728 x 90

Felülvizsgálat: Az AstraZeneca Nexium szuszpenzió egy jó minőségű gyógyszer a gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésére 1 év alatt

A tavaly nyáron a középső lányom (9 év) rettenetes volt a rotavírus fertőzések tekintetében. Már kétszer is sikerült megbetegednie velük. A nyár végén pedig a duodenum gyulladását is diagnosztizálták. Kezeltük a gyulladást, de a kezelés meglehetősen gyenge volt, vagy ezeknek a vírusoknak a gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​gyilkos hatása volt, a lányomnak nagyon súlyos fájdalmai voltak esténként és éjszaka. Folyamatosan futott a WC-hez, így megpróbálta megszabadulni a fájdalomtól, de semmi sem jött. Szegény lány, annyira szenvedett, és kiáltott, hogy elaludt mellettem közvetlenül a konyhában. Napközben eltűnt a fájdalom, és este minden új volt. Rögtön egy gasztroenterológushoz vittem, de nem a gyulladást kezelőnek, hanem a jó barátomnak. Rögtön azt mondta, hogy a kezelés nem elegendő, így a visszaesés megkezdődött. Az epehólyag, a hasnyálmirigy enzimek, a belek baktériumai számára a szokásos terápiát írta fel, hogy enyhítse a No-Spa fájdalmát, de a Nexium lett a fő gyógyszer.

Már ismerem a Nexiumot személyesen. A gyógyszer kiváló, nagyon hatékony a hosszú ideig tartó terápiás hatás megőrzésével. De nem tudtam, hogy már kiadták a Nexiumot gyerekeknek. A normál nexium adagja 20 mg és 40 mg. A legalacsonyabb dózisú tabletta 12 évesnél fiatalabb gyermekek számára készült. Egy új gyógyszer, amelyről véleményemet írom, 10 mg-os dózisú, és nem kapható tablettákban, hanem tasakokban. Minden tasakban a szuszpenziók előállítására szolgáló pelletek és granulátumok vannak.

Ha nem tévedek, akkor ez az egyetlen protonpumpa-gátló gyógyszer, amelyet 1 évesnél idősebb gyermekek számára engedélyeztek!

A doboz 28 tasakot és utasítást tartalmaz.

Az utasítás egy hosszú, kétoldalas lap,

ezért csak két képet fogok mutatni a kompozícióval és az ellenjavallatokkal:

Két hétig naponta kétszer 1 tasakra írtunk kezelést. Ezért csak elég volt a csomagolás a tanfolyamhoz.

A gyógyszerek gyomor-bélrendszeri szokásos fogadása - étkezés előtt 30-40 perc.

Felhívom a figyelmet arra a tényre, hogy a tasakban kétféle gyógyszer van: granulátum és pellet. Nem oldódnak vízben, de semmiképpen sem lehet rágni őket. Ezért a Nexium adminisztrációhoz a következő eljárást kell létrehozni:
15 ml vizet öntenek egy üvegbe, és egy tasak tartalmát kiöntik (ha két tasakot fel kell oldania, 30 ml vizet vesz fel). Óvatosan mindent kevernek és részegek. Mivel nem lehet egyszerre inni, és a gyógyszerrészecskék az üveg falain és alján maradnak, további 15 ml vizet öntsünk az üvegbe. A gyógyszert a falakból mossuk, és mindent tisztítunk.

Ez nem egyszerű kezelési mód, de semmit nem tehetsz, módosítanod kell.

A lányom nem szerette a gyógyszert, de itt a véleménye nem old meg semmit, a legfontosabb az egészség.

A kezelés teljes időtartama alatt nem találtak mellékhatásokat: sem a gyomor-bél traktus, sem az allergiás reakciók vagy más megnyilvánulások.

Jelenleg csaknem egy év telt el, mióta Nexiumot ivottunk. Egész idő alatt soha nem volt fájdalom. A gyomor és a belek úgy működnek, mint egy óra. A lánya jól érzi magát és étvággyal eszik. Nem végzett elemzéseket és diagnosztikai vizsgálatokat, csak egy gasztroenterológus vizsgálta meg.

Made Nexium Svédországban, az Astra Zeneka meglehetősen jól ismert gyógyszeripari cége.

Ezért, kedves olvasók, szeretném, ha gyermekeink nem betegek. De ha a betegség mégis megérkezik, és az orvos a Nexiumot kinevezte, ne áruljon meg az ára, 200% -kal igazolja magát. A kezelés után a gyermek hosszú időre elfelejti a betegséget, és ha eszik és étrend, akkor teljesen lehetséges és örökre! Ön és gyermekei egészsége!

A nexium analógja?

Van. Emanera például. 40 mg, 28 kapszula (lényegében ugyanaz a Nexium csomag) - 600 rubel Zhivikben.
Ugyanaz az esomeprazol.

Ha figyelmesen olvassa el a Nexium utasításait - pontosan ugyanazok a kontraindikációk vannak.
Csak egy divatos név, amely 5-6 évvel ezelőtt lépett be a piacra. Még akkor is megpróbálták rávenni, hogy „csak ezt”. Egy ritka orvos őszintén mondta: "ez olcsóbb és ugyanaz."

A 40 mg-os kapszula 4 részre oszlik. Agy.

Ez azt jelenti, hogy a következő, 1-11 éves korosztály - nem vetted észre. : kávé: Nezashta.

A gyógyszer Nexium betegek és a gastroenterológusok véleménye

A Nexium (az ezomeprazol-nátrium hatóanyaga) egy gyógyszer, amely tabletták vagy ampullák formájában áll rendelkezésre injekcióhoz. Az eszközt az orvosok több mint tucat éve ismerik, sok kutatás elhaladt.

A Nexium kábítószer-áttekintése többnyire pozitív. Az utóbbi időben azonban egyre több negatív információ jelent meg, főként azoktól, akik hosszú távon bevették a tablettákat.

Fontos tudni

A gyógyszert a betegség túlzott mértékű termeléséből eredő betegségek kezelésére írják elő.

Ezek a betegségek a következők:

  • gastroezofagális reflux betegség (GERD);
  • eróziós nyelőcsőgyulladás;
  • Zollinger-Ellison szindróma;
  • Helicobacter pylori fertőzések (gastritis, fekélyek).

A nexiumot a gyomorfekély megelőzésére is előírják nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) alkalmazásával. A gyógyszer csökkenti a termelt sav mennyiségét. Az esomeprazol blokkolja a protonszivattyút.

A Nexiumot szedő betegek áttekintése

„Támogatom azokat a pozitív visszajelzéseket, akik a Nexiumot vették. Valóban, pozitív eredményekkel büszkélkedhetem a gyomorégés és a GERD-vel kapcsolatos egyéb tünetek megszüntetésében. De mégis, ami aggaszt engem, hogy már évek óta használom ezt a gyógyszert, és úgy tűnik, nem gyógyul, hanem egyszerűen megszünteti a kellemetlen érzéseket. Ha véletlenül legalább egy adagot elszalasztok, úgy érzem a gyomorégést, és megrémül a savanyúság. Aggódom, hogy bizonyos ponton attól függ, hogy ez a kábítószer függ, ezért keresek egy analógot, amely gyógyít, és nem maszkolja a tüneteket.

