Farmakológiai csoport - H₂-antihisztaminok

H2 hisztamin receptor blokkolók (angol H₂-- a gasztrointesztinális traktus savval kapcsolatos betegségeinek kezelésére szánt gyógyszerek. A H2-blokkolók hatásmechanizmusa az N blokkolásán alapul₂- A gyomornyálkahártya béléssejtjeinek receptorait (hisztaminnak is nevezik) és a sósav termelésének és áramlásának csökkenését a gyomor lumenébe. Lásd a fekélyellenes anti-szekréciós gyógyszereket.

A H2-blokkolók típusai

A02BA blokkolók H₂-hisztamin receptorok
A02BA01 cimetidin
A02BA02 Ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidin
A02BA06 Roxatidin
A02BA07 Ranitidin-bizmut-citrát
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin más gyógyszerekkel kombinálva
A02BA53 Famotidin más gyógyszerekkel kombinálva

Az Orosz Föderáció Kormányának 2009. december 30-i 2135-p számú rendelettel az alapvető és alapvető gyógyszerek listája a következő H2-hisztamin receptor blokkolókat tartalmazza:

• ranitidin - oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra; injekciós oldat; bevont tabletták; filmtabletta
• famotidin, liofilizátum intravénás alkalmazásra szolgáló oldat előállítására; bevont tabletták; filmtabletta.

A H2-blokkolók történetéből adódóan hisztamin receptorok

A H2-hisztamin receptor blokkolók története 1972-ben kezdődött, amikor James Black vezetésével nagyszámú, a hisztaminhoz hasonló szerkezetű vegyületet szintetizáltak és vizsgáltak a Smith Kline francia laboratóriumában Angliában a kezdeti nehézségek leküzdése után. A preklinikai stádiumban azonosított hatékony és biztonságos vegyületeket klinikai vizsgálatokba vitték át. Az első szelektív H2-blokkoló burimamid nem volt elég hatékony. A burimamid szerkezete némileg módosult, és aktívabb metiamidot kaptunk. A gyógyszer klinikai vizsgálata jó hatékonyságot mutatott, de váratlanul magas toxicitást mutatott, mely granulocitopénia formájában jelentkezett. További erőfeszítések vezetnek a cimetidin létrehozásához. A cimetidin sikeresen teljesítette a klinikai vizsgálatokat, és 1974-ben jóváhagyta az első szelektív H2 receptor blokkoló hatóanyagot. Forradalmi szerepet játszott a gasztroenterológiában, jelentősen csökkentve a vagotomiesok számát. Erre a felfedezésre James Black 1988-ban megkapta a Nobel-díjat. A H2-blokkolók azonban nem gyakorolnak teljes körű ellenőrzést a sósavtermelés blokkolásában, mivel ezek csak a termelésben részt vevő mechanizmusok egy részét érintik. Csökkenti a hisztamin által kiváltott szekréciót, de nem befolyásolják a szekréciós stimulánsokat, például a gasztrint és az acetil-kolint. Ez, valamint a mellékhatások, a „savas rebound” hatása a törlés esetén, a koncentrált farmakológusok a gyomor savasságát csökkentő új gyógyszerek keresésére (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

A jobb oldali ábra (AV Yakovenko) vázlatosan mutatja a sósav szekréciójának szabályozását a gyomorban. A kék egy fedő (parietális) sejtet mutat, G egy gasztrin receptor, H₂ - hisztamin receptor, M₃ - acetilkolin receptor.

H2-blokkolók - viszonylag elavult gyógyszerek

A H2-blokkolók minden farmakológiai paraméterben (savszuppresszió, hatás időtartama, mellékhatások száma stb.) Alacsonyabbak, mint a modernebb gyógyszerek - protonpumpa-gátlók, de számos betegben (genetikai és egyéb jellemzők miatt), valamint gazdasági okok miatt ezek közül néhányat (főleg famotidin és kisebb ranitidin) használnak a klinikai gyakorlatban.

A gyomorban a sósav termelését csökkentő antiszekréciós szerek közül a klinikai gyakorlatban jelenleg két osztályt használnak: H₂-hisztamin receptor blokkolók és protonpumpa inhibitorok. H₂-a blokkolóknak a tachyphylaxis hatása van (a gyógyszer terápiás hatásának csökkenése ismételt beadáskor), de a protonpumpa inhibitorok nem. Ezért a protonpumpa inhibitorok hosszú távú terápiára ajánlhatók, és H₂-blokkolók nem. A tachyphylaxis H kialakulásának mechanizmusában₂-a blokkolók szerepet játszanak az endogén hisztamin képződésének növelésében, a H-val versengve₂-hisztamin receptorok. Ennek a jelenségnek a megjelenése a kezelés kezdete után 42 órán belül figyelhető meg₂-blokkolók (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

A fekélyes gastroduodenalis vérzéses betegek kezelésében H₂-blokkolók alkalmazása nem ajánlott, a protonpumpa-gátlók alkalmazása előnyösebb (orosz sebészi társaság).

H ellenállás₂-blokkolók

A hisztamin H2 receptor blokkolók és a protonpumpa-gátlók kezelésében a betegek 1–5% -a teljes ellenállást mutat e gyógyszerrel szemben. Ezekben a betegekben a gyomor pH-jának monitorozása során nem figyeltek meg szignifikáns változást az intragasztrikus savasság szintjén. Vannak olyan esetek, amikor csak a gyógyszerek egy csoportja ellenáll: a 2. (ranitidin) vagy a 3. generációs (famotidin) H2 hisztamin receptor blokkolók vagy a protonpumpa-inhibitorok egy csoportja. A dózis növelése a gyógyszerrezisztenciával általában nem meggyőző, és helyettesíteni kell egy másik típusú gyógyszerrel (Rapoport IS, stb.).

A H2-hisztamin receptor blokkolókkal szemben rezisztens beteg gyomor testének pH grammja (Storonova OA, Trukhmanov AS)

A H2-blokkolók összehasonlító jellemzői

A H2-blokkolók néhány farmakokinetikai jellemzője (S.V. Belmer és mások):

Info-Farm.RU

Gyógyszerészet, orvostudomány, biológia

H2 receptor blokkolók

H2-receptor-blokkolók, szintén H2-hisztamin-blokkolók, H2-receptor-antagonisták - az emésztőrendszer betegségeinek kezelésére használt gyógyszercsoport, melynek során a gyomornedv és a sósav túlérzékenysége társul. Ez annak köszönhető, hogy a II. Típusú hisztamin receptorok elzáródnak a gyomorfalban.

