoldó hatású, szelektíven gátolja az emésztő szervek simaizomsejtjeiben található kalciumcsatornákat (főleg a bél- és bélrendszer). Ennek a gyógyszernek a gasztroenterológiai betegségekben való alkalmazásának főbb indikációi: a hasi szervek simaizomainak (bélrendszeri diszkinézia és epehólyag) görcsének kiküszöbölése, a betegek röntgenvizsgálata a hasi szerveknél. A felnőtt betegek kezelésében ez a gyógyszer általában 1 tablettát (50 mg) naponta 3–4 alkalommal (legfeljebb 6 tablettát) étkeztet (étkezés közben sok italt).

A platifillin görcsoldó hatású, blokkolja az M-kolinerg receptorokat, közvetlen relaxáló hatást fejt ki a simaizomokra; tágítja a véredényeket, csökkenti az epevezetékek, az epehólyag és a hörgők sima izmait. A platifillin gasztroenterológiai megbetegedések kezelésében való alkalmazásának főbb indikációi: sima izomgörcs eltávolítása peptikus fekélybetegségben, bél- és májkolikában, Sphincter Oddi diszfunkcióban és fájdalom szindrómában krónikus pancreatitisben, hypermotor biliaris dyskinesiában. Alkalmazási módok: sima izomgörcsök (fájdalomcsillapítás) - 1-2 ml 0,2% -os oldat szubkután. a kezelés folyamán, szájon át, étkezés előtt, 0,003-0,005 g (gyermekeknek 0,0002-0,003 g) naponta 2-3 alkalommal 15-20 napig; nagyobb dózisok: egyszeri - 0,01 g, napi - 0,03 g

Az oxibutinin (oxibutin) anticholinerg (M-holinoblokiruyuschim) és a belső szervek sima izomzatára gyakorolt ​​közvetlen görcsoldó hatása miatt ennek köszönhetően kiküszöböli a görcsöket és csökkenti a gasztrointesztinális traktus, az epe és a húgyúti sima izmok tónusát. Belül kinevezve, étkezés előtt; A dózisokat egyedileg választják ki, felnőttekben általában 5 mg, legfeljebb napi 2-3 alkalommal.

A gyomor-bél traktus és az epeutak működésének normalizálására létrehozott myotrop antispasmodikumok közül a mebeverin (duspatalin) a közelmúltban gyakrabban fordult elő a betegek kezelésében, ami elsősorban a meglehetősen magas terápiás hatásának köszönhető. Nyilvánvaló, hogy ez a gasztrointesztinális traktus funkcionális rendellenességeiben szenvedő betegek testére gyakorolt ​​hatásának sajátosságainak tudható be. A duspatalin hatásmechanizmusa egyrészt a sejtmembrán nátrium-csatornáinak blokkolásával jár, ami késlelteti a nátrium- és káliumionok bejutását a sejtbe, ami viszont csökkenti az izomösszehúzódás hatékonyságát a simaizomokban; másrészt a káliumraktár blokkolásával az extracelluláris térből, ami a kálium felszabadulásának a sejtből történő korlátozásához vezet, és ennek következtében megakadályozza a hipotenzió kialakulását. A duspatalin hatása a görcsoldó hatásnak köszönhető, amely lehetővé teszi az epehólyag vérnyomáscsökkentő tüneteinek megszüntetését, ami a fájdalom kiküszöböléséhez vezet a jobb hypochondriumban, a betegek jelentős hányadában, valamint az émelygés és duzzanat megszüntetéséhez. Néhány publikáció [4, 8] szerint a mebeverin, amely szelektív hatást fejt ki az Oddi sphincterre, 20–40-szer hatékonyabb, mint a papaverin, annak képessége miatt, hogy Oddi pihenőjét lazíthatja, és 30-szor több, mint a platifillin spasmolitikus hatása [6, 7]. A duspatalin [1] azon képessége, hogy normalizálja a gyomor és a nyombél motor motortelenítő funkcióját, lehetővé teszi, hogy nemcsak a gyomor-bél traktus, az IBS vagy az Oddi diszfunkció zavara, hanem a gyomorfekély és a szövődményei, valamint a gyomor-bélrendszeri betegségek komplex kezelésében is kezelhető legyen. mind a műtét előtt, mind a különböző időpontokban), a krónikus pancreatitis súlyosbodása során. A betegek kezelése során a duspatalint rendszerint orálisan, étkezés előtt 20 perccel, 1 kapszula (rágás nélkül) naponta kétszer (reggel és este) adják be.

