Ebben a cikkben elolvashatja a Nexium gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. Bemutatták az oldal látogatóit - a gyógyszer fogyasztóit, valamint az orvosi szakemberek véleményét a Nexium használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. Nexium analógjai rendelkezésre álló strukturális analógok jelenlétében. Alkalmazható fekélyek és gastritis kezelésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás alatt. A gyógyszer összetétele.
Az NK-ATP-ase nexium-inhibitora. Az esomeprazol (a Nexium hatóanyaga) az omeprazol S-izomerje, csökkenti a sósav szekrécióját a gyomorban a protonpumpa specifikus gátlásával a parietális sejtekben. Az omeprazol S- és R-izomerje hasonló farmakodinamikai aktivitással rendelkezik.
Az esomeprazol gyenge bázis, a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek szekréciós tubulusainak savas környezetében felhalmozódik és aktívvá válik, ahol gátolja a protonpumpa - a H-K-ATP-azu enzimet. Az esomeprazol gátolja mind a bazális, mind a stimulált gyomorszekréciót.
A gyomorsav-szekrécióra gyakorolt hatás
A gyógyszer hatása a szájon át történő bevétel után 1 órán belül alakul ki 20 mg vagy 40 mg dózisban. A napi bevitel 5 nap, 20 mg naponta egyszer. a pentagasztrinnal végzett stimuláció után a gyomortartalomban a sav átlagos átlagos koncentrációja 90% -kal csökken (amikor a kezelés 5. napján a beadás után 6-7 óra múlva a sav koncentrációját mérjük).
Gasztroesophagealis reflux betegségben (GERD) szenvedő betegeknél és a klinikai tünetek jelenléte a Nexium napi 20 mg-os vagy 40 mg-os adagolása után 5 napon át, a gyomorban a pH-érték magasabb volt, mint 4 átlagosan 13 és 17 óra 24 óra alatt. Napi 20 mg-os dózisban a 4-nél nagyobb intragasztikus pH-értéket 8, 12 és 16 óra alatt tartottuk a betegek 76% -ában, 54% -ában és 24% -ában. 40 mg esomeprazol esetében ez az arány 97%, 92% és 56%.
Korrelációt találtunk a savszekréció és a gyógyszer plazmakoncentrációja között (az AUC paramétert a koncentráció becslésére használtuk).
A sav szekréciójának gátlásával elért terápiás hatás
Ha a Nexium-ot naponta 40 mg-os adagban szedik, a reflux-nyelőcsőgyulladás gyógyulása a betegek körülbelül 78% -ánál jelentkezik 4 hetes kezelés után, 93% -ában pedig 8 hetes kezelés után.
A Nexium-kezelés naponta kétszer 20 mg-os dózisban megfelelő antibiotikumokkal kombinálva egy héten a Helicobacter pylori sikeres felszámolásához vezet a betegek mintegy 90% -ában.
Egy hétig tartó eradikációs kurzus után a komplikált peptikus fekélyes betegek nem igényelnek további monoterápiát antiszekréciós gyógyszerekkel a fekély gyógyítására és a tünetek megszüntetésére.
A peptikus fekélyekből származó Nexium gyógyszer hatékonyságát a peptikus fekélyes vérzésben szenvedő betegek endoszkópos vizsgálatával végzett vizsgálatában mutatták be.
A savszekréció gátlásával kapcsolatos egyéb hatások
A szekréciós gyógyszerekkel végzett kezelés során a gastrin plazmaszintje a savszekréció csökkenése következtében emelkedik. A sósav szekréciójának csökkenése miatt a kromogranin A (CgA) koncentrációja nő. A CgA-koncentráció növelése befolyásolhatja a neuroendokrin tumorok azonosítására szolgáló vizsgálatok eredményeit. Ennek a hatásnak a megakadályozásához az is szükséges, hogy a CgA koncentráció vizsgálata előtt 5 nappal ideiglenesen abbahagyja az esomeprazol szedését.
Az esomeprazollal hosszú időn át kezelt betegeknél az enterokromaffinszerű sejtek számának növekedését figyelték meg, valószínűleg a plazma gasztrin szintjének növekedése miatt.
Hosszú ideig antiszekréciós gyógyszereket kapó betegeknél a gyomorban a mirigy ciszták kialakulását gyakrabban figyelték meg. Ez a jelenség a savszekréció jelentős gátlása következtében bekövetkező fiziológiai változásoknak köszönhető. A ciszták jóindulatúak és fordítottak.
A szekrécióellenes gyógyszerek alkalmazása, beleértve protonpumpa-gátlók, a gyomorban lévő mikrobiális flóra tartalmának növekedésével együtt, amely általában a gyomor-bél traktusban van jelen. A protonpumpa inhibitorok alkalmazása a Salmonella spp. Nemzetségbe tartozó baktériumok által okozott gyomor-bélrendszeri fertőző betegségek kockázatának enyhe növekedéséhez vezethet. és a Campylobacter spp. és kórházi betegeknél, valószínűleg a Clostridium difficile.
A ranitidinnel végzett két összehasonlító vizsgálat során a nexium készítmény kifejezettebb volt a peptikus fekélyek gyógyulását illetően a nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID-ok), beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat is.