A teremtés története

A blokkolók H létrehozásának története _H2 a receptor szorosan kapcsolódik a hisztamin fiziológiai szerepének tanulmányozásához, valamint a hisztamin hatásmechanizmusához és annak specifikus hisztamin receptorokkal való kölcsönhatásának vizsgálatához. Már 1937-ben specifikus hisztaminoreceptorokat fedeztek fel, de az első szintetizált receptor inhibitorok nem befolyásolták a hisztamin által stimulált gyomornedv kiválasztását. Csak 1972-ben találták meg a második típusú hisztamin receptorokat, amelyek befolyásolják a sósav és a pepszin termelését a gyomor parietális sejtjeiben, a gyomorban a nyálelválasztást, és kisebb mértékben befolyásolják a központi idegrendszer és a szív vezető rendszerének gátló folyamatát is. A második típusú hisztamin receptorok felfedezése után a kutatók erőfeszítései a hisztaminszerű kémiai vegyületek szintézisére összpontosítottak, amelyek versenyképes antagonistái lehetnek. Az első ilyen gyógyszer a burimamid volt, de a klinikai alkalmazáshoz túl kevés volt. 1973-ban szintetizáltak a metiamidot, amely elegendő aktivitással rendelkezik a gyomorszekréció elnyomására, de nagyszámú mellékhatása volt, beleértve a csontvelőre kifejtett toxikus hatást, amely granulocitopénia formájában jelentkezett. És csak 1976-ban, az első gyógyszer a H blokkolók csoportjából származik _H2 klinikai felhasználású receptorok - cimetidin, amelyet a "Smith, Kline" cég laboratóriumában szintetizáltak. A francia "(később a GlaxoSmithKline cég részévé vált) a James Black fürdőköpeny alatt. Egy új gyógyszerosztály kialakulása, amely első ízben kifejezett, szelektív és hosszú távú gyomorsav-szuppressziót eredményezett a patogenetikai módszerrel, és jelentősen szűkítette a peptikus fekély sebészeti kezelésére vonatkozó indikációkat, forradalmi szerepet játszott abban az időben a gastroenterológiai fejlődésben. Egy új kábítószer-csoport fejlesztése érdekében James Research vezető kutatócsoport vezetője 1988-ban megkapta a fiziológiai és orvostudományi Nobel-díjat. A cimetidin 1979-ben történő létrehozása után a GlaxoSmithKline kifejlesztette a második generációs ranitidint, 1981-ben a japán Yamanouchi Pharmaceutical Co. által kifejlesztett famotidint, 1987-ben pedig a negyedik generációs gyógyszert - nizatidint fejlesztették ki. Később ennek a csoportnak más gyógyszerei alakultak ki - roxatidin, lafutidin, ebrotidin, blokkolók. _H 2 hisztaminreceptort sokkal kevésbé használnak, így a protonpumpa blokkolók számára az alacsony antiszenciós aktivitás, számos mellékhatás, a tachyphylaxis jelensége és a csoport gyógyszerekkel szembeni rezisztencia növekvő előfordulása miatt kerül sor.

besorolás

blokkolók _H A hisztamin receptorok az I., II., III., IV. És V. Az első generációs gyógyszerek hagyományosan cimetidint tartalmaznak. A ranitidin egy második generációs gyógyszer, a famotidin egy harmadik generációs gyógyszer, a nizatidin egy negyedik generációs gyógyszer, a roxatidin egy ötödik generációs gyógyszer (bizonyos besorolások szerint a roxatidin és a nizatidin harmadik generációs gyógyszer). Lafutidin, ebrotidin, nipertoidin, mifentidin, amelyet számos országban alkalmaznak a klinikai gyakorlatban, a blokkolók H generálására nem sorolva _H2 receptorokhoz. A klinika a ranitidin és a bizmut al-citrát kombinált készítményét is használja, amely a nemzetközi osztályozás szerint szintén _H 2 hisztamin blokkoló.

Működési mechanizmus

Az összes blokkoló H hatásmechanizmusa _H2 a gyomornedv-szekréció gátlása, amely a II. típusú hisztamin receptorok versenyképes blokádjához kapcsolódik, a gyomorfal nyálkahártyájában. A csoport összes hatóanyaga gátolja a gyomornyálkahártya parietális sejtjének sósav-szekrécióját; beleértve mind a spontán (bazális), mind a stimulált ételeket, a hisztamint, a gasztrint, a pentagasztrint, a koffeint és a kevésbé kifejezett - és az acetil-kolint, elsősorban a sósav bazális és éjszakai kiválasztásának csökkenése miatt. blokkolók _H A hisztamin receptorok szintén gátolják a gyomornedv pepszin enzim aktivitását. Az egész _H A hisztamin blokkolók hozzájárulnak a gyomor nyálkahártyájában a vérkeringés aktiválásához, növelik a bikarbonát szekréciót, segítenek helyreállítani a gyomor nyálkahártya epitheliális sejtjeit, és fokozzák a prosztaglandinok szintézisét a gyomor nyálkahártyájában. A csoport legújabb gyógyszerei _H A hisztamin blokkolók (ebrotidin) kifejezett gasztroprotektív tulajdonságai. Ellentétben a H-vel ₁ a hisztamin blokkolók, a második típusú hisztamin receptor blokkolók nem rendelkeznek adrenerg aktivitással, antikolinerg hatással, nincs helyi érzéstelenítő hatása, és gyakorlatilag nincs nyugtató hatása, mivel nem hatolnak át a vér-agy gáton. A cimetidin és kisebb mértékben a ranitidin képes gátolni a máj mikroszóma enzimeket és gátolja egyes gyógyszerek (warfarin, fenitoin, teofillin, ciklosporin, amiodaron és más antiarritmiás szerek, eritromicin) metabolizmusát. blokkolók _H A hisztamin receptorok gátolják a Kastla belső antianémiás tényezőjének termelését, amely anémia kialakulásával járhat. A cimetidinnek anti-androgén hatása van, amely a tesztoszteron sejtek receptorokkal való kapcsolatából ered, és impotenciának is nyilvánulhat. A cimetidin alkalmazása során a legtöbb esetben a prolaktin szintjét növeli a vérben. A cimetidin befolyásolhatja az ösztrogének metabolizmusát és növelheti plazma koncentrációját. A második típusú hisztamin receptor blokkolók más betegségek esetén is alkalmazhatók, amelyek nem közvetlenül kapcsolódnak a gyomornedv savasságának növekedéséhez. Például kísérletileg igazoltuk a cimetidin hatékonyságát a vastagbélrák egyes variánsaiban. A cimetidin farmakológiai tulajdonságait vizsgáló vizsgálatok elején különböző bőrbetegségekben javasolták. A dán tudósok kutatása szerint a ranitidin alkalmazható fertőző mononukleózis és posztoperatív és szepszis által indukált immunszuppresszió kezelésére. Kísérletileg bebizonyosodott a famotidin alkalmazásának lehetősége a skizofrénia rezisztens formáiban, valamint a gyermekek autizmusának kezelésében és a parkinsonizmusban.