Az egyik olyan gyógyszer, amely szelektív görcsoldó hatást fejt ki az epehólyag-záróizomra és az Oddi sphincterre, valamint a cholereticus hatás, a gimecromon (Odeston). A gyógyszer egyidejű antispasmodikus és choleretic hatása hozzájárul az epehólyag és az intrahepatikus epeüregek ürüléséhez az epe és a duodenum lumenébe való átjutás során. A gyógyszereknek a betegek testére gyakorolt ​​hatásai között gyakran megjegyezzük, hogy ez nem befolyásolja az emésztőmirigyek szekréciós funkcióját és a bél felszívódásának folyamatát, csökkenti a gyomor-bélrendszeri mozgékonyságot és a vérnyomást [5]. Az Odeston alkalmazásának főbb indikációi a betegek kezelésében: az epe és a hasnyálmirigy típusú, a krónikus kolecisztitisz, a cholangitis; ahol szükséges, az epehólyag- és / vagy epevezeték-betegségek betegeinek műtéti kezelése után. Általában az Odeston napi 200-400 mg naponta 30 perccel az étkezést megelőzően, naponta kétszer 2-4 hétig. A myotropikus görcsoldó szereket viszonylag gyakran alkalmazzák az epeutak funkcionális rendellenességeiben szenvedő betegek kezelésére, amelyek közül az utóbbi időben kiemelkedő (római kritériumok II, 1999) epehólyag-zavar és Oddi sphincter diszfunkciója, amelyek közül néhányat az alábbiakban ismertetünk.

Az epehólyag-zavarok. Az epehólyag funkcionális állapotának megzavarása a motoros funkciók károsodása, elsősorban az ürítés, valamint a nyújtás fokozott érzékenysége. Vannak primer biliáris diszfunkciók, amelyek a biliáris rendszer funkcionális rendellenességeinek kialakulásán alapulnak, az epe és / vagy hasnyálmirigy-elváltozások áramlásának zavaraiból eredő neurohumorális szabályozó mechanizmusok rendellenességei szerves akadályok hiányában, valamint az epehólyag másodlagos diszkinéziája és változások az epehólyagban, az Oddi sphincterben vagy a hasi szervek különböző betegségeiben [9].

Postcholecystectomiás szindróma. Gyakran az orvosi gyakorlatban az úgynevezett postcholecystectomiás szindróma kerül kiemelésre, amely általában különböző kóros állapotokat foglal magában, amelyek bizonyos betegeknél a cholecystectomia után különböző időpontokban fordulnak elő. Bizonyos kiadványok szerzőinek kísérletei csak a műtét után bekövetkezett Oddi diszfunkcióra utalnak a postcholecystectomia szindróma csökkentésére. A postcholecystectomiás szindróma diagnózisa csak a járóbeteg-ellátásban dolgozó általános orvosok indikatív (előzetes) diagnózisaként tekinthető, ahol nem mindig lehetséges a betegek teljes körű vizsgálata. Ennek a szindrómának a kialakulása különböző betegségeken alapul, amelyeket a betegek vizsgálata során kell kimutatni: a közös epevezeték összetételeit, amelyeket korábban nem észleltek a sebészeti vagy endoszkópos kezelés során; posztoperatív epehólyag-gátlás, a szomszédos szervek betegségei, a műtét előtt bekövetkezett Oddi sphincter megjelenése vagy előrehaladása, és esetleg felismeretlen duodenális hipertónia vagy diszfunkció, és amelyek szintén befolyásolhatják a közös sphincter tónusát és csak a hasnyálmirigy-csatorna vagy a közös epeszáró zsinórját. A vizsgálat során emlékeznünk kell arra, hogy a cholecystectomiát követően az Oddi sphincter diszfunkciójának valószínűsége nő, ami nagyrészt az epe rendszerben fellépő nyomásnövekedésnek köszönhető.