A Nexium hatékonyságát vizsgáló két vizsgálatban a gyomor- és nyombélfekélyek megelőzésében magas hatékonyságot mutattak ki olyan betegeknél (60 évesnél idősebb korcsoportban és / vagy a betegségben előforduló peptikus fekélyben), akik NSAID-t kaptak, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat is.
struktúra
Esomeprazol-magnézium-trihidrát (Esomeprazol) + segédanyagok.
farmakokinetikája
Az esomeprazol savas környezetben instabil, ezért orális alkalmazásra a gyomornedv hatására ellenálló hatóanyaggal bevont granulátumot tartalmazó tablettákat alkalmazunk. A Nexium szájon át történő bevétele után az esomeprazol gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Az egyidejű lenyelés lelassítja és csökkenti az ezomeprazol felszívódását a gyomorban, de ez nem befolyásolja jelentősen a sósav-szekréció gátlásának hatékonyságát. Az eszomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsav kiválasztását. Amikor a gyógyszert a dózis legfeljebb 80% -án belül veszi ki, a vizeletben metabolitok formájában választódik ki, a többit a székletbe választják ki. A vizeletben nem változott a változatlan esomeprazol kevesebb mint 1% -a.
bizonyság
Gastroösophagealis reflux betegség:
- az erozív reflux-nyelőcsőgyulladás kezelése;
- hosszú távú fenntartó terápia a betegeknél az eróziós reflux oesophagitis gyógyulása után a visszaesés megelőzése érdekében;
- a gasztroezofagális reflux betegség tüneti kezelése.
Peptikus fekély és nyombélfekély (kombinációs terápia részeként):
- a Helicobacter pylori-val (Helicobacter pylori) kapcsolódó duodenális fekélyek kezelése;
- a Helicobacter pylori-val kapcsolatos peptikus fekélyek megismétlődésének megelőzése.
Hosszan tartó savcsökkentő terápia azoknál a betegeknél, akiknél a fekélyes fekélyes vérzés történt (a gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerek intravénás alkalmazása után a visszaesés megelőzése érdekében).
Hosszú távú nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID) szedő betegek:
- a gyomorfekélyek gyógyulása az NSAID-ok szedésével kapcsolatban;
- a gyomor- és nyombélfekélyek megelőzése a nem szteroid gyulladáscsökkentők kockázatával járó betegeknél.
Zollinger-Ellison szindróma vagy más olyan állapot, amelyet patológiás túlérzékenység jellemez (ideértve az idiopátiás hiperszekréciót).
A kiadás formái
Tabletta, bevont 10 mg, 20 mg és 40 mg.
Liofilizátum intravénás alkalmazásra szolgáló oldat elkészítéséhez (injekciós injekciós ampullák).
Használati utasítás és kezelés
Felnőttek és 12 éves és idősebb gyermekek
Gasztroezofagális reflux betegség esetén a Nexiumot 40 mg-os egyszeri dózisban, 4 héten keresztül erozív reflux-nyelőcsőgyulladás kezelésére írják elő. További 4 hetes terápia ajánlott olyan esetekben, amikor az első kurzus után a nyelőcsőgyulladás nem gyógyul, vagy a betegség tünetei fennmaradnak.
A megújult eróziós nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegek hosszú távú fenntartó terápiájára a relapszus megelőzése érdekében a gyógyszert naponta egyszer 20 mg-ra írják fel.
A gyomor-nyelőcső reflux betegség tüneti terápiája nélkül a gyógyszer a napi egyszeri 20 mg-os dózisban kerül felírásra. Ha 4 hetes kezelés után a tünetek nem tűnnek el, a beteg további vizsgálatát kell végezni. Miután a tünetek megszűntek, átkapcsolhat a gyógyszer "szükség szerint" vételének módjára, azaz A Nexium-ot naponta egyszer, 20 mg-os adaggal vegye be, ha a tünetek megszűnnek, mielőtt eltávolítják. A gyomor- vagy nyombélfekély kialakulásának veszélyével járó nem szteroid gyulladáscsökkentőket szedő betegek esetében a kezelést nem szükséges ajánlani.
A gyomor-és nyombélfekély egy kombinációs terápiában a Helicobacter pylori eradikációjára, valamint kezelésére nyombélfekély kapcsolatos Helicobacter pylori, valamint megelőzésére relapszus peptikus fekélyek kapcsolatos Helicobacter pylori betegeknél peptikus fekély, Nexium adagolható egyetlen 20 mg dózis, amoxicillin - 1 g, klaritromicin - 500 mg. Minden kábítószer naponta kétszer 1 hétig kerül bevételre.
A hosszú távú savas szuppresszív terápia céljára a peptikus fekélyes vérzésen átesett betegeknél (a retapszis megelőzésére szolgáló antiszekcionális gyógyszerek IV alkalmazása után) a Nexium-ot naponta egyszer 40 mg-os dózisban, intravénás antiszekréciós terápia befejezése után 4 héten keresztül kell felírni.
Azok a betegek, akik nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID) szednek hosszú ideig a NSAID-okkal kapcsolatos gyomorfekélyek gyógyítására, a Nexiumot naponta egyszer 20 mg vagy 40 mg-os adagban írják fel. A kezelés időtartama 4-8 hét.
A gyomor- és nyombélfekélyek megelőzésére az NSAID-ok bevitelével összefüggésben a Nexium napi egyszeri 20 mg-os vagy 40 mg-os adagot ír elő.