farmakokinetikája

Minden blokkoló _H 2 hisztamin receptor gyorsan felszívódik orális adagolással, és a maximális koncentrációt a vérben 30-60 perc alatt éri el. Cimetidin, ranitidin, famotidin és nizatidin is alkalmazható parenterálisan. A cimetidin biológiai hozzáférhetősége 60-80%; ranitidin 50-60%, famotidin 30-50%, nizatidin körülbelül 70%, roxatidin 90-100%. A csoport hatóanyagok hatásának időtartama 2-5 óra a cimetidin esetében, 7-8 óra a ranitidin esetében, 10-12 óra a famotidin esetében, 10-12 óra a nizatidin esetében, 12-16 óra a roxatidin esetében. Csoport drogok _H A hisztamin blokkolók (kivéve a cimetidint) nem jutnak be a szervezet szövetébe, kizárják az emésztőrendszert, beleértve a vér-agy gáton való rossz átjutást, de átjuthatnak a placentán lévő gáton, és kiválasztódnak az anyatejbe. Metabolizált drogcsoport _H 2 hisztamin blokkoló a májban, főleg kis mennyiségben. A származtatott csoport drogok kiválasztódnak a vizelettel, többnyire változatlanok. A cimetidin felezési ideje 2:00, ranitidin 2-3 óra, famotidin 2,5-3 óra, nizatidin 2:00 körül, roxatidin 6:00, ebrotidin 9-14 óra. A H-blokkolók felezési ideje _H2 A receptorok a májelégtelenségben (különösen cimetidin és nizatidin) és a veseelégtelenségben (különösen famotidin, kisebb mértékben ranitidin és roxatidin) jelentősen megnövelhetők.

Használati jelzések

blokkolók _H 2 hisztamin receptorokat alkalmazzuk a gyomor-és nyombélfekély, és a stressz fekély a gyomor, a Zollinger-Ellison-szindróma, és a feltételek, amelyek között van megnövekedett kislotist (gastritis, duodenitis), gastrooesophagealis reflux betegség és erozív nyelőcsőgyulladás, a megelőzés a Mendelson szindróma és aspirációs tüdőgyulladás, szisztémás masztocitózis és pancreatitis. Alkalmazási adatok _H A gasztrointesztinális vérzés 2 hisztamin blokkolója vitatható. Jelenleg a klinikai gyakorlatban a famotidin leggyakrabban a gyógyszerek csoportjából, mind felnőtteknél, mind gyermekeknél ritkán ranitidin. Roxatidint és nizatidint ritkán használnak a famotidin és a protonpumpa-blokkolókkal szembeni előnyök hiánya, valamint a famotidin magasabb antiszekréciós aktivitása miatt.

Mellékhatások

A H2-receptor blokkolók mellékhatása ritka. Leggyakrabban mellékhatások jelentkeznek cimetidin alkalmazásakor, mivel a blokkolók között H _H2 a receptorok közül a legmagasabb lipofilitással és a testben lévő legjobb permeabilitással rendelkezik. A cimetidin mellékhatásainak általános gyakorisága 3,2%, a ranitidin 2,7%, a famotidin 1,3%, a nizatidin és a roxatidin esetében pedig mellékhatások ritkán fordulnak elő. Leggyakrabban _H A hisztamin blokkolók az emésztőrendszer mellékhatásait okozzák. A csoport gyógyszereinek alkalmazásakor hasmenés észlelhető, kevesebb székrekedés, ami a szekréciómentes hatáshoz kapcsolódik. Továbbá, ha a második típusú hisztamin blokkolókat használják, hányinger, hányás, hasi fájdalom figyelhető meg, megfigyelhető a pylorikus stenosis kialakulásának stimulálása, rendkívül ritkán - pancreatitis (főleg cimetidin alkalmazása esetén). A hepatoxicitás (amely az aminotranszferázok fokozott aktivitásával és a májban a véráramlás csökkenésével jár) szintén jellemzőbb a cimetidinre, kisebb mértékben a nizatidinre. Alkalmanként (a famotidin alkalmazása 0,1-0,2%) blokkolók alkalmazásával _H2 A receptorok allergiás reakciókat okozhatnak - bőrkiütés, csalánkiütés, bronchospasmus, láz. Ritkán a második típusú hisztamin blokkolók használatakor idegrendszeri mellékhatások figyelhetők meg. Az idegrendszeri mellékhatások legnagyobb valószínűségét a cimetidin alkalmazásakor figyelték meg, amely jobban behatol a vér-agy gáton, mint a többi gyógyszer (a cimetidin behatolási sebessége a CNS-ben 0,24%, ranitidin 0,17%, famotidin 0,12% a kábítószer-koncentrációhoz képest). vér). Az idegrendszer mellékhatásai lehetnek fejfájás, szédülés, álmosság, fáradtság, legalábbis homályos látás, károsodott tudat, izgatottság, depresszió, hallucinációk, görcsök. A vér oldalán, esetenként (0,06-0,32% famotidin esetén), aplasztikus és hemolitikus anaemia, leukopenia, agranulocitózis, thrombocytopenia, pancytopenia, granulocytopenia figyelhető meg. A kardiotoxicitás, amely az AV-blokád, az extrasystolák, a tachycardia vagy a bradycardia, nagyon ritkán asystole, a második típusú hisztamin-blokkolók drogjai hatására kialakult miokardiális H2-receptorok blokkolásának következménye. Cimetidin, ranitidin és famotidin intravénás alkalmazásával artériás hipotenzió figyelhető meg. A cimetidin a máj mikroszóma enzimek inhibitora, ezért gátolja az anyagcserét és növeli a vérben lévő más gyógyszerek - béta-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók (nifedipin), antiaritmiás szerek (amiodaron, kinidin, propafenon, prokainamin, lidokain), ciklosporin, warfarin, diazepam - koncentrációját. triciklikus antidepresszánsok, teofillin, fenitoin, antibiotikumok egy része (eritromicin, metronidazol) és antiretrovirális gyógyszerek egy része (delavirdin, maravirok) cimetidin alkalmazása során emeli a vér szildenafil koncentrációját is. A cimetidin alkalmazása csökkenti a metadon felszabadulását a szervezetből. Cimetidin alkalmazása esetén antiandrogén hatás figyelhető meg, amely a tesztoszteron sejtek receptorokkal való eltolódásával jár, és megnyilvánulhat, beleértve az impotenciát és az erekciós diszfunkciót, és a vérben lévő prolaktin szintjének növekedése nőgyógyászati ​​kísérettel járhat. A H-blokkolók hátrányai _H2 a receptorok magukban foglalják a tachyphylaxis megjelenését is (a hatóanyag hosszan tartó használatának csökkenése), amely összefüggésben áll az endogén hisztamin fokozott termelésével a szervezetben; az esetek 1-5% -ában a csoport egyik gyógyszerével szembeni rezisztencia figyelhető meg (a csoport különböző gyógyszerei közötti keresztrezisztencia) _H 2 hisztamin blokkoló nem figyelhető meg). A gyógyszerek hirtelen törlésével a csoportban elvonási szindróma fordulhat elő, ami egy peptikus fekély visszaeséséhez vagy perforált fekély kialakulásához vezethet. Ha alkalmazzák _H A hisztamin blokkolók, különösen antibiotikumokkal kombinálva, növelik a Clostridium difficile által okozott pszeudomembranosus colitis valószínűségét.