Oddi zavarszűrőjének zavarai. Az Oddi sphincter diszfunkciója miatt a nem számítási etiológia jóindulatú klinikai állapota gyakrabban az epe és a hasnyálmirigy-szekréció áthaladásának a közös epe-csatorna és a Wirsung-csatorna szintjén történő megsértése. Jól ismert, hogy normális körülmények között az epehólyag összehúzódása és relaxációja összefügg az Oddi sphincterének hangjával és motilitásával - az epehólyag összehúzódása párhuzamosan csökken az Oddi sphincter hangjának és nyitásának csökkenésével. Az epeutak funkcionális rendellenességei az Oddi és / vagy akut és krónikus pankreatitisz zavarszűrésének kialakulásának egyik lehetséges oka, és ennek következtében a pancreatoduodenalis zóna különböző szerveinek sérüléseivel gyakran összefüggő klinikai tünetek. Az úgynevezett biliáris hasnyálmirigy-gyulladás leggyakoribb oka az Oddi (elsődleges vagy másodlagos) zsinórjának zavara.

Krónikus pancreatitis. Ezt a betegséget krónikus progresszív kurzus jellemzi a hasnyálmirigyben a fokális nekrózis kialakulásával, a szegmentális fibrosis és a különböző súlyosságú funkcionális hasnyálmirigy-elégtelenség hátterében [2, 3]. A krónikus hasnyálmirigy-gyulladás progressziója a mirigyszövet atrófiájának kialakulásához és kialakulásához, a hasnyálmirigy parenchyma sejtelemei és kötőszöveti cseréjéhez vezet. A krónikus hasnyálmirigy-gyulladás etiológiai okokból kialakított osztályozásaiban e betegség más változataival együtt krónikus alkoholos és krónikus biliáris pankreatitist különböztetnek meg. A krónikus biliáris pancreatitis kialakulásának egyik oka az Oddi sphincter diszfunkciója, amelyet figyelembe kell venni a betegek vizsgálatakor és a kezelés megírásakor.

Antispásztikus gyógyszerek a pancreatoduodenalis zóna kezelésében. Ismertek az epeutak és gasztrointesztinális traktus különböző betegségeivel kezelt betegek konzervatív kezelésének alapelvei és lehetőségei, a görcsoldó myotrop gyógyszerek alkalmazásával együtt és más gyógyszerek alkalmazása. Különösen a prokokinetikát (domperidon, metoklopramid) használják általánosan az epehólyag motoros funkciójának helyreállítására (kalkulusok hiányában), spazmolitikus myotrop gyógyszerek (drotaverin, mebeverin, hymekromon [11] az epehólyag zsírsavak dyskinesia esetében) helyreállítására. ursodeoxikolsav (Ursosan) [14], a viszcerális rendellenességek és gyulladásos változások csökkentése érdekében - nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek és triciklikus antidepresszánsok alacsony dózisokban [13].

Ha az Oddi sphincter diszfunkciójával rendelkező betegeket kezeli, főként a tónusának növekedésével, a betegek leggyakrabban a legoptimálisabb változatának kiválasztása, beleértve a korábban cholecystectomián átesett betegeket is. A klinikai megnyilvánulások két változatának elkülönítése az Oddi sphincter diszfunkciója esetén - epe fájdalommal és hasnyálmirigy fájdalommal - lehetővé teszi a terápia kiválasztásának jelentősebb megközelítését. Az utóbbi időben az Oddi sphincter diszfunkciójával kezelt betegek kezelésében a sphincter motilitásának és tónusának csökkentése érdekében egyre gyakrabban használták a mebeverint (duspatalint).