A kóros hiperszekréció által jellemzett állapotokban, pl. A Zollinger-Ellison szindróma és az idiopátiás túlérzékenység, a Nexium ajánlott kezdeti adagja 40 mg naponta kétszer. A jövőben az adagot egyedileg választjuk ki, a kezelés időtartamát a betegség klinikai képe határozza meg. A gyógyszer alkalmazása naponta kétszer 120 mg-os dózisban tapasztalható.
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer kinevezéséhez nem szükséges az adag módosítása. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan alkalmazzák, mivel a klinikai tapasztalat a betegek ezen kategóriájában történő alkalmazásának korlátozott klinikai tapasztalata miatt van.
Ha a Nexium-ot az enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél felírják, az adag módosítása nem szükséges. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az alkalmazott dózis nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot.
Idős betegek korrekciós dózisa nem szükséges.
A tablettákat egészben, folyadékkal kell lenyelni. A tablettákat nem lehet rágni vagy összetörni. Nyelési nehézséggel küzdő betegek esetében a tablettát feloldhatjuk egy pohár nem szénsavas vízben (más folyadékot nem szabad használni, mivel a mikrogranulumok védőköpenye feloldódhat), addig keverjük, amíg a tabletta szétesik, és azonnal vagy 30 percen belül mikrogranulátum szuszpenziót inni. Ezután fel kell töltenie a poharat vízzel, fel kell kevernie a maradékot és az italt. Ne rágja meg és ne törje össze a mikrogranulátumokat.
Azoknál a betegeknél, akik nem tudják lenyelni, a tablettákat nem szénsavas vízben kell feloldani, és nazogastricus csövön keresztül kell beadni. Fontos, hogy a kiválasztott fecskendő és a szonda alkalmas legyen erre az eljárásra.
Nasogastric cső adagolása
- Helyezze a tablettát a fecskendőbe, és töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és kb. 5 ml levegővel. Bizonyos próbákhoz szükség lehet a gyógyszer 50 ml ivóvízben való hígítására, hogy a pelletek ne tudjanak eltömődni a szondát tablettapelletekkel.
- Rázza fel a fecskendőt kb. 2 percig, hogy feloldja a tablettát.
- Tartsa a fecskendőt felfelé, és győződjön meg arról, hogy a csúcs nem eltömődött.
- Helyezze a fecskendő csúcsát a szondába, és tartsa tovább.
- Rázza meg a fecskendőt, és fejjel lefelé fordítsa. Azonnal oldjuk be a szondába 5-10 ml oldott hatóanyagot. A behelyezés után tegye vissza a fecskendőt az előző helyzetébe, és rázza meg (a fecskendőt a csúcs eltömődésének elkerülése érdekében fel kell csúsztatni).
- Fordítsa a fecskendőt lefelé, és további 5-10 ml-t injektáljon a szondába. Ismételje meg ezt a műveletet, amíg a fecskendő üres.
- Ha a készítmény egy része fecskendőben üledék formájában marad, töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és 5 ml levegővel, és ismételje meg az 5. pontban leírt műveleteket. Néhány szondához 50 ml ivóvíz szükséges erre a célra.
Mellékhatások
- fejfájás;
- hasi fájdalom;
- hasmenés;
- felfúvódás;
- hányinger, hányás;
- székrekedés;
- dermatitis;
- viszketés;
- kiütés;
- csalánkiütés;
- álmosság;
- álmatlanság;
- szédülés;
- szájszárazság;
- perifériás ödéma;
- túlérzékenységi reakciók (például láz, angioödéma, anafilaxiás reakció / anafilaxiás sokk);
- hörgőgörcs;
- leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia;
- depresszió;
- izgalom;
- íze zavar;
- stomatitis;
- gastrointestinalis kandidiasis;
- alopecia;
- fényérzékenység;
- rossz közérzet;
- izzadás;
- homályos látás;
- hallucinációk;
- agresszív viselkedés;
- encephalopathia májbetegségben szenvedő betegeknél;
- intersticiális nefritisz;
- gynecomastia;
- toxikus epidermális nekrolízis;
- erythema multiforme.
Ellenjavallatok
- örökletes fruktóz-intolerancia;
- glükóz-galaktóz malabszorpció;
- szacharóz-izomaltáz-hiány;
- gyermekek 12 éves koráig (a betegek ezen csoportjában a gyógyszer hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó adatok hiánya miatt);
- a 12 évesnél idősebb gyermekek életkora más indikációk szerint, kivéve a gastroesophagealis reflux betegséget;
- az atazanavir és nelfinavir együttes alkalmazása;
- túlérzékenység az ezomeprazollal, a szubsztituált benzimidazolokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.
Használat terhesség és szoptatás alatt
Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat a Nexium terhesség alatt történő alkalmazásáról. Az ilyen betegeknél a gyógyszer célja csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
Az omeprazol, azaz a racém keverék epidemiológiai vizsgálatának eredményei nem mutattak fetotoxikus hatást vagy a magzati fejlődést.
Kísérleti állatkísérletek során az esomeprazol nem mutatott ki káros hatást az embrió vagy a magzat fejlődésére. A racém gyógyszer bevezetése szintén nem volt negatív hatással a terhesség, a szülés és az állatok postnatalis fejlődésének időszakára.