Ellenjavallatok

A H-blokkolócsoport összes gyógyszere _H2 a receptorok kontraindikáltak a csoport gyógyszerekkel való túlérzékenység esetén, a terhesség, a szoptatás és a máj- és vesefunkció jelentős károsodása esetén. A csoportba tartozó gyógyszerek többségét 14 évesnél idősebb gyermekeknél használják, csak a famotidint használhatják a korábbi korú gyermekeknél.

A H2 blokkolók hisztamin receptorok

A hisztamin receptor H2 blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek fő hatása a gyomor-bél traktus savas-függő betegségeinek kezelésére összpontosít. Leggyakrabban ez a gyógyszercsoport a fekélyek kezelésére és megelőzésére előírt.

A H2-blokkolók hatásmechanizmusa és a felhasználási jelzések

A hisztamin (H2) sejt receptorok a gyomor falán található membránon találhatók. Ezek a parietális sejtek, amelyek részt vesznek a szervezetben a sósav előállításában.

Túlzott koncentrációja zavarokat okoz az emésztőrendszer működésében, és fekélyhez vezet.

A H2-blokkolókban lévő anyagok általában csökkentik a gyomornedv-termelés szintjét. Gátolják a kész savat is, amelynek előállítását az élelmiszer fogyasztása okozza.

A hisztamin receptorok blokkolása csökkenti a gyomornedv termelését és segít megbirkózni az emésztőrendszer patológiáival.

A fellépés kapcsán H2-blokkolókat írnak elő ilyen körülmények között:

• fekély (mind a gyomorban, mind a nyombélben);
• stressz fekély - súlyos szomatikus betegségek okozta;

A H2-antihisztamin gyógyszerkészítmények adagolását és fogadásának időtartamát mindegyik diagnózis esetében külön kell előírni.

A H2-receptor blokkolók osztályozása és listája

Az összetételben lévő hatóanyagtól függően 5 generációnyi H2-blokkolót rendeljünk el:

• I generáció - cimetidin hatóanyag;
• II. Generáció - ranitidin hatóanyag;
• III. Generáció - a famotidin hatóanyaga;

Jelentős különbségek vannak a különböző generációk gyógyszerei között, elsősorban a mellékhatások súlyosságában és intenzitásában.

H2 blokkolók I generáció

Az első generációs közös H2-antihisztamin gyógyszerek kereskedelmi nevei:

Gistodil. Csökkenti a bazális és a hisztamin által kiváltott sósav-termelést. A fő cél: a peptikus fekély akut fázisának kezelése.

A pozitív hatás mellett a csoport gyógyszerei ilyen negatív jelenségeket váltanak ki:

• anorexia, puffadás, székrekedés és hasmenés;
• a gyógyszerek metabolizmusában részt vevő májenzimek termelésének gátlása;
• májgyulladás;
• a szív rendellenességei: aritmia, hipotenzió;
• a központi idegrendszer átmeneti rendellenességei - leggyakrabban időseknél és betegeknél fordulnak elő különösen súlyos állapotban;

A súlyos mellékhatások nagy száma miatt az első generáció H2 generációs blokkolói gyakorlatilag nem használhatók a klinikai gyakorlatban.

A leggyakoribb kezelési lehetőség a H2 blokkolók hisztamin II és III generációjának alkalmazása.

H2 blokkolók II generáció

A ranitidin gyógyszereinek listája:

Gistak. Peptikus fekélyrel jelölték, más fekélyellenes szerekkel kombinálva. A Gistak megakadályozza a visszafolyást. A hatás időtartama - 12 órával az egyszeri adag után.

A ranitidin mellékhatásai:

• fejfájás, szédülés, a tudatosság időszakos zavarosodása;
• a májvizsgálati pontszámok változása;
• bradycardia (csökkenti a szívizom összehúzódásának gyakoriságát);

A klinikai gyakorlatban meg kell jegyezni, hogy a ranitidin szervezeten belüli tolerálhatósága jobb, mint a cimetidin (az első generációs gyógyszer).

III. Generációs H2-blokkolók

A H2-antihisztamin gyógyszerek III. Generációjának neve:

Ultseran. Ez szuppresszív hatással van a sósav termelésének minden fázisára, beleértve az élelem bevitelét, a gyomorszaporodást, a gasztrin, a koffein és a részben acetil-kolin hatásait. A cselekvés időtartama - 12 órától napig, mert általában a gyógyszer nem több, mint 2 vagy akár 1 alkalommal naponta.

A famotidin mellékhatásai:

• étvágytalanság, étkezési zavarok, ízváltozások;
• fáradtság és fejfájás;
• allergia, izomfájdalom.

A gondosan tanulmányozott H-2 blokkolók közül a famotidin a leghatékonyabb és ártalmatlanabb.

H2 blokkolók IV generáció

H2-blokkoló hisztamin IV generáció (nizatidin) kereskedelmi neve: Axid. A sósav termelésének gátlása mellett jelentősen csökkenti a pepszin aktivitását. Akut bél- vagy gyomorfekély kezelésére használják, és hatékonyan megelőzi a visszaeséseket. Megerősíti a gyomor-bélrendszer védő mechanizmusát, és felgyorsítja a fekélyes helyek gyógyulását.

Az Axida szedése során a mellékhatások nem valószínűek. A hatékonyság szempontjából a nizatidin a famotidinhez hasonló.

H2 blokkolók V generáció

A Roxatidin kereskedelmi neve: Roxane. A roxatidin magas koncentrációja miatt a gyógyszer jelentősen elnyomja a sósav termelését. A hatóanyag szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszer falain. Az élelmiszerek és az antacid gyógyszerek egyidejű bevétele esetén a Roxane hatásossága nem csökken.

A gyógyszer rendkívül ritka és minimális mellékhatások. Ugyanakkor alacsonyabb sav-szuppresszáló aktivitást mutat a harmadik generációs gyógyszerekkel (famotidin) összehasonlítva.