Korolenko Anna Dmitrievna, 52 éves

„Amikor körülbelül 30 éves voltam, elkezdtem szenvedni a savanyú bánat, gyomorégés. A körzeti terapeuta nem diagnosztizált, de azt tanácsolta, hogy naponta egyszer, ebéd után nexiumot inni. Még egy profi szakemberhez sem irányított. A Nexiumról szóló fórum-vélemények olvasásával megtudtam, hogy a hosszú távú gyomorégés jele lehet a GERD-nek. És ha ezt a betegséget hosszú ideig nem kezeli, ez nyelőcső-rákhoz vezethet.

A tabletták 4 hétig történő bevételére vonatkozó utasítás, és ha a tünetek nem tűnnek el, akkor meghosszabbítsák a kurzust egy hónapig. Ezért őszintén ivottam a teljes négy hetes tanfolyamot, majd feliratkoztam egy endoszkópos vizsgálatra orvosommal. A szakorvos felfedezte, hogy savval nem volt károsodott a nyelőcső, és azt mondta, hogy a gyomorégés más okból ered. Mindenesetre, miután a gyógyszert abbahagyták, a gyomorégés eltűnt, így Nexium segített nekem.

Vasyukevich Roman Romanovich, 32 év

„Amikor a tíz éves fiamnak meg volt a savanyú rossz lehelete, bosszantó, először is megpróbáltam változtatni az étrendjében. Fokozatosan eltűnnek a kellemetlen tünetek. De amint a fiú elkezdett harapnivalókat használni az iskolában, a gyomorégés bosszúval visszatért. Segítségre kellett mennem az orvoshoz. A Nexiumot regisztrálták nekünk, és mivel a gyerekek véleménye meglehetősen jó volt, úgy döntöttem, hogy egy csomagot vásárolok egy minta számára.

Valóban, a gyógyszer segített, és abban a pillanatban, amikor a fia már napi 3 évet iszik rajta! Ez azonban nem jelenti azt, hogy a fia megszabadult a kellemetlen tünetektől. Amint a táplálkozás során túl sok „rossz” étel van, a gyomorégés és a hashajtás hármas erejű. Remélem, hogy a gyermekem meg fogja érteni, hogy a megfelelő táplálkozáshoz kell ragaszkodni, különben az egész életében tablettát kell inni. Ha lehetett volna jelet adni a drognak, akkor 3-at tennék, mert a gyógyszer enyhíti a tüneteket, de nem gyógyítja.

Dementieva Irina Tarasovna, 39 éves

„Barrett-szindrómát diagnosztizáltam, amely savas reflux hatására alakult ki. A nexium segít a legtöbb tünet kezelésében. Az elmúlt 3 évben az adagolást 1-ről 40 mg-ra emelték. A gyógyszer ára 40 mg dózisban 300 rubel, ami nem túl költséges. De az ampullák még drágábbak: 2800 rubel 10 darabra.

Az orvos azonban azt mondja, hogy az injekció végső soron kezd regisztrálni. A gyógyszer viszonylag magas költsége miatt a gyógyszer napi használata keményen ér a zsebében. Ezért a következő módszer szerint fogyasztom a tablettákat: 4 hetes kezelés, 2 hetes szünet. Rendszeresen meglátogatom az orvost, remélve, hogy megengedhetem, hogy megállítsam a napi terápiát, de az eredmények eddig nem bátorítóak.

Khorol Timofey Olegovich, 43 év

Az orvosok áttekintik a Nexium kábítószert

„A gyomorégés gyógyszerek a helyi gyógyszertárak egyik legnépszerűbb gyógyszerei közé tartoznak. Csodálatos a Nexiumot és egyéb savmegkötő szereket szedő gyógyszerek száma. Sajnos nem sok beteg tudja, hogy a savtermelés csökkentése nem gyógyít. A gyógyszer forgalomba hozatalát követően azonnal találkoztam Nexiummal.

Majd számos szemináriumot tartott az orvosok számára, ahol a figyelmet arra a tényre összpontosítottuk, hogy a tablettákat legfeljebb 8 hétig lehet előírni. A terápia ilyen korlátozott időtartama annak a ténynek köszönhető, hogy néhány mellékhatás rákot okozhat. Most a gyógyszerészek a gyógyszertárakban ne habozzanak megmondani az ügyfeleknek, hogy szinte egy életen át fogyaszthat tablettát.

Azt akarom, hogy a betegek tudják, hogy ez a gyógyszer nem a legjobb választás a tünetek megszüntetésére. Biztonságosabb módszerek vannak a GERD és a gastritis kezelésére. Feltételezhető, hogy a Nexium akár függőséget is okozhat.

Oleshnikov Timur Petrovich, gasztroenterológus

„Az orvosok visszajelzése a Nexiumról pozitív, de csak a gyógyszer rövid és hosszú távú felhasználásának feltétele. A gyógyszerek injekcióit (természetesen kórházi környezetben) még intenzív kolikában szenvedő csecsemőknek is beadják. De ha a Nexiumot „rutin” gyógyszerré változtatja, az előnyök gyorsan eltűnnek. A gyermek válogatóbbá válik az ételtől, az étvágy eltűnik, székrekedés, puffadás alakul ki.

A helytelen helyzet a Nexium adagjának növelése. Az éretlen szervezetben a függőség sokkal gyorsabban alakul ki, mint egy felnőtté, és néhány hónapon belül a szülők kapnak egy fussy bébi, aki tantrummal rendelkezik a táplálkozástól.

Antonova Maria Kirillovna, gyermekgasztroenterológus

Nexium gyerekek értékelések

Az esomeprazol az omeprazol S-izomerje és csökkenti a gyomorban a sósav szekrécióját a gyomor parietális sejtjeiben a protonpumpa specifikus gátlásával. Az omeprazol S- és R-izomerje hasonló farmakodinamikai aktivitással rendelkezik.

Az esomeprazol gyenge bázis, amely a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek szekréciós tubulusainak igen savas környezetében aktívvá válik, és gátolja a protonpumpa, a H + / K + - ATPáz enzimet, és mind a bazális, mind a stimulált sósav-szekréció gátlása következik be.

A gyomorban a sósav szekréciójára gyakorolt ​​hatás

Az eszomeprazol hatása az orális 20 mg-os vagy 40 mg-os adagolás után 1 órán belül alakul ki. A napi 5 mg-os napi bevitel 20 mg-os dózisban naponta egyszer, a pentagasztrinnal végzett stimuláció után a hidrogén-klorid átlagos maximális koncentrációja 90% -kal csökken (amikor a kezelés 5. napján a gyógyszer bevétele 6-7 óra múlva mérhető). Gasztroesophagealis reflux betegségben (GERD) szenvedő betegek és a klinikai tünetek jelenléte a napi 20 mg-os vagy 40 mg-os dózisban 5 napos orális orális adagolás után a 4-nél nagyobb intragasztikus pH-t 24 órától átlagosan 13 és 17 óráig tartottuk. Az esomeprazol napi 20 mg-os dózisban történő alkalmazása során a 4-nél nagyobb intragasztikus pH-értéket legalább 8, 12 és 16 óráig tartottuk a betegek 76% -ában, 54% -ában és 24% -ában. 40 mg esomeprazol esetében ez az arány 97%, 92% és 56%.

A plazma koncentrációja és a sósav szekréciójának gátlása között korrelációt találtunk (a koncentráció becslésére az AUC paramétert használtuk (a koncentráció-idő görbe alatti területet)).

A sósav szekréciójának gátlásával elért terápiás hatás. Ha a Nexium-ot 40 mg-os adagban szedik, a reflux-nyelőcsőgyulladás gyógyulása a betegek körülbelül 78% -ánál jelentkezik 4 hetes kezelés után, és 93% -ánál 8 hetes kezelés után.