Jelenleg nem ismert, hogy az esomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a Nexiumot nem szabad szoptatás alatt alkalmazni.
Különleges utasítások
Ha vannak riasztó tünetek (beleértve a jelentős spontán fogyást, ismétlődő hányást, dysphagia, hányás vérrel vagy melenával), valamint gyomorfekély jelenlétében (vagy gyomorfekély gyanúja), a rosszindulatú daganat jelenlétét ki kell zárni. mivel a Nexium-kezelés a tüneteket kiegyenlítheti és késleltetheti a diagnózist.
Ritkán az atropikus gastritist a gyomornyálkahártya biopsziás mintáinak szövettani vizsgálatával mutatták ki azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig bevették az omeprazolt.
A gyógyszert hosszú ideig (különösen egy évnél hosszabb ideig) szedő betegeknek rendszeres orvosi felügyelet alatt kell állniuk.
Azoknál a betegeknél, akik „szükség szerint” kezelésben részesülnek, tájékoztatni kell a kezelőorvosát, ha a tünetek megváltoznak. Figyelembe véve az esomeprazol koncentrációjának a plazmában bekövetkező ingadozásait a gyógyszer "szükség szerint" terápiájában történő felírásakor, figyelembe kell venni a gyógyszer kölcsönhatását más gyógyszerekkel.
A Nexium Helicobacter pylori felszámolására történő felírásakor figyelembe kell venni a hármas terápia valamennyi összetevőjére ható gyógyszer kölcsönhatás lehetőségét. A klaritromicin a CYP3A4 erős inhibitora, ezért a CYP3A4-ben metabolizálódó egyéb gyógyszerek (pl. Ciszaprid) kapcsán az eradikációs terápia előírása esetén figyelembe kell venni a klaritromicin lehetséges ellenjavallatait és kölcsönhatásait.
A tabletták szacharózt tartalmaznak, ezért ne rendeljen nexiumot örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharóz-izomaltáz hiányban.
A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt hatás
Mivel a Nexium gyógyszeres kezelés során szédülés, homályos látás és álmosság fordulhat elő, óvatosan kell eljárni a járművek és egyéb mechanizmusok vezetésénél.
Kábítószer-kölcsönhatás
Az esomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára
Az eszomeprazollal végzett kezelés során a gyomorban a sósav szekréciójának csökkenése a gyógyszerek felszívódásának megváltozásához vezethet, amelynek felszívódása a tápközeg savasságától függ. A gyomornedv savasságát csökkentő egyéb gyógyszerekhez hasonlóan az esomeprazol-kezelés a ketokonazol, az itrakonazol és az erlotinib felszívódásának csökkenéséhez vezethet, és fokozhatja a gyógyszerek, például a digoxin felszívódását. Az omeprazol napi egyszeri 20 mg-os adagja és a digoxin együttes adagolása 10% -kal növeli a digoxin biohasznosulását (a 10 beteg közül 2-ben a digoxin biohasznosulása legfeljebb 30% -kal nőtt).
Az omeprazolról kimutatták, hogy kölcsönhatásba lép bizonyos antiretrovirális szerekkel. E kölcsönhatás mechanizmusai és klinikai jelentősége nem mindig ismert. Az omeprazol-kezelés során a pH-érték növelése befolyásolhatja az antiretrovirális gyógyszerek felszívódását. Az izoenzim CYP2C19 szintjén való kölcsönhatás szintén lehetséges. Az omeprazol és néhány antiretrovirális gyógyszer, például az atazanavir és a nelfinavir együttes alkalmazása során az omeprazollal végzett kezelés során csökken a szérumkoncentráció. Ezért egyidejű használatuk nem javasolt. Az omeprazol (napi 40 mg-os napi egyszeri) 100 mg-os atazanavir 100 mg-os kombinált alkalmazása egészséges önkénteseknél az atazanavir biológiai hozzáférhetőségének jelentős csökkenését eredményezte (AUC, Cmax és Cmin plazmában körülbelül 75% -kal csökkent). Az atazanavir dózisának 400 mg-ra történő növelése nem kompenzálta az omeprazol atazanavir biológiai hozzáférhetőségére gyakorolt hatását.
Az omeprazol és a szakinavir egyidejű alkalmazásával a szakinavir szérumkoncentrációjának növekedését észlelték, és néhány más antiretrovirális gyógyszerrel együtt adva ezek koncentrációja nem változott. Tekintettel az omeprazol és az esomeprazol hasonló farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságaira, az ezomeprazol és az antiretrovirális szerek, például az atazanavir és a nelfinavir kombinált alkalmazása nem javasolt.
Az esomeprazol gátolja a CYP2C19-et, amely a metabolizmusában szerepet játszó fő enzim. Ennek megfelelően az ezomeprazol kombinációja más gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa a CYP2C19-et (pl. Diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin) növeli a gyógyszerek plazmakoncentrációját, ami viszont az adag csökkentésének szükségességéhez vezet.. Ez az interakció különösen fontos a Nexium használata során a „szükség szerint” terápiában. Az eszomeprazol 30 mg-os dózisának és a CYP2C19 szubsztrátjának diazepam együttes bevitelével 45% -kal csökken a diazepam clearance-e.