A H2-hisztamin blokkolók használatának és adagolásának jellemzői

Ennek a csoportnak az előkészületeit a betegség diagnózisának és fejlettségi fokának megfelelően egyénileg írják elő.

A dózist és a kezelés időtartamát annak alapján határozzák meg, hogy a H2-blokkolók mely csoportja optimális a kezelésre.

A testben ugyanazon körülmények között a különböző generációjú gyógyszerek hatóanyagait különböző mennyiségekben felszívják a gyomor-bélrendszerből.

Ezenkívül minden komponens teljesítményében különbözik.

Miért van szükség olyan gyógyszerekre, amelyek blokkolják a H2 csoport hisztamin receptorait?

A hisztamin az ember számára létfontosságú hormon. Egyfajta „figyelő” funkcióját látja el, és bizonyos körülmények között játssza le a játékot: súlyos fizikai terhelés, sérülések, betegségek, a szervezetbe belépő allergének stb. Első pillantásra a hisztamin munkájának nem szabad károsítania egy személyt, de vannak olyan helyzetek, amikor ez a hormon nagy mennyisége rosszabb, mint jó. Ilyen esetekben az orvosok speciális gyógyszereket (blokkolókat) írnak elő, hogy megakadályozzák az egyik csoport (H1, H2, H3) hisztamin receptorainak működését.

Miért van szüksége hisztaminra?

A hisztamin egy olyan biológiailag aktív vegyület, amely részt vesz a szervezet minden fontos anyagcsere-folyamatában. A hisztidin nevű aminosav lebontásával jön létre, és felelős a sejtek közötti idegimpulzusok átviteléért.

Általában a hisztamin inaktív, de a betegségekkel, sérülésekkel, égésekkel, toxinok vagy allergének bevitelével járó veszélyes időkben a szabad hormon szintje erőteljesen nő. A nem kötött állapotban a hisztamin okozza:

• sima izomgörcsök;
• alacsonyabb vérnyomás;
• kapilláris dilatáció;
• szívdobogás;
• fokozott gyomornedv-termelés.

A hormon hatására megnő a gyomornedv és az adrenalin szekréciója, a szöveti ödéma előfordul. A gyomornedv viszonylag agresszív, magas savasságú környezet. A sav és az enzimek nemcsak az élelmiszerek megemésztésében segítenek, képesek az antiszeptikus funkciók elvégzésére - az élelmiszerekkel egyidejűleg bejutott baktériumok megölésére.

A folyamat "kezelése" a központi idegrendszeren és a humorális szabályozáson (hormonon keresztül történő szabályozás) keresztül megy végbe. Ennek a szabályozásnak az egyik mechanizmusát speciális receptorok - speciális sejtek - váltják ki, amelyek szintén felelősek a sósav koncentrációjáért a gyomornedvben.

Olvassa el: Mi a hányás a vérrel és mi a teendő, ha megjelenik?

Histamin receptorok

Bizonyos hisztamin (H) nevű receptorok reagálnak a hisztamin termelésére. Az orvosok ezeket a receptorokat három csoportba osztják: H1, H2, H3. A H2 receptorok gerjesztése következtében:

• fokozza a gyomor mirigyek működését;
• növeli a belek és az erek izomzatának hangját;
• allergiák és immunreakciók lépnek fel;

A hidrogén-klorid-hisztamin H2 receptor blokkolók felszabadulásának mechanizmusa csak részben lép fel. Csökkentik a hormon által okozott termelést, de nem állítják le teljesen.

Fontos! A gyomornedvben a magas savtartalom veszélyezteti a gyomor-bélrendszer bizonyos betegségeit.

Mik azok a blokkolószerek?

Ezek a gyógyszerek a gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésére szolgálnak, amelyekben a gyomorban magas sósavkoncentráció veszélyes. Ezek a fekélyellenes szerek, amelyek csökkentik a szekréciót, vagyis úgy vannak kialakítva, hogy csökkentsék a sav áramlását a gyomorban.

A H2 csoport blokkolóinak különböző aktív összetevői vannak:

• Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• nizatidin (axid);
• Roxatidin (Roxane);
• famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin bizmut-citrát (Pylorid).

Az alábbiak formájában előállított alapok: t

• kész oldatok intravénás vagy intramuszkuláris beadásra;
• por az oldathoz;
• tablettát.

A cimetidin jelenleg nem ajánlott a mellékhatások nagy száma miatt, beleértve a férfiaknál a csökkent hatásfokot és az emlőmirigyek növekedését, az ízületi és izomfájdalmak kialakulását, a kreatininszint emelkedését, a vérkészítmény változását, a központi idegrendszeri károsodást stb.

A ranitidinnek sokkal kevesebb mellékhatása van, de egyre kevésbé használják az orvosi gyakorlatban, a következő generációs gyógyszerek (Famotidin) óta, amelynek hatékonysága jóval magasabb, és a hatás időtartama több órán keresztül (12-24 óra) helyettesíti azt.

Fontos! Az esetek 1-1,5% -ánál a betegek immunrendszerét figyelték meg a blokkoló szerekkel szemben.

Mikor írják elő a blokkolókat?

A gyomornedvben a sav szintjének növelése veszélyes, ha:

• gyomor- vagy nyombélfekély;
• a nyelőcső gyulladása, amikor a gyomor tartalmát a nyelőcsőbe dobják;
• a hasnyálmirigy jóindulatú daganatai gyomorfekélygel együtt;
• fogadás a peptikus fekély kialakulásának megelőzésére más betegségek hosszú távú kezelésével.

A specifikus gyógyszer, dózis és a kurzus időtartama egyénileg kerül kiválasztásra. A gyógyszer törlése fokozatosan történik, mivel a vétel éles végével lehetségesek a mellékhatások.

Javasoljuk, hogy tudjuk meg, hogy milyen nyelőcsőbetegségek fordulhatnak elő.

Olvassa el: ha szükség van a nyelőcső eszophagoscopiájára.

Hátrányai a hisztamin blokkolók munkájában

A H2 blokkolók befolyásolják a szabad hisztamin termelését, ezáltal csökkentve a gyomor savasságát. Ezek a gyógyszerek azonban nem befolyásolják a sav - gasztrin és acetil-kolin szintézisének más stimulánsait, azaz ezek a gyógyszerek nem biztosítják a teljes sósavszint szabályozását. Ez az egyik oka annak, hogy az orvosok viszonylag elavultak. Mindazonáltal vannak olyan helyzetek, amikor a blokkolók kinevezése indokolt.

Fontos! A szakértők nem javasolják a H2-blokkolók használatát a gyomor vagy a belek vérzésére.