A Nexium-kezelés naponta kétszer 20 mg-os dózisban megfelelő antibiotikumokkal kombinálva egy héten a Helicobacter pylori sikeres felszámolásához vezet a betegek mintegy 90% -ában.

Egy hétig tartó felszámolás után a komplikált peptikus fekélyes betegek nem igényelnek további monoterápiát olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját, hogy gyógyítsák a fekélyt és megszüntessék a tüneteket.

A peptikus fekélyekből származó nexium vérzéses hatékonyságát a peptikus fekélyes vérzésben szenvedő betegek endoszkópos vizsgálatával végzett vizsgálatában mutatták be.

A sósav szekréciójának gátlásával kapcsolatos egyéb hatások. A gyomor mirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés során a gasztrin koncentrációja a plazmában a savszekréció csökkenése következtében emelkedik. A sósav szekréciójának csökkenése miatt a kromogranin A (CgA) koncentrációja nő. A CgA-koncentráció növelése befolyásolhatja a neuroendokrin tumorok azonosítására szolgáló vizsgálatok eredményeit. E hatás elkerülése érdekében a protonpumpa-gátlókkal történő kezelést 5-14 nappal a CgA-koncentráció vizsgálata előtt kell felfüggeszteni. Ha ez idő alatt a CgA koncentrációja nem tér vissza a normál értékre, a vizsgálatot meg kell ismételni.

Gyermekek és felnőtt betegek esetében, akik hosszú ideig kaptak eszomeprazolt, az enterokromaffinszerű sejtek számának növekedését figyelték meg, valószínűleg a plazma gasztrin koncentrációjának növekedése miatt. Ennek a jelenségnek nincs klinikai jelentősége.

A gyomormirigyek szekrécióját hosszú időn keresztül csökkentő gyógyszereket szedő betegeknél a gyomorban kialakuló mirigy ciszták kialakulását gyakrabban említik. Ezek a jelenségek a sósav szekréciójának jelentős gátlása következtében bekövetkező fiziológiai változásoknak köszönhetők. A ciszták jóindulatúak és fordítottak.

A sósav szekrécióját elnyomó gyógyszerek alkalmazása a gyomorban, beleértve a protonpumpa inhibitorokat is, a gyomorban a mikrobiális flóra tartalmának növekedésével jár, amely általában a gyomor-bél traktusban van jelen. A protonpumpa inhibitorok alkalmazása a Salmonella spp. Nemzetségbe tartozó baktériumok által okozott gyomor-bélrendszeri fertőző betegségek kockázatának enyhe növekedéséhez vezethet. és a Campylobacter spp. és kórházi betegeknél valószínűleg a Clostridium difficile.

A ranitidinnel végzett két összehasonlító vizsgálatban a Nexium hatékonyabb volt a gyomorfekély gyógyulásában olyan betegeknél, akik nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID) kaptak, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2 inhibitorokat (COX-2). Két vizsgálatban a Nexium magas hatékonyságot mutatott a gyomor- és nyombélfekélyek megelőzésében olyan betegeknél, akik NSAID-eket (60 év feletti korosztály és / vagy a fekélyes fekély) kaptak, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat is.

farmakokinetikája

Felszívódás és eloszlás

Az esomeprazol savas környezetben instabil, ezért orális alkalmazásra a gyógyszer granulátumokat tartalmazó tablettákat alkalmazunk, amelyek héja rezisztens a gyomornedv hatására. In vivo az esomeprazol csak kis része R-izomerré alakul át. A gyógyszer gyorsan felszívódik: a maximális plazmakoncentráció az adagolás után 1-2 óra múlva érhető el. Az egyszeri 40 mg-os adag után az esomeprazol abszolút biohasznosulása 64%, és naponta egyszer a napi bevitel 89% -ára emelkedik. 20 mg esomeprazol dózis esetén ezek a számok 50% és 68%. Az egészséges emberekben az egyensúlyi koncentrációban az eloszlás térfogata körülbelül 0,22 l / testtömeg-kg. Az esomeprazol 97% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.

Az étkezés lelassítja és csökkenti az izomeprazol felszívódását a gyomorban, de ez nem befolyásolja jelentősen a sósav-szekréció gátlásának hatékonyságát.

Metabolizmus és kiválasztás

Az eszomeprazolt a citokróm P450 rendszer metabolizálja. A fő rész a specifikus SUR2C19 polimorf izoenzim részvételével metabolizálódik, az esomeprazol hidroxilezett és desmetilált metabolitjainak képződésével. A többi anyag metabolizmusát a CYP3A4 izoenzim végzi; ez az esomeprazol szulfózszármazékát képezi, amely a plazmában meghatározott fő metabolit.

Az alábbi paraméterek elsősorban a CYP2C19 izoenzim fokozott aktivitásával rendelkező betegek farmakokinetikájának természetét tükrözik. A teljes clearance kb. 17 l / óra a gyógyszer egyszeri adagja és 9 l / óra után - többszöri adagolás után. A felezési idő 1,3 óra, naponta egyszer szisztematikus bevitel. A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) az esomeprazol ismételt adagolásával nő. Az esomeprazol ismételt alkalmazásakor az AUC dózisfüggő növekedése nem lineáris, ami az anyagcsere csökkenésének következménye a májban az "első passzálás" alatt, valamint a szisztémás clearance csökkenése, ami valószínűleg a CYP2C19 izoenzim esomeprazollal és / vagy szulfonált gátlásával magyarázható. Naponta egyszeri napi bevitel esetén az esomeprazol a vérplazmából teljes mértékben kiválasztódik a dózisok közötti intervallumban és nem halmozódik fel.

Az eszomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsav kiválasztását. Szájon át történő adagoláskor a dózis 80% -a a vizeletben metabolitok formájában választódik ki, a többit a székletbe választják ki. A vizeletben nem változott a változatlan esomeprazol kevesebb mint 1% -a.

A farmakokinetikai jellemzők néhány betegcsoportban.

A populáció körülbelül 2,9 ± 1,5% -a csökkent az izoenzim CYP2C19 aktivitásával. Ilyen betegeknél az eszomeprazol metabolizmusát főként a CYP3A4 hatására hajtják végre. A napi egyszeri 40 mg esomeprazol szisztematikus bevétele esetén az átlagos AUC-érték 100% -kal magasabb, mint a paraméter értéke a CYP2C19 izoenzim fokozott aktivitásával rendelkező betegeknél. A maximális plazmakoncentrációk átlagértékei csökkent izoenzimaktivitással rendelkező betegekben körülbelül 60% -kal nőnek. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az esomeprazol dózisát és alkalmazási módját. Idős betegeknél (71-80 év) az esomeprazol metabolizmusa nem változik jelentősen.

Egyszeri 40 mg esomeprazol adag után a nők átlagos AUC-értéke 30% -kal magasabb, mint a férfiaknál. A napi egyszeri bevitel naponta egyszer, a férfiak és nők farmakokinetikai különbségei nem figyelhetők meg. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az esomeprazol dózisát és alkalmazási módját. Enyhe és mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegeknél az esomeprazol metabolizmusa zavart okozhat. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az anyagcsere sebessége csökken, ami az esomeprazol AUC értékének kétszeres növekedéséhez vezet.

A veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálatát nem végezték. Mivel nem az esomeprazol önmagában, hanem metabolitjai eliminálódnak a veséken keresztül, feltételezhető, hogy a veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében az ezomeprazol metabolizmusa nem változik.