Az esomeprazol 40 mg-os adagjának alkalmazása az epilepsziás betegeknél a fenitoin maradék koncentrációjának növekedését 13% -kal növelte. Ebben a tekintetben ajánlott a plazmában a fenitoin koncentrációjának ellenőrzése az esomeprazollal történő kezelés kezdetén és annak visszavonásakor.
Az omeprazol napi egyszeri 40 mg-os adagolása 15% -kal és 41% -kal növelte a vorikonazol (CYP2C19 szubsztrát) AUC-jét és Cmax-ját.
A varfarinnak az esomeprazollal történő kombinált alkalmazása 40 mg-os dózisban nem vezet a véralvadási idő változásához olyan betegeknél, akik hosszú ideig veszik be a warfarint. A varfarin és az esomeprazol együttes alkalmazásakor azonban számos esetben jelentettek klinikailag szignifikáns növekedést az INR-ben. Ajánlott az MHO-t az esomeprazol és a varfarin vagy más kumarin-származékok kombinált alkalmazásának kezdetén és végén ellenőrizni.
A ciszaprid 40 mg-os dózisú kombinált bevitele az egészséges önkéntesekben a ciszaprid farmakokinetikai paramétereinek értékének növekedéséhez vezet: AUC - 32% és T1 / 2 - 31% -kal, azonban a ciszaprid plazma Cmax-értéke nem változik szignifikánsan. A ciszaprid monoterápia során megfigyelt QT-intervallum enyhe hosszabbodása Nexium hozzáadásával nem növekedett.
Néhány beteg észrevette a metotrexát koncentrációjának növekedését a protonpumpa-gátlókkal való közös alkalmazás hátterében. A metotrexát nagy dózisokban történő felírásakor figyelembe kell venni az esomeprazol átmeneti kezelésének lehetőségét.
A nexium nem okoz klinikailag jelentős változásokat az amoxicillin és a kinidin farmakokinetikájában.
Az esomeprazol és a naproxen vagy a rofekoxib kombinált alkalmazását vizsgáló vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást.
A gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikájára
A CYP2C19 és a CYP3A4 izoenzimek részt vesznek az ezomeprazol metabolizmusában. Az eszomeprazol és a CYP3A4-et gátló klaritromicin (naponta kétszer 500 mg) kombinált alkalmazása 2-szeresére növeli az esomeprazol AUC-jét. Az esomeprazol és a CYP3A4 és a CYP2C19 kombinált inhibitora, például a vorikonazol együttes alkalmazása az esomeprazol AUC-értékének több mint 2-szeres növekedéséhez vezethet. Ilyen esetekben nem szükséges az esomeprazol dózisának módosítása. Súlyos májkárosodásban szenvedő és hosszan tartó használat esetén az esomeprazol adagjának módosítása szükséges lehet.
A CYP2C19 és a CYP3A4 izoenzimeket indukáló gyógyszerek, például a rifampicin és a Hypericum perforatum készítmények az esomepromazollal együtt alkalmazva csökkenthetik az esomeprazol koncentrációját a vérplazmában az esomeprazol metabolizmusának felgyorsításával.
A Nexium gyógyszer analógjai
A hatóanyag szerkezeti analógjai:
Analógok a farmakológiai csoporthoz (protonpumpa inhibitorok):
- Akrilanz;
- Vero Omeprazol;
- Gastrozol;
- Demeprazol;
- Zhelkizol;
- Zerotsid;
- Zipantola;
- Zolispan;
- Zolser;
- Zulbeks;
- Kontrolok;
- Krismel;
- Krosatsid;
- Lanzabel;
- Lanzap;
- Lanzoptol;
- lanszoprazol;
- Lansofed;
- Lantsid;
- Losek;
- Loenzar Sanovel;
- Nolpaza;
- omez;
- Omez Insta;
- Omezol;
- Omekaps;
- omeprazol;
- Omeprus;
- Omefez;
- Omipiks;
- Ontaym;
- Ortanol;
- Mit keres;
- Pantazi;
- Panum;
- Pariet;
- Peptazol;
- Peptikum;
- Promez;
- Puloref;
- Rabelok;
- rabeprazol;
- Romesek;
- Sanpraz;
- Ulzol;
- Ulkozol;
- Ultera;
- ultop;
- Hayrabezol;
- Helitsid;
- Helol;
- Tsisagast;
- Epikurosz.
Nexium terhesség felülvizsgálata során
Az esomeprazol az omeprazol S-izomerje és csökkenti a gyomorban a sósav szekrécióját a gyomor parietális sejtjeiben a protonpumpa specifikus gátlásával. Az omeprazol S- és R-izomerje hasonló farmakodinamikai aktivitással rendelkezik.
Az esomeprazol gyenge bázis, amely a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek szekréciós tubulusainak igen savas környezetében aktívvá válik, és gátolja a protonpumpa, a H + / K + - ATPáz enzimet, és mind a bazális, mind a stimulált sósav-szekréció gátlása következik be.