Meglehetősen súlyos mellékhatása van a kezelésnek a hisztaminreceptorok H2-blokkolóinak - az úgynevezett „savas reboundnak” - használatával. Ez abban a tényben rejlik, hogy a gyomor a gyógyszer visszavonása vagy a tevékenység vége után „felzárkózik”, és sejtjei növelik a sósav termelését. Ennek eredményeként, a gyógyszer bevétele után egy bizonyos idő elteltével a gyomor savassága növekszik, ami a betegség súlyosbodását okozza.

Egy másik mellékhatás a Clostridium kórokozó által okozott hasmenés. Ha a blokkolóval együtt a beteg antibiotikumot szed, a hasmenés kockázata tízszeresére nő.

A blokkolók modern analógjai

Új gyógyszerek, protonpumpa-gátlók jönnek létre a blokkolók helyettesítésére, de nem mindig alkalmazhatók a kezelés során a beteg genetikai vagy egyéb jellemzői miatt, vagy gazdasági okokból. Az inhibitorok használatának egyik akadálya a meglehetősen gyakori rezisztencia (gyógyszerrezisztencia).

A H2-blokkolók rosszabbul különböznek a protonpumpa-gátlóktól, mivel hatékonyságuk ismételt kezelés esetén csökken. Ezért a hosszú távú terápia gátlók használatát jelenti, és a H-2 blokkolók elegendőek a rövid távú kezeléshez.

Csak az orvos jogosult dönteni a gyógyszerek kiválasztásáról a beteg története és a kutatási eredmények alapján. A gyomor- vagy nyombélfekélyes betegek, különösen krónikus betegségekben vagy a tünetek első megjelenésekor egyedileg kell kiválasztaniuk a savas szuppresszánsokat.

H2 hisztamin blokkolók: a felhasználás jellemzői és a költség

A hisztamin receptor H2 blokkolókat úgy nevezik gyógyszereknek, amelyeket az emésztő szervek kezelésére használnak a savtól függő betegségekben.

A h2-blokkolók hatásmechanizmusa azon a tényen alapul, hogy a gyomorba jutó gyógyszer felfüggeszti a nyálkahártya munkáját, ezáltal csökkentve a gyomornedv savasságát.

Minden hisztamin receptor blokkoló a fekélyellenes szerek.

leírás

A betegségtől és a betegség formájától függően az orvos előírja a betegség legmegfelelőbb segítségét.

Farmakokinetikai jellemzők

Összehasonlító jellemzők

Tsemitidin

Ez a gyógyszer jól felszívódik az emésztő szervekből. Az akció lenyelés után 1-2 órával kezdődik. A gyógyszert szájon át vagy parenterálisan szedik, míg az időtartam és hatás nem különbözik nagymértékben az adagolási módtól függően. A hatóanyagok behatolnak a gáton, és lehetnek a tejben vagy a placentában. Ezért a terhesség és szoptatás ideje alatt tilos a gyógyszer szedése.

A maradék anyagokat a vesék kiválasztják 24 órán belül.

ranitidin

A gyógyszer biohasznosulása a beadáskor nem kevesebb, mint 50%. A tabletták használata esetén a maximális hatás 2 óra múlva következik be; ha pezsgőtablettát használ, a hatás 1 óra múlva következik be. Az anyagok felét a lenyelés után 2-3 órával mutatják be. A többi - egy kicsit később. Belép az anyatejbe és a placentába.

famotidin

A gyomorban felszívódó nem teljesen, csak 40-45%, a fehérjékkel való kapcsolat körülbelül 15%. A maximális hatás 1-3 órával az adagolás után, az adagtól és az adott esettől függően. A gyógyszer a hisztamin receptorokra 10-12 órára hat. A vesék kiválasztódnak.

Nazatidin

A fekélyellenes gyógyszer, amely blokkolja a receptorok működését és csökkenti a sósav termelését. Elég gyorsan felszívódik, és a lenyelés után 30 percen belül megkezdi a hatását. Körülbelül 60% -a a vizelettel ürül ki változatlan formában.

Jelzések és ellenjavallatok

Az orvos h2 receptor blokkolókat ír elő, ha a betegnek a következő betegségek kezelésére van szüksége:

• Gyomor- és bélfekély.
• A nyelőcső nyálkahártyájának erős sérülése.
• Gastroesophagealis reflux.
• Zollinger-Ellison szindróma.
• Mendelssohn szindróma.
• A fekélyek és tüdőgyulladás megelőzésére.
• Ha a betegnél az emésztőrendszer belső vérzése van.
• Hasnyálmirigy-gyulladás.

Javasoljuk, hogy a H2-blokkolókat naponta egyszer, lefekvés előtt vegye be, de az orvos által előírtak szerint az adag két részre osztható, reggel és este. A gyógyszert 4 órával a műtét előtt beveheti.

A felvétel ellenjavallatai:

• Érzékenység a készítményben lévő összetevőkre.
• A máj cirrhosisa.
• Vesebetegség.
• Terhesség és szoptatás.
• 14 éves korig.

A csoport gyógyszereinek felírása előtt az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy a betegnek nincsenek olyan betegségei, amelyeket a hisztamin receptor h2-blokkolók szedésével lehet elfedni. Ilyen betegségek közé tartozik a gyomorrák, így a jelenlét valószínűségét ki kell zárni.

Mivel a hisztamin blokkolók az emésztőszervek kezelésében hatékony gyógyszerek, saját mellékhatásuk van, és amikor megjelennek, abba kell hagyniuk a gyógyszerek szedését.

• Fejfájás és szédülés.
• Álmosság, álmosság, hallucinációk.
• Szívproblémák.
• Májfunkció.
• Akut allergiás reakció.
• Megnövekedett kreatinszint a vérben.
• Impotencia.
• Egyéb problémák.

A Famotidin alkalmazása a széklet problémáit okozhatja: hasmenés vagy székrekedés.

Ennek a gyógyszercsoportnak a minősége és hatékonysága ellenére alacsonyabbak a modern gyógyszerek, mint például a protonpumpa-gátlók. Mindazonáltal gazdasági okokból folytatódik a H2-blokkolók hisztamin receptorok kinevezése, amelyek gyógyszerei olcsóbbak, mint az inhibitorok.

A hisztamin H2 receptorokat blokkoló gyógyszerek elavult gyógyszereknek tekintendők. Az orvostudományban kétféle gyógyszer található, amelyek csökkentik a hisztamin receptorok termelését:

• Protonpumpa inhibitorok.
• H2-blokkolók.

Az első gyógyszerek szedése nem függőséget okoz, és hosszú távú terápiával is bevehető. A második típusú újbóli felvétel csökkenti a cselekvés hatékonyságát, így az orvosok nem írják elő őket egynél több rövid tanfolyamra.