A 12-18 éves gyermekek 20 mg és 40 mg esomeprazol ismételt alkalmazása után az AUC és a TC értékemax vérplazma hasonló volt az AUC és TC értékekhezmax felnőtteknél.

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Rózsaszín bevonattal ellátott tabletták, hosszúkás, domború, 40 mm-es gravírozással, egyik oldalán az A / EI és egy másik frakció formájában; szakadt fehér színű sárga impregnálásokkal (mint például a croup).

Segédanyagok: 40-55 mg gliceril-monosztearát, hyprolosis - 11 mg, hipromellóz - 26 mg, vasfesték piros oxid (E172) - 450 µg, magnézium-sztearát - 1,7 mg, metakrilsav és etakrilsav kopolimer (1: 1) - 46 mg, mikrokristályos cellulóz - 389 mg, paraffin - 300 µg, makrogol - 4,3 mg, poliszorbát 80 - 1,1 mg, kroszpovidon - 8,1 mg, nátrium-fumarát - 810 µg, szacharóz gömbgranulátumok (cukor, gömb alakú szemcsék) (0,250-0,355 méret) mm) - 30 mg, titán-dioxid (E171) - 3,8 mg, talkum - 20 mg, trietil-citrát - 14 mg.

7 darab - alumínium buborékfólia (1) - kartoncsomagolás.
7 darab - alumínium buborékfólia (2) - karton csomagolás.
7 darab - alumínium buborékfólia (4) - karton csomagolás.

Adagolási rend

Belül. A tablettát egészben, folyadékkal kell lenyelni. A tablettákat nem lehet rágni vagy összetörni.

Nyelési nehézséggel küzdő betegek esetében a tablettákat feloldhatjuk fél pohár nem szénsavas vízben (más folyadékot nem szabad használni, mivel a mikrogranulátum védőburkolata feloldódhat), amíg a tabletta nem szétesik, majd a mikrogranulátumokat azonnal vagy 30 percen belül meg kell inni, majd ismét töltse fel az üveget félig vízzel, keverje meg a maradékot és az italt. Ne rágja meg és ne törje össze a mikrogranulátumokat.

Azoknál a betegeknél, akik nem tudják lenyelni, a tablettákat nem szénsavas vízben kell feloldani, és nazogastricus csövön keresztül kell beadni. Fontos, hogy a kiválasztott fecskendő és a szonda alkalmas legyen erre az eljárásra. A gyógyszer nasogastrikus csövön keresztül történő előkészítésére és beadására vonatkozó utasításokat a „Nasogastric cső adagolása” c.

Felnőttek és 12 éves gyermekek

Gastroösophagealis reflux betegség

Eróziós reflux eszophagitis kezelése: 40 mg naponta egyszer 4 héten keresztül.

További 4 hetes kezelési ciklus ajánlott olyan esetekben, amikor az eszophagitis gyógyulása nem következik be az első kurzus vagy a tünetek után.

Hosszú távú fenntartó kezelés az eróziós reflux-nyelőcsőgyulladás gyógyulása után a visszaesés megelőzése érdekében: 20 mg naponta egyszer.

A gasztroezofágális reflux betegség tüneti kezelése: napi 20 mg - a nyelőcsőmentes betegek számára. Ha 4 hetes kezelés után a tünetek nem tűnnek el, a beteg további vizsgálatát kell végezni. Miután a tünetek megszűntek, lehetőség van a „szükség esetén” hatóanyag-beviteli módra váltani, vagyis a következő esetekben: A Nexium-ot naponta egyszer 20 mg-os adaggal vegye be, ha a tünetek ismét jelentkeznek. Nem szteroid gyulladáscsökkentőket szedő és gyomorfekély vagy nyombélfekély kialakulásának kockázata esetén nem ajánlott a "szükség esetén" kezelés.

Peptikus fekély és nyombélfekély

A Helicobacter pylori felszámolására szolgáló kombinált terápia részeként:

- a Helicobacter pylori-val kapcsolatos duodenális fekélyek kezelése: 20 mg nexium, 1 g amoxicillin és 500 mg klaritromicin. Minden kábítószert naponta kétszer 1 hétig veszünk.

- a Helicobacter pylori-val kapcsolatos peptikus fekélyek megismétlődésének megelőzése: 20 mg nexium, 1 g klaritromicin 500 mg amoxicillin. Minden kábítószert naponta kétszer 1 hétig veszünk.

Hosszan tartó savas szuppresszív terápia olyan betegeknél, akiknél a gyomorfekélyes vérzés történt (a gyomor mirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerek intravénás beadása után, a visszaesés megelőzése érdekében)

Nexium 40 mg naponta egyszer 4 héten keresztül a gyomor mirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel végzett intravénás kezelés befejezése után.

A betegek hosszú ideig nem szteroid gyulladáscsökkentőket szednek:

- gyomorfekélyek gyógyulása az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban: Nexium 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer. A kezelés időtartama 4-8 hét.

- NSAID-ok szedésével kapcsolatos gyomor- és nyombélfekélyek megelőzése: Nexium 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer.

A gyomormirigyek patológiás túlérzékenységével kapcsolatos állapotok, beleértve a Zollinger-Ellison szindrómát és az idiopátiás túlérzékenységet:

Az ajánlott kezdő adag a Nexium 40 mg naponta kétszer. A jövőben az adagot egyedileg választjuk ki, a kezelés időtartamát a betegség klinikai képe határozza meg. A gyógyszer alkalmazása naponta kétszer 120 mg-os dózisban tapasztalható.

Veseelégtelenség: az adag módosítása nem szükséges. Azonban a nexiummal kapcsolatos tapasztalatok súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél korlátozottak; ezért óvatosan kell eljárni az ilyen betegek felírásakor (lásd a farmakokinetikai részt).

Májelégtelenség: enyhe és közepesen súlyos májelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a maximális napi adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot.

Idős betegek: az adag módosítása nem szükséges.

Nasogastric cső adagolása

Amikor a gyógyszert nazogasztrikus csövön keresztül adják fel

1. Helyezzen egy tablettát a fecskendőbe, és töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és körülbelül 5 ml levegővel. Bizonyos próbákhoz szükség lehet a gyógyszer 50 ml ivóvízben való hígítására, hogy a pelletek ne tudjanak eltömődni a szondát tablettapelletekkel.

2. Azonnal fel kell rázni a fecskendőt körülbelül két percig a tabletta feloldásához.

3. Tartsa a fecskendőt felfelé, és győződjön meg arról, hogy a csúcs nem eltömődött.

4. Helyezze a fecskendő csúcsát a szondába, és tartsa tovább.

5. Rázza meg a fecskendőt, és fordítsa fejjel lefelé. Az oldott gyógyszer 5-10 ml-ét azonnal be kell vinni a szondába. A behelyezés után tegye vissza a fecskendőt az előző helyzetébe, és rázza meg (a fecskendőt a csúcs eltömődésének elkerülése érdekében fel kell csúsztatni).

6. Fordítsa el a fecskendő csúcsát és helyezzen be további 5-10 ml-t a szondába. Ismételje meg ezt a műveletet, amíg a fecskendő üres.