A krónikus hasnyálmirigy-gyulladásos betegek kezelése elsősorban a betegség fő megnyilvánulásainak kiküszöbölésére irányul, amely leggyakrabban a többé-kevésbé tartós hasi fájdalom jelenlétét jelenti, majd a betegség előrehaladtával és a funkcionális károsodás következtében folyamatosan növekszik. hasnyálmirigy, valamint a szövődmények megelőzésére. Ráadásul az egyes betegek kezelési lehetőségeinek megválasztása nagymértékben függ a patológiai folyamat szakaszától, beleértve a hasnyálmirigy funkcionális elégtelenségének jelenlétét vagy hiányát, valamint ezek vagy más szövődmények. A krónikus hasnyálmirigy-gyulladás fájdalmának kiküszöbölésére irányuló terápiás hatás elérése érdekében a papaverin, drotaverin (drotaverin-hidroklorid, no-shpa, nem-spa forte, spazmol), mebeverin (duspatplin) tabletta formájú komplex kezelésében, valamint a (parenterális) alkalmazásával. metamicin-nátrium (baralgin) vagy 2% papaverin oldat bevitele).

Az IBS-ben szenvedő betegek kezelésének fő céljai a hasi fájdalom, légszomj, a széklet, a pszicho-érzelmi és neurológiai rendellenességek kiküszöbölése, amelyek kialakulásában a széklet hosszú távú funkcionális zavarai (hasmenés vagy székrekedés) szükségesek. A székrekedéssel túlnyomó IBS-ben szenvedő betegek kezelésében a drotaverin-hidroklorid napi 0,04 g 3-4 napos adagolása, naponta 0,01 g buscopan, naponta 0,04 g-os spazmus, 0,05 g naponta 3-szor vagy duspatalin 0,2 g naponta háromszor 2–6 hétig [10]. Az IBS-ben szenvedő betegek kezelésében alkalmazott mebeverin (duspatalin) jelentős előnye az, hogy megszünteti a hasi fájdalmat és a duzzanatot, a szék normalizálását (székrekedés vagy hasmenés jelenlétében), a bél atónia valószínűségének hiányát. További információ. A myotrop antispasmodikumok mellett a gasztrointesztinális traktusok gyógyszereinek pihentető (enyhítő izomgörcsét) hagyományosan M-kolinolitikus gyógyszereknek nevezik, amelyeket gyakran alkalmaznak a betegek komplex kezelésében a fájdalom és a dyspepsia tüneteinek csökkentése érdekében, amelyek fő hatása a neurotrop hatás hatása. (blokkolja az idegimpulzusok átvitelének folyamatát a vegetatív ganglionokban és az idegvégződésekben). A nem szelektív spazmolitikus szerek között, amelyek sima izomra gyakorolt ​​myotrop hatással rendelkeznek, a hyoscine butil-bromidot (Buscopan) naponta kétszer 10 mg-on használják a gyomor görcsök, bél- és epeutak eltávolítására; a gyomor-bél traktus dyskinesia tüneti kezelésével, IBS - pinavería bromide (ditsetel) 50 mg naponta háromszor vagy terápiás adagokban, platifillin, metocynium bromid (metacin), dekongesztáns gyógyszerek stb. (gastrotsepin). Sajnos a mellékhatások valószínűsége szükségessé teszi ezen gyógyszerek időzítésének korlátozását.

A görcsoldó hatás elérésének képessége lehetővé teszi a nitroglicerin használatát, hogy gyorsan megszüntesse az Oddi sphincter sima izomzatának görcsét, és így megszüntesse a hirtelen akut fájdalmat. A fájdalomcsillapító hatás lassabb kezdete, de a hosszabb hatást a nitrosorbid jellemzi. Mindezek lehetőséget adnak arra, hogy ezeket a gyógyszereket az Oddi sphincter dyskinesia átfogó rövid távú kezelésének kezdeti szakaszában használják (a mellékhatások valószínűsége korlátozza ezeknek a gyógyszereknek a használatának időtartamát).