H2-blokkolókkal szembeni rezisztencia

Nem minden beteg alkalmas ilyen típusú gyógyszer. A betegek 1-5% -ánál a kezelés és a vizsgálat során nem találtak nyilvánvaló változásokat az egészségi állapotban. Ez nagyon ritkán fordul elő, de akkor is, ha a gyógyszer adagjának növekedése nem működik, az egyetlen módja a kezelés folytatásának a gyógyszer teljes megváltoztatása.

A drogok költsége

• A 300 mg ranitidin csomagonként 30-100 rubel költséggel jár.
• Famotidin - 3 hétig tartó kezelés 60 és 140 rubel közötti költséggel jár.
• Cimetidin - a gyógyszerek teljes kezelési költsége 43 és 260 rubel között van.

A h2-blokkolók minden típusú hisztaminreceptorja olcsó, mindenki megengedheti magának, de önmagában nem szabad választania a gyógyszert. A gyógyszer kiválasztásához forduljon orvoshoz. A megfelelő gyógyszer bevétele pozitív. A legtöbb esetben előfordulhat, hogy nem teljes gyógyításra, majd a támadás enyhítésére, ami segít a betegeknek a teljes kezelés megkezdésében.

A történelem

Az ilyen típusú gyógyszerek létrehozása 1972-ben nyúlik vissza, amikor az angol tudós, James Black szintetizálta és megpróbálta tanulmányozni a hisztamin molekulákat. Az első létrehozott gyógyszer a Burimamid. Kiderült, hogy haszontalan, és a kutatás folytatódott.

Ezután a szerkezetet enyhén módosítottuk és metamidot kaptunk. Elhaladt a gyógyszer hatékonyságának vizsgálata, de toxicitása meghaladta a megengedett értékeket.

A következő gyógyszer a cimetidin volt, annak ellenére, hogy erős gyógyszer, sok mellékhatása van. Ezért a szakértők korszerűbb gyógyszereket fejlesztettek ki, amelyeknek nincsenek mellékhatásai.

A ranitidin a H2-blokkolók második generációjának tulajdonítható. Még hatékonyabbnak és biztonságosabbnak bizonyult a betegek számára.

A következő eszköz ebben a csoportban a Famotidin volt. A 4. és 5. generáció hisztamin receptorainak blokkolói vannak, de az orvosok gyakran Ranitidint és Famotidint írnak elő gyakrabban: a legjobbak a gyomornedv savasságával. A rhinitidint naponta egyszer lehet bevenni, lehetőleg lefekvéskor, a gyógyszer sokat segít, és viszonylag alacsony költsége van.

Pro-Gastro

Az emésztőrendszer betegségei... Mondjuk meg mindent, amit tudni akarsz róluk.

H2-hisztamin receptor blokkolók: gyógyszerek, előnyök és hátrányok

A gyomor nyálkahártyája, vagyis alja és test területe speciális sejtekből áll - parietális vagy parietális. Ezek mirigyes sejtek, amelyek fő funkciója a sósav előállítása. Ha normálisan működnek, a sósavat szükség szerint állítják elő. Ha az összege meghaladja az emésztőrendszer szükségleteit, a gyomor nyálkahártyáját, majd a nyelőcső gyullad (gastritis, esophagitis fordul elő), az eróziók és fekélyek alakulnak ki, és a beteg gyomorégés, gyomor fájdalom és számos más kellemetlen tünet.

Mindezen tünetek kiküszöbölése érdekében csökkentse a termelt sósav mennyiségét. Ehhez különböző csoportok gyógyszereit lehet alkalmazni, beleértve a H2-hisztamin receptor blokkolókat. Az a tény, hogy ezek a receptorok, a kábítószer-cselekmény, a felhasználható indikációk, az ellenjavallatok, valamint a farmakológiai csoport fő képviselői, megvitatásra kerülnek a cikkünkben.

Hatásmechanizmus, hatások

A H2-hisztamin receptorok az emésztőrendszer számos mirigyében találhatók, beleértve a gyomornyálkahártya béléssejtjeit is. Izgalomuk a nyálmirigyek, a gyomormirigyek és a hasnyálmirigy stimulációjához vezet, hozzájárul az epe szekréciójához. A gyomor béléssejtjeit, a sósav előállításáért felelős sejteket sokkal jobban aktiválják, mint másokat.

A H2-hisztamin receptor blokkolók hátrányosan befolyásolják funkciójukat, és a sósav termelésének csökkenéséhez vezetnek a parietális sejtekben, különösen éjszaka. Ezen kívül:

• stimulálja a véráramlást a gyomor nyálkahártyájában;
• aktiválja a nyálkahártya-bikarbonát sejtek sejtjeinek szintézisét;
• gátolja a pepszin szintézist;
• stimulálja a prosztaglandinok nyálkaképződését és szekrécióját.

Hogyan viselkedjen a testben

• A csoport előkészítése általában a vékonybél kezdeti részén jól felszívódik.
• A H2-hisztamin-blokkolók funkciója enyhén csökken, ha antacidokkal és szukralfáttal egyidejűleg veszik be.
• A szervezetben levő célokat (azaz a tényleges bélés cellákat) nem éri el a belsőleg bevitt gyógyszer teljes dózisa, hanem csak egy része (a gyógyszerészetben ez a mutató biológiai hozzáférhetőségnek nevezik). Cimetidinben a biológiai hozzáférhetőség 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - több mint 90%. Ha a H2-hisztamin blokkolót intravénásan injektáljuk, a biológiai hozzáférhetősége 100%.
• Lenyelés után a gyógyszer maximális koncentrációját a vérben 1-3 óra elteltével határozzuk meg.
• A májon áthaladva, számos kémiai változáson megy keresztül, kiválasztódnak a vizelettel.
• A ranitidin, a cimetidin és a nizatidin felezési ideje 2 óra, famotidin - 3,5 óra.

Használati jelzések

A H2-hisztamin blokkolókat az ilyen betegségek kezelésére használják:

• reflux-nyelőcsőgyulladás;
• GERD;
• eróziós gastritis;
• a gyomorfekély és a nyombélfekély (28 napos kezelés után az öt beteg közül kettőnél a nyombélfekély, és 10 beteg közül 9-ből 6 hét után 6 héten belül öt esetben a gyomorfekély hegesedik, és 8-9. 10 esetben - 8 hetes kezelés után);
• Zollinger-Ellison szindróma;
• funkcionális dyspepsia;
• vérzés a felső emésztőrendszerből.

Ritkán a komplex kezelés részeként ezeket a gyógyszereket a hasnyálmirigy enzimhiány vagy urticaria betegek számára írják elő.

Meg kell jegyezni, hogy a klinikai vizsgálatok szerint a betegek 1-5% -a teljesen érzéketlen a H2-blokkolókra. A pH ellenőrzése során nincsenek változásai az intragasztrikus savasságban. Néha olyan ellenállás áll fenn a csoport bármely képviselőjéhez, és néha mindenkihez.