7. Abban az esetben, ha a fecskendőben a készítmény egy része csapadék formájában van, töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és 5 ml levegővel, és ismételje meg az 5.6. Bekezdésben leírt műveleteket. Egyes próbákhoz 50 ml ivóvíz szükséges.

túladagolás

Napjainkig rendkívül ritka eseteket írtak le a szándékos túladagolásról. Az eszomeprazol 280 mg-os adagjának orális adagolását a gyomor-bélrendszer általános gyengesége és tünetei kísérik. 80 mg Nexium egyszeri adagja nem okozott negatív hatást.

Az esomeprazol antideote ismeretlen. Az esomeprazol jól kötődik a plazmafehérjékhez, így a dialízis hatástalan. Túladagolás esetén tüneti és általános támogató kezelést kell végezni.

Kábítószer-kölcsönhatás

Az esomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára.

Az eszomeprazollal és más protonpumpa-gátlókkal végzett kezelés során a gyomorban a sósav szekréciójának csökkenése a gyógyszerek felszívódásának csökkenéséhez vagy növekedéséhez vezethet, amelynek felszívódása a tápközeg savasságától függ. A gyomornedv savasságát csökkentő egyéb gyógyszerekhez hasonlóan az esomeprazol-kezelés a ketokonazol, az itrakonazol és az erlotinib felszívódásának csökkenéséhez és a gyógyszerek, például a digoxin felszívódásának növekedéséhez vezethet. Az omeprazol napi egyszeri 20 mg-os adagja és a digoxin együttes adagolása 10% -kal növeli a digoxin biohasznosulását (a digoxin biohasznosulása a tíz beteg közül kettőben akár 30% -kal nőtt).

Az omeprazolról kimutatták, hogy kölcsönhatásba lép bizonyos antiretrovirális szerekkel. Ezen kölcsönhatások mechanizmusai és klinikai jelentősége nem mindig ismert. Az omeprazol-kezelés során a pH-érték növelése befolyásolhatja az antiretrovirális gyógyszerek felszívódását. Az izoenzim CYP2C19 szintjén való kölcsönhatás szintén lehetséges. Az omeprazol és néhány antiretrovirális gyógyszer, például az atazanavir és a nelfinavir együttes alkalmazása során az omeprazollal végzett kezelés során csökken a szérumkoncentráció. Ezért egyidejű használatuk nem javasolt. Az omeprazol (napi egyszeri 40 mg) és a 300 mg atazanavir 100 mg-os kombinált alkalmazása egészséges önkéntesekben az atazanavir biológiai hozzáférhetőségének jelentős csökkenését eredményezte (a koncentráció-idő görbe alatti terület, C).max és Cmin körülbelül 75% -kal csökkent. Az atazanavir dózisának 400 mg-ra történő növelése nem kompenzálta az omeprazol atazanavir biológiai hozzáférhetőségére gyakorolt ​​hatását.

Az omeprazol és a szakinavir egyidejű alkalmazásával a szininavir szérumkoncentrációjának növekedését figyelték meg, amikor más antiretrovirális szerekkel együtt alkalmazzák, ezek koncentrációja nem változott. Tekintettel az omeprazol és az esomeprazol hasonló farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságaira, az ezomeprazol és az antiretrovirális szerek, például az atazanavir és a nelfinavir kombinált alkalmazása nem javasolt.

Az esomeprazol gátolja a CYP2C19-et - az anyagcseréjében szerepet játszó fő izoenzimet. Ennek megfelelően az ezomeprazol kombinációja más gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa a CYP2C19 izoenzim, például diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin, stb., Ezeknek a gyógyszereknek a plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet, ami viszont megkövetelheti adag csökkentése. Ez az interakció különösen fontos a Nexium „szükség szerint” üzemmódban történő használatakor. 30 mg esomeprazol és diazepam közös bevitelével, amely a CYP2C19 izoenzim szubsztrátja, a diazepam clearance-ét 45% -kal csökkentették.

Az esomeprazol 40 mg-os adagjának alkalmazása az epilepsziás betegeknél a fenitoin maradék koncentrációjának növekedését 13% -kal növelte. Ebben a tekintetben ajánlott a fenitoin koncentrációjának monitorozása a plazmában az esomeprazollal történő kezelés kezdetén és annak törlésével.

Az omeprazol napi egyszeri 40 mg-os adagjának alkalmazása a koncentráció-idő görbe alatti terület és a vorikonazol (CYP2C19 izoenzim szubsztrát) Cmax-értékének növekedését 15% -kal, 41% -kal növelte.

A varfarin 40 mg esomeprazollal kombinált alkalmazása nem vezet a véralvadási idő változásához olyan betegeknél, akik hosszú ideig veszik be a warfarint. A varfarin és az esomeprazol együttes alkalmazásával kapcsolatban azonban számos esetben jelentettek be klinikailag szignifikáns növekedést az INR indexben (nemzetközi normalizált arány). Ajánlatos az INR-t az esomeprazol és a varfarin vagy más kumarinszármazékok együttes alkalmazásának kezdetén és végén ellenőrizni.

A kutatási eredmények szerint a klopidogrél (300 mg-os adag és 75 mg / nap fenntartó dózis) és az 40 mg / nap orálisan alkalmazott eszomeprazol közötti farmakokinetikai / farmakodinámiás kölcsönhatás észlelhető, ami az aktív metabolit klopidogrél átlagosan 40% -os csökkenéséhez és csökkenéséhez vezet. az ADP által kiváltott vérlemezke aggregáció maximális gátlása átlagosan 14% -kal.

E kölcsönhatás klinikai jelentősége nem egyértelmű. 20 mg / nap dózisban placebót vagy omeprazolt szedő betegek prospektív vizsgálatában. a klopidogrél és az acetilszalicilsav (ACK) kezelésével egyidejűleg, valamint a nagyszabású randomizált vizsgálatok klinikai eredményeinek elemzése során nem tapasztalták a kardiovaszkuláris szövődmények kockázatának növekedését a klopidogrél és a protonpumpa inhibitorok, köztük az ezomeprazol kombinált alkalmazásával.

Számos megfigyelési vizsgálat eredményei ellentmondásosak és nem adnak egyértelmű választ a tromboembóliás kardiovaszkuláris szövődmények fokozott kockázatának jelenlétére vagy hiányára a klopidogrél és a protonpumpa-gátlók együttes alkalmazása során.

A klopidogrél 20 mg esomeprazol fix kombinációjával és 81 mg ASK-val együtt alkalmazott klopidogrél alkalmazása esetén a klopidogrél aktív metabolitja csaknem 40% -kal csökkent a klopidogrél monoterápiához képest, és az ADP-indukált vérlemezke-aggregáció maximális gátlási szintje ugyanaz volt, ami valószínűleg az egyidejű alkalmazás miatt volt. ASC alacsony dózisban.

Az omeprazol 40 mg-os adagjának alkalmazása a cilostazol Cmax és AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) növekedését 18% -kal, illetve 26% -kal növelte; A Cilostazol egyik aktív metabolitja esetében a növekedés 29% és 69% volt.

A ciszaprid 40 mg esomeprazollal történő közös adagolása egészséges önkénteseknél a ciszaprid farmakokinetikai paramétereinek növekedéséhez vezet: AUC - 32% és 31% -os felezési idő, azonban a plazmában a ciszaprid maximális koncentrációja nem változik szignifikánsan. A ciszaprid monoterápia során megfigyelt QT-intervallum enyhe meghosszabbodása nem növekedett a Nexium hozzáadásával (lásd a „Különleges utasítások” című részt).

Az esomeprazol és a takrolimusz egyidejű alkalmazása esetén a szérum takrolimusz koncentráció emelkedését észlelték.