Megjegyezzük tehát, hogy az epeutak és a gyomor-bél traktus funkcionális rendellenességeinek kialakulása különböző patogenetikai mechanizmusokon alapul. A betegek kezelésének hatékonyságának javítása érdekében, ha szükséges, a komplex terápia részeként tanácsos myotrop antispasmodikus szereket használni, beleértve a kifejezett hasi fájdalom szindróma megszüntetését is.

Bizonyos gyógyszerek kiválasztásakor mindenképpen nem csak a használatukra utaló jelzéseket kell figyelembe venni, hanem a gyógyszerek különböző adagjainak (terápiás hatékonyságuk) alkalmazásának lehetőségét is. Emellett figyelembe kell venni, hogy ezek a gyógyszerek egymással kombinálhatók (két vagy több gyógyszer felírásakor), a meglévő ellenjavallatok, a szövődmények és mellékhatások valószínűsége, egyes gyógyszerek egyéni tolerálhatósága, valamint azok költsége, különösen ezekben az esetekben. ha a betegek kezelését járóbeteg-ellátásban kell végezni.

Myotropikus görcsoldó szerek

A myotrop antispasmodikumok olyan gyógyszerek, amelyek kiküszöbölik a szervek simaizomainak görcsét. Leggyakrabban ez a fajta kényelmetlenség menstruáció, alultápláltság, bizonyos krónikus betegségek, az ÁSZF során jelentkezik. A gyógyszerek elősegítik az izomlazulást, ami a fájdalom megszüntetéséhez vezet.

Akció myotrop antispasmodikumok

Ez a fajta gyógyszer hatással van a simaizomsejtekre, megváltoztatva a belső biokémiai folyamatokat. Számos gyógyszert vettek alapul: Drotaverinum, papaverin, nitroglicerin és néhány más.

Myotropikus antispasmodikumok rektális kúpokban

Az ilyen típusú leggyakrabban használt gyógyszer a papaverin - egy görcsoldó. Rövid idő alatt képes csökkenteni a hangot és lazítani a szervek simaizomját. Folyamatos belépéssel lassítja az intracardiaci vezetést. Ez úgy érhető el, hogy csökkenti a szív ingerlékenységét.

A gyógyszert a hasüregben lévő szervek spazmusára, a fej és a hörgők vérereire használják.

Myotropikus görcsoldó bronchialis asztma kezelésére

A bronchialis asztma kezelésére sok szakértő a Teminal-t írja elő - egy kombinált gyógyszer, amelynek aktív hatása az összetevőinek köszönhető. Ez bronchodilatátor, diuretikum, gyulladáscsökkentő, hipnotikus és fájdalomcsillapító hatású. A gyógyszert különböző betegségekben lehet alkalmazni, de ez a legjobb módja a hörgő asztmával való küzdelemnek.

A myotrop antispasmodikumok alkalmazása osteochondrosisban

Az osteochondrosisban csak egy myotrop antispasmodic alkalmazható - Mydocalm. Az injekció formájában ürül. A gyógyszer eltávolítja az izomgörcsöket, ami csökkenti az általános fájdalmat. A beteg állapota átmenetileg javul, és ezen a ponton a test önmagában elkezdheti a betegség elleni küzdelmet.

Myotropikus vérnyomáscsökkentő gyógyszerek

Magas nyomású állapotok csökkentésére és kezelésére myotrop hatású antihipertenzív gyógyszereket alkalmazunk. Céljuk, hogy hosszú ideig normalizálják a vérnyomást. Az ilyen gyógyszerek ellazítják a véredények sima izmait. Ennek eredményeként az edények bővülnek és a nyomás csökken, a káliumcsatornák munkája növekszik.