A gyomorban a sósav szekréciójára gyakorolt hatás
Az eszomeprazol hatása az orális 20 mg-os vagy 40 mg-os adagolás után 1 órán belül alakul ki. A napi 5 mg-os napi bevitel 20 mg-os dózisban naponta egyszer, a pentagasztrinnal végzett stimuláció után a hidrogén-klorid átlagos maximális koncentrációja 90% -kal csökken (amikor a kezelés 5. napján a gyógyszer bevétele 6-7 óra múlva mérhető). Gasztroesophagealis reflux betegségben (GERD) szenvedő betegek és a klinikai tünetek jelenléte a napi 20 mg-os vagy 40 mg-os dózisban 5 napos orális orális adagolás után a 4-nél nagyobb intragasztikus pH-t 24 órától átlagosan 13 és 17 óráig tartottuk. Az esomeprazol napi 20 mg-os dózisban történő alkalmazása során a 4-nél nagyobb intragasztikus pH-értéket legalább 8, 12 és 16 óráig tartottuk a betegek 76% -ában, 54% -ában és 24% -ában. 40 mg esomeprazol esetében ez az arány 97%, 92% és 56%.
A plazma koncentrációja és a sósav szekréciójának gátlása között korrelációt találtunk (a koncentráció becslésére az AUC paramétert használtuk (a koncentráció-idő görbe alatti területet)).
A sósav szekréciójának gátlásával elért terápiás hatás. Ha a Nexium-ot 40 mg-os adagban szedik, a reflux-nyelőcsőgyulladás gyógyulása a betegek körülbelül 78% -ánál jelentkezik 4 hetes kezelés után, és 93% -ánál 8 hetes kezelés után.
A Nexium-kezelés naponta kétszer 20 mg-os dózisban megfelelő antibiotikumokkal kombinálva egy héten a Helicobacter pylori sikeres felszámolásához vezet a betegek mintegy 90% -ában.
Egy hétig tartó felszámolás után a komplikált peptikus fekélyes betegek nem igényelnek további monoterápiát olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a gyomormirigyek szekrécióját, hogy gyógyítsák a fekélyt és megszüntessék a tüneteket.
A peptikus fekélyekből származó nexium vérzéses hatékonyságát a peptikus fekélyes vérzésben szenvedő betegek endoszkópos vizsgálatával végzett vizsgálatában mutatták be.
A sósav szekréciójának gátlásával kapcsolatos egyéb hatások. A gyomor mirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés során a gasztrin koncentrációja a plazmában a savszekréció csökkenése következtében emelkedik. A sósav szekréciójának csökkenése miatt a kromogranin A (CgA) koncentrációja nő. A CgA-koncentráció növelése befolyásolhatja a neuroendokrin tumorok azonosítására szolgáló vizsgálatok eredményeit. E hatás elkerülése érdekében a protonpumpa-gátlókkal történő kezelést 5-14 nappal a CgA-koncentráció vizsgálata előtt kell felfüggeszteni. Ha ez idő alatt a CgA koncentrációja nem tér vissza a normál értékre, a vizsgálatot meg kell ismételni.
Gyermekek és felnőtt betegek esetében, akik hosszú ideig kaptak eszomeprazolt, az enterokromaffinszerű sejtek számának növekedését figyelték meg, valószínűleg a plazma gasztrin koncentrációjának növekedése miatt. Ennek a jelenségnek nincs klinikai jelentősége.
A gyomormirigyek szekrécióját hosszú időn keresztül csökkentő gyógyszereket szedő betegeknél a gyomorban kialakuló mirigy ciszták kialakulását gyakrabban említik. Ezek a jelenségek a sósav szekréciójának jelentős gátlása következtében bekövetkező fiziológiai változásoknak köszönhetők. A ciszták jóindulatúak és fordítottak.
A sósav szekrécióját elnyomó gyógyszerek alkalmazása a gyomorban, beleértve a protonpumpa inhibitorokat is, a gyomorban a mikrobiális flóra tartalmának növekedésével jár, amely általában a gyomor-bél traktusban van jelen. A protonpumpa inhibitorok alkalmazása a Salmonella spp. Nemzetségbe tartozó baktériumok által okozott gyomor-bélrendszeri fertőző betegségek kockázatának enyhe növekedéséhez vezethet. és a Campylobacter spp. és kórházi betegeknél valószínűleg a Clostridium difficile.
A ranitidinnel végzett két összehasonlító vizsgálatban a Nexium hatékonyabb volt a gyomorfekély gyógyulásában olyan betegeknél, akik nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID) kaptak, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2 inhibitorokat (COX-2). Két vizsgálatban a Nexium magas hatékonyságot mutatott a gyomor- és nyombélfekélyek megelőzésében olyan betegeknél, akik NSAID-eket (60 év feletti korosztály és / vagy a fekélyes fekély) kaptak, beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat is.
farmakokinetikája
Felszívódás és eloszlás
Az esomeprazol savas környezetben instabil, ezért orális alkalmazásra a gyógyszer granulátumokat tartalmazó tablettákat alkalmazunk, amelyek héja rezisztens a gyomornedv hatására. In vivo az esomeprazol csak kis része R-izomerré alakul át. A gyógyszer gyorsan felszívódik: a maximális plazmakoncentráció az adagolás után 1-2 óra múlva érhető el. Az egyszeri 40 mg-os adag után az esomeprazol abszolút biohasznosulása 64%, és naponta egyszer a napi bevitel 89% -ára emelkedik. 20 mg esomeprazol dózis esetén ezek a számok 50% és 68%. Az egészséges emberekben az egyensúlyi koncentrációban az eloszlás térfogata körülbelül 0,22 l / testtömeg-kg. Az esomeprazol 97% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Az étkezés lelassítja és csökkenti az izomeprazol felszívódását a gyomorban, de ez nem befolyásolja jelentősen a sósav-szekréció gátlásának hatékonyságát.