Néhány beteg észrevette a metotrexát koncentrációjának növekedését a protonpumpa-gátlókkal való közös alkalmazás hátterében. Nagy metotrexát dózis alkalmazásakor figyelembe kell venni az esomeprazol átmeneti megvonásának lehetőségét.

A nexium nem okoz klinikailag jelentős változásokat az amoxicillin és a kinidin farmakokinetikájában.

Az esomeprazol és a naproxen vagy a rofekoxib rövid távú együttadását vizsgáló vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást.

A gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikájára.

A CYP2C19 és a CYP3A4 izoenzimek részt vesznek az ezomeprazol metabolizmusában. A CYP3A4 izoenzimet gátló, 500 mg-os (napi kétszer 500 mg) klaritromicinnel kombinált eszomeprazol az esomeprazol AUC-értékének kétszeres növekedését eredményezi. Az esomeprazol és a CYP3A4 és a CYP2C19 izoenzimek kombinált inhibitora, például a vorikonazol együttes alkalmazása az esomeprazol AUC értékének több mint 2-szeres növekedését eredményezheti. Általában ilyen esetekben nem szükséges az esomeprazol dózisának módosítása. Súlyos májkárosodásban szenvedő és hosszan tartó használat esetén az esomeprazol adagjának módosítása szükséges lehet.

A CYP2C19 és a CYP3A4 izoenzimeket indukáló gyógyszerek, például a rifampicin és a Hypericum perforatum gyógyszerek, ha ezomeprazollal együtt alkalmazzák, az esomeprazol metabolizmusának felgyorsulása következtében csökkenhet a vérplazma koncentrációjában.

Mellékhatások

Az alábbiakban azokat a mellékhatásokat, amelyek nem függenek a gyógyszer adagolási rendjétől, a Nexium alkalmazása során, mind klinikai vizsgálatok, mind a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során. A mellékhatások gyakoriságát a következő gradiens formájában adjuk meg: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100, további 2 orvos véleménye

Nexium

Világos rózsaszínű, hosszúkás, bikonvex tabletta, egyik oldalán „20 mG”, másik oldalán „A / EH”, a másik oldalán „A / EH”; szakadt fehér színű sárga impregnálásokkal (mint például a croup).

Segédanyagok: gliceril-monosztearát 40-55 - 1,7 mg, hyprolosis - 8,1 mg, hipromellóz - 17 mg, vasfesték piros oxid (E172) - 0,06 mg, vasfesték sárga oxid (E172) - 0,02 mg, magnézium-sztearát - 1,2 mg, metakrilsav és etakrilsav kopolimerje (1: 1) - 35 mg, mikrokristályos cellulóz - 273 mg, paraffin - 0,2 mg, makrogol - 3 mg, poliszorbát 80 - 0,62 mg, kroszpovidon - 5,7 mg, nátrium-sztearil-fumarát - 0,57 mg, szacharóz gömbgranulátum (cukor, gömb alakú szemcsék) (0,25-0,355 mm) - 28 mg, titán-dioxid (E171) - 2,9 mg, talkum - 14 mg, trietil-citrát - 10 mg.

7 darab - alumínium buborékfóliák (1) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.
7 darab - alumínium buborékfóliák (2) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.
7 darab - alumínium buborékfóliák (4) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.

Rózsaszín bevonattal ellátott tabletták, hosszúkás, domború, 40 mm-es gravírozással, egyik oldalán az A / EI és egy másik frakció formájában; szakadt fehér színű sárga impregnálásokkal (mint például a croup).

Segédanyagok: 40-55 mg gliceril-monosztearát, hyprolosis - 11 mg, hipromellóz - 26 mg, vasfesték vörösoxid (E172) - 0,45 mg, magnézium-sztearát - 1,7 mg, metakrilsav és etakrilsav kopolimer (1: 1) - 46 mg, mikrokristályos cellulóz - 389 mg, paraffin - 0,3 mg, makrogol - 4,3 mg, poliszorbát 80 - 1,1 mg, kroszpovidon - 8,1 mg, nátrium-sztearil-fumarát - 0,81 mg, szacharózgömb alakú granulátumok (cukor, gömb alakú szemcsék) (0,25-0,355 méret) mm) - 30 mg, titán-dioxid (E171) - 3,8 mg, talkum - 20 mg, trietil-citrát - 14 mg.

7 darab - alumínium buborékfóliák (1) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.
7 darab - alumínium buborékfóliák (2) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.
7 darab - alumínium buborékfóliák (4) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.

Az esomeprazol az omeprazol S-izomerje és csökkenti a gyomorban a sósav szekrécióját a gyomor parietális sejtjeiben a protonpumpa specifikus gátlásával. Az omeprazol S- és R-izomerje hasonló farmakodinamikai aktivitással rendelkezik.

Az esomeprazol gyenge bázis, amely a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek szekréciós tubulusainak igen savas környezetében aktívvá válik, és gátolja a protonpumpa, a H + / K + - ATPáz enzimet, és mind a bazális, mind a stimulált sósav-szekréció gátlása következik be.

A gyomorban a sósav szekréciójára gyakorolt ​​hatás

Az eszomeprazol hatása az orális 20 mg-os vagy 40 mg-os adagolás után 1 órán belül alakul ki. A napi 5 mg-os napi bevitel 20 mg-os dózisban naponta egyszer, a pentagasztrinnal végzett stimuláció után a hidrogén-klorid átlagos maximális koncentrációja 90% -kal csökken (amikor a kezelés 5. napján a gyógyszer bevétele 6-7 óra múlva mérhető). Gasztroesophagealis reflux betegségben (GERD) szenvedő betegek és a klinikai tünetek jelenléte a napi 20 mg-os vagy 40 mg-os dózisban 5 napos orális orális adagolás után a 4-nél nagyobb intragasztikus pH-t 24 órától átlagosan 13 és 17 óráig tartottuk. Az esomeprazol napi 20 mg-os dózisban történő alkalmazása során a 4-nél nagyobb intragasztikus pH-értéket legalább 8, 12 és 16 óráig tartottuk a betegek 76% -ában, 54% -ában és 24% -ában. 40 mg esomeprazol esetében ez az arány 97%, 92% és 56%.

A plazma koncentrációja és a sósav szekréciójának gátlása között korrelációt találtunk (a koncentráció becslésére az AUC paramétert használtuk (a koncentráció-idő görbe alatti területet)).

A sósav szekréciójának gátlásával elért terápiás hatás. Ha a Nexium-ot 40 mg-os adagban szedik, a reflux-nyelőcsőgyulladás gyógyulása a betegek körülbelül 78% -ánál jelentkezik 4 hetes kezelés után, és 93% -ánál 8 hetes kezelés után.

A Nexium-kezelés naponta kétszer 20 mg-os dózisban megfelelő antibiotikumokkal kombinálva egy héten a Helicobacter pylori sikeres felszámolásához vezet a betegek mintegy 90% -ában.

Egy hétig tartó felszámolás után a komplikált peptikus fekélyes betegek nem igényelnek további monoterápiát olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját, hogy gyógyítsák a fekélyt és megszüntessék a tüneteket.

A peptikus fekélyekből származó nexium vérzéses hatékonyságát a peptikus fekélyes vérzésben szenvedő betegek endoszkópos vizsgálatával végzett vizsgálatában mutatták be.