Ellenjavallatok

• gyermekek kora;
• az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire;
• súlyos máj- és / vagy vesefunkció (a H2-hisztamin blokkoló adagját legalább 2-szer kell csökkenteni);
• terhességi időszak, szoptatás.

Mellékhatások

A legnagyobb mellékhatások száma az első generációs H2-hisztamin-blokkolók, azaz a cimetidin:

• a prolaktin és a tesztoszteron koncentrációjának növekedése a vérben és a kapcsolódó amenorrhoában (menstruáció hiánya), galaktorrhea (tejjel a tejmirigyekből), nőgyógyászat (emlőmirigyek növekedése férfiaknál), impotencia; ezek a hatások kizárólag a gyógyszer nagy dózisainak hosszú ideig történő bevétele esetén fordulnak elő;
• az AST és az ALT szintjének emelkedése (maximum 3-szor), rendkívül ritkán - akut hepatitis;
• fejfájás, fáradtság, depressziós hajlam, zavartság, hallucinációk; főként az időseknél fejlődik;
• a kreatinin koncentrációja a vérben (maximum 15%);
• a neutrofilek és a vérlemezkék vérszintjének csökkenése;
• szívritmuszavarok.

Tekintettel arra, hogy a cimetidin szedésének veszélye meghaladja a tervezett előnyöket, ezt a gyógyszert általában nem használják. Más H2-hisztamin receptor blokkolókkal helyettesítették, nagyobb biztonságossági profillal. Ugyanakkor mellékhatásai is vannak. Ez a következő:

• székletbetegségek (hasmenés, székrekedés);
• felfúvódás;
• allergiás reakciók;
• „Rebound jelenség” - a sósav termelésének növekedése a gyógyszer visszavonása után;
• hosszabb (több mint 6-8 hetes) befogadással - a gyomornyálkahártya ECL-sejtjeinek hiperplázia hipergastrinémiával (a gasztrin szintjének emelkedése a vérben).

Gyógyszerek és azok rövid leírása

Cimetidin (kereskedelmi nevek - Histodil, Cimetidin)

A gyógyszer az első generáció. Számos mellékhatása van, ezért ma nem használják fel, és gyakorlatilag hiányzik a gyógyszertárhálózatban. Korábban orálisan adtuk be 800-1000 mg dózisban 4, 2 vagy 1 esti adagban vagy intravénásan 300 mg naponta háromszor.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin és mások)

A gyógyszer II generáció.

Ranitidin... Amit ezek a tabletták, minden nagymama tudja. Tapasztalatom szerint ez a 70 év feletti emberek gyomrában a fájdalom kedvence. Ez azért van, mert a fiatalok napjaiban még mindig nem voltak olyan gyógyszerek, amelyek jobban részesülnek a gyomorhurut és a gyomorfekély kezelésében (a protonpumpa-gátlókról beszélve), de ő volt ő - ranitidin.

A cimetidinhez hasonlóan orálisan vagy intravénásan is beadható. Orális adagoláshoz 150 mg vagy 300 mg-os tablettákat kell alkalmazni. A napi adag 300 mg, naponta 1-2 alkalommal szedve a gyógyszert. 50 mg (2 ml) injekciót adnak be vénába naponta 3-4 alkalommal.

A ranitidin sokkal jobban tolerálható, mint a cimetidin, azonban jelentették az akut hepatitis kialakulásának eseteit a gyógyszer szedése közben.

Famotidin (Quamel, Famotidin)

A gyógyszer III generáció. A kutatás szerint 7-20-szor hatékonyabb, mint a ranitidin. Hatása hosszabb (orális adagolás után a famotidin 10-12 óráig érvényes).

Általában a betegek jól tolerálják mind a súlyosbodások kezelésében, mind a profilaktikus beadás esetén. A mellékhatások - legalábbis köztük - az emésztőrendszer vagy az allergiás reakciók kisebb tünetei, amelyek nem igénylik a gyógyszer szedését.

Alkoholfüggőségben szenvedőknél alkalmazható, nem igényel teljes alkoholfogyasztást a kezelés alatt.

0,02 és 0,04 g tabletták, valamint 0,01 g hatóanyagot tartalmazó ampullák formájában kapható 1 ml-ben.

A Famotidin-t általában 0,04 g / nap dózisban szedik 1 (este) vagy 2 (reggel és este). Az intravénás injekciót naponta kétszer 0,02 g-ra injektáljuk.

Nizatidin és roxatidin

IV. És V. előkészítés. Korábban használt, de ma hazánkban nem regisztrált.

Ranitidin vagy Omez: ami jobb

Mint kiderült, sok internet-felhasználó nagyon érdekli ezt a kérdést.

Ha globálisabban beszélünk, nem összehasonlítjuk e két specifikus gyógyszert, hanem azok a farmakológiai csoportok, amelyekhez tartoznak (H2-hisztamin blokkolók és protonpumpa-gátlók), azt mondhatjuk:

Természetesen az utóbbi (beleértve az Omez-t is) számos előnnyel rendelkezik. Ezek olyan modern gyógyszerek, amelyek hatékonyan elnyomják a sósav termelését, hosszú ideig járnak el, a betegek jól tolerálják, gyakorlatilag nincsenek mellékhatások rájuk, és így tovább.

Mindazonáltal a H2-hisztamin receptor blokkolóknak csodálóik vannak, akik nem cserélnek kedvenc Ranitidint vagy Famotidint semmilyen Omezre. Ezeknek a gyógyszereknek a tagadhatatlan előnye a megfizethetőség, nagyon alacsony ár. De van egy nagy mínusz - a tachyphylaxis hatása. Ez azt jelenti, hogy egyes betegeknél a H2-hisztamin blokkoló ismétlődő hatása csökkenti annak hatását, amit a PPI kezelésében nem figyeltek meg.

És az utolsó pillanat: a fekélyes vérzés kezelésében a szakértők inkább az IPP-t részesítik előnyben, mint a H2-blokkolók.

következtetés

A H2-hisztamin receptor blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek gátolják a sósav termelését a gyomornyálkahártya fedősejtjei által. Ezeknek a gyógyszereknek 5 generációja van, de ma csak a II. És III. Generáció - ranitidin és famotidin - képviselőit használják. Meg kell jegyezni, hogy van egy modernebb gyógyszercsoport, amely hasonló hatással rendelkezik - a protonpumpa inhibitorok. Megjelenésével a H2-hisztamin blokkolók elhalványultak a háttérben, és kevésbé használatosak, azonban egyes orvosok és betegek még mindig használják és szeretik őket.

Annak ellenére, hogy a ranitidin és a famotidin rendszerint átadódik, általában nem szabad önkezelést folytatni, önmagukra vagy rokonaira rendelni - először orvoshoz kell fordulni.