Metabolizmus és kiválasztás
Az eszomeprazolt a citokróm P450 rendszer metabolizálja. A fő rész a specifikus SUR2C19 polimorf izoenzim részvételével metabolizálódik, az esomeprazol hidroxilezett és desmetilált metabolitjainak képződésével. A többi anyag metabolizmusát a CYP3A4 izoenzim végzi; ez az esomeprazol szulfózszármazékát képezi, amely a plazmában meghatározott fő metabolit.
Az alábbi paraméterek elsősorban a CYP2C19 izoenzim fokozott aktivitásával rendelkező betegek farmakokinetikájának természetét tükrözik. A teljes clearance kb. 17 l / óra a gyógyszer egyszeri adagja és 9 l / óra után - többszöri adagolás után. A felezési idő 1,3 óra, naponta egyszer szisztematikus bevitel. A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) az esomeprazol ismételt adagolásával nő. Az esomeprazol ismételt alkalmazásakor az AUC dózisfüggő növekedése nem lineáris, ami az anyagcsere csökkenésének következménye a májban az "első passzálás" alatt, valamint a szisztémás clearance csökkenése, ami valószínűleg a CYP2C19 izoenzim esomeprazollal és / vagy szulfonált gátlásával magyarázható. Naponta egyszeri napi bevitel esetén az esomeprazol a vérplazmából teljes mértékben kiválasztódik a dózisok közötti intervallumban és nem halmozódik fel.
Az eszomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsav kiválasztását. Szájon át történő adagoláskor a dózis 80% -a a vizeletben metabolitok formájában választódik ki, a többit a székletbe választják ki. A vizeletben nem változott a változatlan esomeprazol kevesebb mint 1% -a.
A farmakokinetikai jellemzők néhány betegcsoportban.
A populáció körülbelül 2,9 ± 1,5% -a csökkent az izoenzim CYP2C19 aktivitásával. Ilyen betegeknél az eszomeprazol metabolizmusát főként a CYP3A4 hatására hajtják végre. A napi egyszeri 40 mg esomeprazol szisztematikus bevétele esetén az átlagos AUC-érték 100% -kal magasabb, mint a paraméter értéke a CYP2C19 izoenzim fokozott aktivitásával rendelkező betegeknél. A maximális plazmakoncentrációk átlagértékei csökkent izoenzimaktivitással rendelkező betegekben körülbelül 60% -kal nőnek. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az esomeprazol dózisát és alkalmazási módját. Idős betegeknél (71-80 év) az esomeprazol metabolizmusa nem változik jelentősen.
Egyszeri 40 mg esomeprazol adag után a nők átlagos AUC-értéke 30% -kal magasabb, mint a férfiaknál. A napi egyszeri bevitel naponta egyszer, a férfiak és nők farmakokinetikai különbségei nem figyelhetők meg. Ezek a tulajdonságok nem befolyásolják az esomeprazol dózisát és alkalmazási módját. Enyhe és mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegeknél az esomeprazol metabolizmusa zavart okozhat. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az anyagcsere sebessége csökken, ami az esomeprazol AUC értékének kétszeres növekedéséhez vezet.
A veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálatát nem végezték. Mivel nem az esomeprazol önmagában, hanem metabolitjai eliminálódnak a veséken keresztül, feltételezhető, hogy a veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében az ezomeprazol metabolizmusa nem változik.
A 12-18 éves gyermekek 20 mg és 40 mg esomeprazol ismételt alkalmazása után az AUC és a TC értékemax vérplazma hasonló volt az AUC és TC értékekhezmax felnőtteknél.
Kiadási forma, összetétel és csomagolás
Rózsaszín bevonattal ellátott tabletták, hosszúkás, domború, 40 mm-es gravírozással, egyik oldalán az A / EI és egy másik frakció formájában; szakadt fehér színű sárga impregnálásokkal (mint például a croup).
Segédanyagok: 40-55 mg gliceril-monosztearát, hyprolosis - 11 mg, hipromellóz - 26 mg, vasfesték piros oxid (E172) - 450 µg, magnézium-sztearát - 1,7 mg, metakrilsav és etakrilsav kopolimer (1: 1) - 46 mg, mikrokristályos cellulóz - 389 mg, paraffin - 300 µg, makrogol - 4,3 mg, poliszorbát 80 - 1,1 mg, kroszpovidon - 8,1 mg, nátrium-fumarát - 810 µg, szacharóz gömbgranulátumok (cukor, gömb alakú szemcsék) (0,250-0,355 méret) mm) - 30 mg, titán-dioxid (E171) - 3,8 mg, talkum - 20 mg, trietil-citrát - 14 mg.
7 darab - alumínium buborékfólia (1) - kartoncsomagolás.
7 darab - alumínium buborékfólia (2) - karton csomagolás.
7 darab - alumínium buborékfólia (4) - karton csomagolás.
Adagolási rend
Belül. A tablettát egészben, folyadékkal kell lenyelni. A tablettákat nem lehet rágni vagy összetörni.