A sósav szekréciójának gátlásával kapcsolatos egyéb hatások. A gyomor mirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés során a gasztrin koncentrációja a plazmában a savszekréció csökkenése következtében emelkedik. A sósav szekréciójának csökkenése miatt a kromogranin A (CgA) koncentrációja nő. A CgA-koncentráció növelése befolyásolhatja a neuroendokrin tumorok azonosítására szolgáló vizsgálatok eredményeit. E hatás elkerülése érdekében a protonpumpa-gátlókkal történő kezelést 5-14 nappal a CgA-koncentráció vizsgálata előtt kell felfüggeszteni. Ha ez idő alatt a CgA koncentrációja nem tér vissza a normál értékre, a vizsgálatot meg kell ismételni.

Gyermekek és felnőtt betegek esetében, akik hosszú ideig kaptak eszomeprazolt, az enterokromaffinszerű sejtek számának növekedését figyelték meg, valószínűleg a plazma gasztrin koncentrációjának növekedése miatt. Ennek a jelenségnek nincs klinikai jelentősége.

A gyomormirigyek szekrécióját hosszú időn keresztül csökkentő gyógyszereket szedő betegeknél a gyomorban kialakuló mirigy ciszták kialakulását gyakrabban említik. Ezek a jelenségek a sósav szekréciójának jelentős gátlása következtében bekövetkező fiziológiai változásoknak köszönhetők. A ciszták jóindulatúak és fordítottak.

A sósav szekrécióját elnyomó gyógyszerek alkalmazása a gyomorban, beleértve a protonpumpa inhibitorokat is, a gyomorban a mikrobiális flóra tartalmának növekedésével jár, amely általában a gyomor-bél traktusban van jelen. A protonpumpa inhibitorok alkalmazása a Salmonella spp. Nemzetségbe tartozó baktériumok által okozott gyomor-bélrendszeri fertőző betegségek kockázatának enyhe növekedéséhez vezethet. és a Campylobacter spp. és kórházi betegeknél valószínűleg a Clostridium difficile.

A ranitidinnel végzett két összehasonlító vizsgálatban a Nexium hatékonyabb volt a gyomorfekély gyógyulásában olyan betegeknél, akik nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID) kaptak, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2 inhibitorokat (COX-2). Két vizsgálatban a Nexium magas hatékonyságot mutatott a gyomor- és nyombélfekélyek megelőzésében olyan betegeknél, akik NSAID-eket (60 év feletti korosztály és / vagy a fekélyes fekély) kaptak, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat is.

Felszívódás és eloszlás

Az esomeprazol savas környezetben instabil, ezért orális alkalmazásra a gyógyszer granulátumokat tartalmazó tablettákat alkalmazunk, amelyek héja rezisztens a gyomornedv hatására. In vivo az esomeprazol csak kis része R-izomerré alakul át. A gyógyszer gyorsan felszívódik: a maximális plazmakoncentráció az adagolás után 1-2 óra múlva érhető el. Az egyszeri 40 mg-os adag után az esomeprazol abszolút biohasznosulása 64%, és naponta egyszer a napi bevitel 89% -ára emelkedik. 20 mg esomeprazol dózis esetén ezek a számok 50% és 68%. Az egészséges emberekben az egyensúlyi koncentrációban az eloszlás térfogata körülbelül 0,22 l / testtömeg-kg. Az esomeprazol 97% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.

Az étkezés lelassítja és csökkenti az izomeprazol felszívódását a gyomorban, de ez nem befolyásolja jelentősen a sósav-szekréció gátlásának hatékonyságát.

Metabolizmus és kiválasztás

Az eszomeprazolt a citokróm P450 rendszer metabolizálja. A fő rész a specifikus SUR2C19 polimorf izoenzim részvételével metabolizálódik, az esomeprazol hidroxilezett és desmetilált metabolitjainak képződésével. A többi anyag metabolizmusát a CYP3A4 izoenzim végzi; ez az esomeprazol szulfózszármazékát képezi, amely a plazmában meghatározott fő metabolit.

Az alábbi paraméterek elsősorban a CYP2C19 izoenzim fokozott aktivitásával rendelkező betegek farmakokinetikájának természetét tükrözik. A teljes clearance kb. 17 l / óra a gyógyszer egyszeri adagja és 9 l / óra után - többszöri adagolás után. A felezési idő 1,3 óra, naponta egyszer szisztematikus bevitel. A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) az esomeprazol ismételt adagolásával nő. Az esomeprazol ismételt alkalmazásakor az AUC dózisfüggő növekedése nem lineáris, ami az anyagcsere csökkenésének következménye a májban az "első passzálás" alatt, valamint a szisztémás clearance csökkenése, ami valószínűleg a CYP2C19 izoenzim esomeprazollal és / vagy szulfonált gátlásával magyarázható. Naponta egyszeri napi bevitel esetén az esomeprazol a vérplazmából teljes mértékben kiválasztódik a dózisok közötti intervallumban és nem halmozódik fel.

Az eszomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsav kiválasztását. Szájon át történő adagoláskor a dózis 80% -a a vizeletben metabolitok formájában választódik ki, a többit a székletbe választják ki. A vizeletben nem változott a változatlan esomeprazol kevesebb mint 1% -a.

A farmakokinetikai jellemzők néhány betegcsoportban.

A populáció körülbelül 2,9 ± 1,5% -a csökkent az izoenzim CYP2C19 aktivitásával. Ilyen betegeknél az eszomeprazol metabolizmusát főként a CYP3A4 hatására hajtják végre. A napi egyszeri 40 mg esomeprazol szisztematikus bevétele esetén az átlagos AUC-érték 100% -kal magasabb, mint a paraméter értéke a CYP2C19 izoenzim fokozott aktivitásával rendelkező betegeknél. A maximális plazmakoncentrációk átlagértékei csökkent izoenzimaktivitással rendelkező betegekben körülbelül 60% -kal nőnek. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az esomeprazol dózisát és alkalmazási módját. Idős betegeknél (71-80 év) az esomeprazol metabolizmusa nem változik jelentősen.

Egyszeri 40 mg esomeprazol adag után a nők átlagos AUC-értéke 30% -kal magasabb, mint a férfiaknál. A napi egyszeri bevitel naponta egyszer, a férfiak és nők farmakokinetikai különbségei nem figyelhetők meg. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az esomeprazol dózisát és alkalmazási módját. Enyhe és mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegeknél az esomeprazol metabolizmusa zavart okozhat. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az anyagcsere sebessége csökken, ami az esomeprazol AUC értékének kétszeres növekedéséhez vezet.

A veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálatát nem végezték. Mivel nem az esomeprazol önmagában, hanem metabolitjai eliminálódnak a veséken keresztül, feltételezhető, hogy a veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében az ezomeprazol metabolizmusa nem változik.

A 12-18 éves gyermekek 20 mg és 40 mg esomeprazol ismételt alkalmazása után az AUC és a TC értékemax vérplazma hasonló volt az AUC és TC értékekhezmax felnőtteknél.

Gastroösophagealis reflux betegség:

- eróziós reflux-nyelőcsőgyulladás kezelése;

- hosszú távú fenntartó kezelés az eróziós reflux-nyelőcsőgyulladás gyógyulása után a visszaesés megelőzése érdekében;

- a gasztroesophagealis reflux betegség tüneti kezelése;

Peptikus fekély és nyombélfekély

A kombinációs terápia részeként:

- a Helicobacter pylori-val kapcsolatos duodenális fekély kezelése;

- a Helicobacter pylori-val kapcsolatos peptikus fekélyek megismétlődésének megelőzése.