Hogyan kell cselekedni?

A myotrop antihipertenzív gyógyszerek hatása az, hogy biztosítsa a megfelelő ioncserét az érrendszeri simaizomban. A véredények izomtónusának szabályozásában részt vesz a szabad kalcium. Ez növeli a kálium-tubulusok aktivitását. A kálium elhagyja a sejteket, így a simaizom, vagy inkább a vaszkuláris rezisztencia nyugodt. Ennek következtében csökken a vérnyomás. Egyes gyógyszerek kis artériákkal („Apressin”, „Minoxidil”) szenvednek, és a többi, mint például a nátrium-nitro-pussid, viszonylag vénákkal arteriolákkal dolgoznak. De a gyógyszer reflex tachycardiát idézhet elő, a renin felszabadulásával a vérbe, ami a testet megtartja a nátrium és a víz megőrzéséhez, ami ödémát okoz. Ezért a vazodilatátorokat egyidejűleg diuretikumokkal, béta-blokkolókkal vagy rezerpinnel együtt alkalmazzák.

12 éves kor alatti gyermekek, terhes nők és a szoptatás ideje alatt nem alkalmazható myotrop hatású készítmények, amelyek csökkentik a nyomást.

Pro-Gastro

Az emésztőrendszer betegségei... Mondjuk meg mindent, amit tudni akarsz róluk.

Antispasmodikumok: hatásmechanizmus, jelzések, ellenjavallatok

Az emésztőrendszer szinte minden betegségének kezelésében van egy hely a görcsoldó szerek számára - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek csökkentik a simaizmok mozgásszervi aktivitását és ellazítják ezeket a sejteket. Leírjuk e gyógyszerek típusait, hatásmechanizmusait, valamint a cikkben szereplő indikációkat, ellenjavallatokat és alkalmazási jellemzőket, a második részben pedig a ma legszélesebb körben használt antispasmodikákat soroljuk fel.

besorolás

A hatásmechanizmustól függően a gasztrointesztinális traktus sima izomzatát érintő összes görcsoldószer két nagy csoportra oszlik: neurotróp és myotrop.

A neurotróp görcsoldó szerek gátolják az idegimpulzusok sima izomsejtekbe történő átvitelét. Ezek a következők:

  • m-holinoblokatoros központi és perifériás hatások (atropinopodobnymi-nek is nevezik) - atropin, platifillin, belladonna készítmények (belladonna);
  • perifériás hatás m-holinoblokatory - prifinium-bromid, hibrin-butil-bromid, metocínium-bromid;
  • központi működésű holinoblokator (difacil, aprofen, gaglefen és mások).

A myotrop antispasmodikumok maguk a sima izomsejtekre hatnak, anélkül, hogy befolyásolnák az idegszinapszisokat és az impulzusvezetést. Ezek a gyógyszerek a következők:

  • a Ca 2+ -csatornák - pinaveri és otylonium-bromid - nem szelektív antagonistái;
  • az acetilkolin receptor Na + -csatornákhoz kapcsolódó blokkolók - mebeverin;
  • kolecisztokinin analógok - gimekromon;
  • nitrogén-monoxid donorok (nitrátok) - izoszorbid-dinitrát és nitroglicerin;
  • foszfodiészteráz inhibitorok - drotaverin, papaverin, benciklan.

A simaizomsejtek csökkentésének mechanizmusa: a fiziológia alapjai

Ez és a következő szakaszok olyan kíváncsi olvasók számára készültek, akik nemcsak a gyógyszerek nevében és dózisában érdekelnek egy adott betegségben, hanem a szervezetünkben fellépő mechanizmusokban is. A többiek elvben átugorhatják őket, és azonnal elindulhatnak az "Indikációk" részben.

A testünk bármely folyamatát egy sor egymást követő fiziológiai reakció okozza. Ugyanez vonatkozik az MMC csökkentésének folyamatára is.