Hosszan tartó savcsökkentő terápia azoknál a betegeknél, akiknél a gyomorfekélyes vérzés történt (a gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerek intravénás beadása után, a visszaesés megelőzése érdekében).

A betegek hosszú ideig nem szteroid gyulladáscsökkentőket szednek:

- a gyomorfekélyek gyógyulása az NSAID-ok szedésével kapcsolatban;

- a gyomor- és nyombélfekélyek megelőzése a nem szteroid gyulladáscsökkentők kockázatával járó betegeknél.

Zollinger-Ellison szindróma vagy más olyan állapot, amelyet a gyomormirigyek patológiás hypersekréciója jellemez, ideértve az idiopátiás túlérzékenységet is.

- túlérzékenység az eszomeprazollal, a szubsztituált benzimidazolokkal vagy a hatóanyagot alkotó egyéb összetevőkkel szemben;

- örökletes fruktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció vagy szacharáz-izomaltáz hiány;

- a gyermekek 12 éves koráig (a betegek e csoportban való alkalmazásának hatékonyságáról és biztonságosságáról szóló adatok hiánya miatt) és a 12 évesnél idősebb gyermekek életkora szerint, a gastroezofagális reflux betegség kivételével;

- az esomeprazolt nem szabad az atazanavirral és nelfinavirrel együtt bevenni (lásd a "Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás és egyéb gyógyszerek kölcsönhatásai" című részt).

Óvatosan: súlyos veseelégtelenség (a tapasztalat korlátozott).

Belül. A tablettát egészben, folyadékkal kell lenyelni. A tablettákat nem lehet rágni vagy összetörni.

Nyelési nehézséggel küzdő betegek esetében a tablettákat feloldhatjuk fél pohár nem szénsavas vízben (más folyadékot nem szabad használni, mivel a mikrogranulátum védőburkolata feloldódhat), amíg a tabletta nem szétesik, majd a mikrogranulátumokat azonnal vagy 30 percen belül meg kell inni, majd ismét töltse fel az üveget félig vízzel, keverje meg a maradékot és az italt. Ne rágja meg és ne törje össze a mikrogranulátumokat.

Azoknál a betegeknél, akik nem tudják lenyelni, a tablettákat nem szénsavas vízben kell feloldani, és nazogastricus csövön keresztül kell beadni. Fontos, hogy a kiválasztott fecskendő és a szonda alkalmas legyen erre az eljárásra. A gyógyszer nasogastrikus csövön keresztül történő előkészítésére és beadására vonatkozó utasításokat a „Nasogastric cső adagolása” c.

Felnőttek és 12 éves gyermekek

Gastroösophagealis reflux betegség

Eróziós reflux eszophagitis kezelése: 40 mg naponta egyszer 4 héten keresztül.

További 4 hetes kezelési ciklus ajánlott olyan esetekben, amikor az eszophagitis gyógyulása nem következik be az első kurzus vagy a tünetek után.

Hosszú távú fenntartó kezelés az eróziós reflux-nyelőcsőgyulladás gyógyulása után a visszaesés megelőzése érdekében: 20 mg naponta egyszer.

A gasztroezofágális reflux betegség tüneti kezelése: napi 20 mg - a nyelőcsőmentes betegek számára. Ha 4 hetes kezelés után a tünetek nem tűnnek el, a beteg további vizsgálatát kell végezni. Miután a tünetek megszűntek, lehetőség van a „szükség esetén” hatóanyag-beviteli módra váltani, vagyis a következő esetekben: A Nexium-ot naponta egyszer 20 mg-os adaggal vegye be, ha a tünetek ismét jelentkeznek. Nem szteroid gyulladáscsökkentőket szedő és gyomorfekély vagy nyombélfekély kialakulásának kockázata esetén nem ajánlott a "szükség esetén" kezelés.

Peptikus fekély és nyombélfekély

A Helicobacter pylori felszámolására szolgáló kombinált terápia részeként:

- a Helicobacter pylori-val kapcsolatos duodenális fekélyek kezelése: 20 mg nexium, 1 g amoxicillin és 500 mg klaritromicin. Minden kábítószert naponta kétszer 1 hétig veszünk.

- a Helicobacter pylori-val kapcsolatos peptikus fekélyek megismétlődésének megelőzése: 20 mg nexium, 1 g klaritromicin 500 mg amoxicillin. Minden kábítószert naponta kétszer 1 hétig veszünk.

Hosszan tartó savas szuppresszív terápia olyan betegeknél, akiknél a gyomorfekélyes vérzés történt (a gyomor mirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerek intravénás beadása után, a visszaesés megelőzése érdekében)

Nexium 40 mg naponta egyszer 4 héten keresztül a gyomor mirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel végzett intravénás kezelés befejezése után.

A betegek hosszú ideig nem szteroid gyulladáscsökkentőket szednek:

- gyomorfekélyek gyógyulása az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban: Nexium 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer. A kezelés időtartama 4-8 hét.

- NSAID-ok szedésével kapcsolatos gyomor- és nyombélfekélyek megelőzése: Nexium 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer.

A gyomormirigyek patológiás túlérzékenységével kapcsolatos állapotok, beleértve a Zollinger-Ellison szindrómát és az idiopátiás túlérzékenységet:

Az ajánlott kezdő adag a Nexium 40 mg naponta kétszer. A jövőben az adagot egyedileg választjuk ki, a kezelés időtartamát a betegség klinikai képe határozza meg. A gyógyszer alkalmazása naponta kétszer 120 mg-os dózisban tapasztalható.

Veseelégtelenség: az adag módosítása nem szükséges. Azonban a nexiummal kapcsolatos tapasztalatok súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél korlátozottak; ezért óvatosan kell eljárni az ilyen betegek felírásakor (lásd a farmakokinetikai részt).

Májelégtelenség: enyhe és közepesen súlyos májelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a maximális napi adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot.

Idős betegek: az adag módosítása nem szükséges.

Nasogastric cső adagolása

Amikor a gyógyszert nazogasztrikus csövön keresztül adják fel

1. Helyezzen egy tablettát a fecskendőbe, és töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és körülbelül 5 ml levegővel. Bizonyos próbákhoz szükség lehet a gyógyszer 50 ml ivóvízben való hígítására, hogy a pelletek ne tudjanak eltömődni a szondát tablettapelletekkel.

2. Azonnal fel kell rázni a fecskendőt körülbelül két percig a tabletta feloldásához.

3. Tartsa a fecskendőt felfelé, és győződjön meg arról, hogy a csúcs nem eltömődött.

4. Helyezze a fecskendő csúcsát a szondába, és tartsa tovább.

5. Rázza meg a fecskendőt, és fordítsa fejjel lefelé. Az oldott gyógyszer 5-10 ml-ét azonnal be kell vinni a szondába. A behelyezés után tegye vissza a fecskendőt az előző helyzetébe, és rázza meg (a fecskendőt a csúcs eltömődésének elkerülése érdekében fel kell csúsztatni).

6. Fordítsa el a fecskendő csúcsát és helyezzen be további 5-10 ml-t a szondába. Ismételje meg ezt a műveletet, amíg a fecskendő üres.

7. Abban az esetben, ha a fecskendőben a készítmény egy része csapadék formájában van, töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és 5 ml levegővel, és ismételje meg az 5.6. Bekezdésben leírt műveleteket. Egyes próbákhoz 50 ml ivóvíz szükséges.