A sima izomsejtek összehúzódásának stimulálásában a fő szerepet az acetil-kolin nevű anyag játszik. A sima izomsejtek felületén többféle receptor van, amelyek mindegyike jól definiált funkciót tölt be. Így az acetil-kolin kölcsönhatásba lép a 3. típusú muszkarin receptorokkal, ami a sejtmembránban található kalciumcsatornák felfedezéséhez és a Ca2 + ionok beáramlásához vezet a sejtbe a citoplazmába. Ezek az ionok kölcsönhatásba lépnek egy speciális fehérjével, amely szintén jelen van a citoplazmában - a kalmodulin (funkciója kalciumkötés), és aktiválja az enzimet - a myosin könnyű láncok kinázját (fehérje, amely a sima izomsejtek alapját képezi). Ez utóbbi aktiválja a myozint, lehetővé téve az aktin fehérjével való kölcsönhatást (sima izomsejtben is található). Ezek a 2 fehérje egymással összekapcsolódnak és állítólag mozognak, egymáshoz közelednek - a sejt összezsugorodik.

Így normális az MMC csökkentésének folyamata.

A görcsoldó hatás hatása és hatásai

Ennek a csoportnak a gyógyszereinek fő hatása antispasmodikus - összetevőik beavatkozásán alapul a sima izomsejtek összehúzódásának mechanizmusaiban, amelyek általában az emésztőrendszer szerveinek falainak középső rétege.

  • A 3-as típusú M-holinoblokatoros blokkoló muszkarin receptorok, amelyek a simaizomsejtek felületén lokalizálódnak, és az 1. típusú, az autonóm idegcsomópontokban található. Az idegimpulzus ezen receptorokon keresztül történő vezetése blokkolódik, az akciós potenciál nem fordul elő, a simaizomsejtek pihennek. Hatás m1-a kolinerg receptorokhoz antiszekréciós hatás is tartozik.
  • A fentieken túlmenően a Holinoblokatory központi fellépése is nyugtató hatású.
  • A simaizomsejtek csökkentéséhez szükséges, hogy a nátrium- és kalciumionok elegendő mennyiségben jussanak be. A mebeverin által végrehajtott nátriumcsatornák blokádja azt a tényt eredményezi, hogy az acetil-kolin kölcsönhatása a 3-as típusú muszkarin-kolinerg receptorokkal nem jár a nátriumionok bejuttatásával a sejtbe, majd a kalcium - a összehúzódási folyamat zavart.
  • A kalciumcsatorna-blokkolók az MMC citoplazmájában bekövetkező kalciumionok megszakadásához vezetnek, ami megzavarja a reakció csökkentéséhez szükséges reakcióláncot.
  • A foszfodiészteráz-gátlók ugyanolyan nevű enzimre hatnak, ami ismét a kalciumionok szintjének csökkenését eredményezi a citoplazmában, és ennek a sejtnek a kontraktilitásának csökkenése. Ezen kívül ezek a gyógyszerek befolyásolják a kalmodulint, csökkentve annak aktivitását.
  • A nitrátok (nitrogén-oxid donorok) kölcsönhatásba lépnek speciális receptorokkal, hogy olyan anyagokat hozzanak létre, amelyek ciklikus guanozin-monofoszfátot (cGMP) szintetizálnak az MMC-ben. Ez utóbbi a kalciumionok szintjének csökkenéséhez vezet a sejt citoplazmájában, és ennek következtében a relaxációhoz.
  • A kolecisztokinin analógjai szelektíven hatnak az epehólyag és az Oddi sphinctereire, megnyugtatják őket, és ezáltal biztosítják az epe áramlását a húgyhólyagból a nyombélbe, és csökkenti az epeutak nyomását. Ezek a készítmények nem befolyásolják az emésztőrendszer más részeit.

bizonyság

Ennek a csoportnak a gyógyszeres kezelésének fő célja az emésztőrendszer üreges szerveinek simaizomsejtjeinek görcs (éles összehúzódása) által okozott viszcerális hasi fájdalom megszüntetése.

Az üreges szerv lumenének mechanikus elzáródásával (például az epe-csatornával) intenzív hasi fájdalom jelentkezik, amelyet a görcsoldó szerek segíthetnek.

Ezt a nagyon görcsöt egy univerzális reakciónak tekintik, amely egy szervi patológiás folyamatra (gyakran gyulladásos) válaszul keletkezik. Ezenkívül akkor alakul ki, amikor a szervlumen blokkolódik, ami mechanikus akadály.

A sima izomsejtek megnyugtatása az érintett szerv falának tónusának csökkenéséhez és a lumenben fellépő nyomás csökkenéséhez vezet, amelyet a fájdalom csökkenése, a szerv tartalmából történő kiáramlás normalizálása (pl. Epe az epeutakból) és a fal vérellátásának javulása kísér.

Gyakorlatilag bármilyen hasi fájdalom esetén az antispasmodikumok elsődleges kezelésként használhatók (természetesen nem önállóan, hanem más gyógyszerekkel, különösen borítékokkal kombinálva).

Ha az NSAID-csoportba tartozó gyógyszerek (aszpirin, diklofenak) használata tele van az akut sebészeti patológiás tünetekkel (ezek nem vehetők fel az akut hasi tünetekkel), akkor az antispasmodikumok nem hordoznak ilyen veszélyt, ezért ezekben az esetekben is alkalmazzák.

A neurotróp antispasmodikumok nemcsak m3-, de m1- kolinerg receptorok, amelyek az emésztőenzimek sejtkiválasztásának csökkenéséhez vezetnek. Alkalmazása előnyös olyan klinikai helyzetekben, amikor a betegek állapotának javítására (például akut pancreatitisben) szükség van az antiszekréciós hatásra.

A gasztroenterológia mellett a spasmodikumok széles körben használatosak az orvostudomány más ágaiban, különösen az urológiában és a nőgyógyászatban - sikeresen használják a húgyhólyag és a húgyutak más részeinek sima izomzatának, valamint a méhnek a spazmusainak megszüntetésére.

Ellenjavallatok

Bizonyos esetekben a görcsoldó szerek használata nem kívánatos, sőt az emberi állapot romlását is fenyegeti. Ellenjavallatok:

  • az egyéni túlérzékenység a gyógyszerrel szemben;
  • bármilyen természetű megakolon;
  • súlyos akut bélfertőzések, súlyos mérgezési szindróma;
  • krónikus gyulladásos bélbetegségek (különösen NUC és Crohn-betegség) az aktív stádiumban;
  • pszeudomembranosus colitis.

Az utolsó 3 betegség veszélyes, mert mérsékelt és súlyos betegségük, láz, súlyos mérgezési szindróma és így tovább, az antispasmodikumok használata jelentősen növeli a vastagbél hipertrófia kockázatát - a "megacolon" -nak nevezett patológiát. Ez egy komoly komplikáció, amely drasztikusan csökkenti a beteg életminőségét, és bizonyos esetekben sebészeti beavatkozást igényel.

következtetés

Antispasmodikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyeket a gastroenterológiában széles körben alkalmaztak, mint a hasi fájdalom (hasi fájdalom) kezelésére szolgáló elsődleges gyógyszerek. Ezeknek a gyógyszereknek két csoportja van: neurotróp és myotrop antispasmodikumok, amelyek mindegyike a hatásmechanizmusban eltérő alcsoportokat tartalmaz, de egy eredményt eredményez - a simaizomsejtek relaxációja és a fájdalomcsillapítás. Ebben a cikkben röviden áttekintettük ezeket a mechanizmusokat, és beszéltünk az antispasmodikumok használatára vonatkozó általános jelzésekről és ellenjavallatokról, a második részben röviden áttekintjük ennek a farmakológiai csoportnak a fő képviselőit.