Nyelési nehézséggel küzdő betegek esetében a tablettákat feloldhatjuk fél pohár nem szénsavas vízben (más folyadékot nem szabad használni, mivel a mikrogranulátum védőburkolata feloldódhat), amíg a tabletta nem szétesik, majd a mikrogranulátumokat azonnal vagy 30 percen belül meg kell inni, majd ismét töltse fel az üveget félig vízzel, keverje meg a maradékot és az italt. Ne rágja meg és ne törje össze a mikrogranulátumokat.
Azoknál a betegeknél, akik nem tudják lenyelni, a tablettákat nem szénsavas vízben kell feloldani, és nazogastricus csövön keresztül kell beadni. Fontos, hogy a kiválasztott fecskendő és a szonda alkalmas legyen erre az eljárásra. A gyógyszer nasogastrikus csövön keresztül történő előkészítésére és beadására vonatkozó utasításokat a „Nasogastric cső adagolása” c.
Felnőttek és 12 éves gyermekek
Gastroösophagealis reflux betegség
Eróziós reflux eszophagitis kezelése: 40 mg naponta egyszer 4 héten keresztül.
További 4 hetes kezelési ciklus ajánlott olyan esetekben, amikor az eszophagitis gyógyulása nem következik be az első kurzus vagy a tünetek után.
Hosszú távú fenntartó kezelés az eróziós reflux-nyelőcsőgyulladás gyógyulása után a visszaesés megelőzése érdekében: 20 mg naponta egyszer.
A gasztroezofágális reflux betegség tüneti kezelése: napi 20 mg - a nyelőcsőmentes betegek számára. Ha 4 hetes kezelés után a tünetek nem tűnnek el, a beteg további vizsgálatát kell végezni. Miután a tünetek megszűntek, lehetőség van a „szükség esetén” hatóanyag-beviteli módra váltani, vagyis a következő esetekben: A Nexium-ot naponta egyszer 20 mg-os adaggal vegye be, ha a tünetek ismét jelentkeznek. Nem szteroid gyulladáscsökkentőket szedő és gyomorfekély vagy nyombélfekély kialakulásának kockázata esetén nem ajánlott a "szükség esetén" kezelés.
Peptikus fekély és nyombélfekély
A Helicobacter pylori felszámolására szolgáló kombinált terápia részeként:
- a Helicobacter pylori-val kapcsolatos duodenális fekélyek kezelése: 20 mg nexium, 1 g amoxicillin és 500 mg klaritromicin. Minden kábítószert naponta kétszer 1 hétig veszünk.
- a Helicobacter pylori-val kapcsolatos peptikus fekélyek megismétlődésének megelőzése: 20 mg nexium, 1 g klaritromicin 500 mg amoxicillin. Minden kábítószert naponta kétszer 1 hétig veszünk.
Hosszan tartó savas szuppresszív terápia olyan betegeknél, akiknél a gyomorfekélyes vérzés történt (a gyomor mirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerek intravénás beadása után, a visszaesés megelőzése érdekében)
Nexium 40 mg naponta egyszer 4 héten keresztül a gyomor mirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerekkel végzett intravénás kezelés befejezése után.
A betegek hosszú ideig nem szteroid gyulladáscsökkentőket szednek:
- gyomorfekélyek gyógyulása az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban: Nexium 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer. A kezelés időtartama 4-8 hét.
- NSAID-ok szedésével kapcsolatos gyomor- és nyombélfekélyek megelőzése: Nexium 20 mg vagy 40 mg naponta egyszer.
A gyomormirigyek patológiás túlérzékenységével kapcsolatos állapotok, beleértve a Zollinger-Ellison szindrómát és az idiopátiás túlérzékenységet:
Az ajánlott kezdő adag a Nexium 40 mg naponta kétszer. A jövőben az adagot egyedileg választjuk ki, a kezelés időtartamát a betegség klinikai képe határozza meg. A gyógyszer alkalmazása naponta kétszer 120 mg-os dózisban tapasztalható.
Veseelégtelenség: az adag módosítása nem szükséges. Azonban a nexiummal kapcsolatos tapasztalatok súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél korlátozottak; ezért óvatosan kell eljárni az ilyen betegek felírásakor (lásd a farmakokinetikai részt).
Májelégtelenség: enyhe és közepesen súlyos májelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a maximális napi adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot.
Idős betegek: az adag módosítása nem szükséges.
Nasogastric cső adagolása
Amikor a gyógyszert nazogasztrikus csövön keresztül adják fel
1. Helyezzen egy tablettát a fecskendőbe, és töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és körülbelül 5 ml levegővel. Bizonyos próbákhoz szükség lehet a gyógyszer 50 ml ivóvízben való hígítására, hogy a pelletek ne tudjanak eltömődni a szondát tablettapelletekkel.
2. Azonnal fel kell rázni a fecskendőt körülbelül két percig a tabletta feloldásához.
3. Tartsa a fecskendőt felfelé, és győződjön meg arról, hogy a csúcs nem eltömődött.
4. Helyezze a fecskendő csúcsát a szondába, és tartsa tovább.
5. Rázza meg a fecskendőt, és fordítsa fejjel lefelé. Az oldott gyógyszer 5-10 ml-ét azonnal be kell vinni a szondába. A behelyezés után tegye vissza a fecskendőt az előző helyzetébe, és rázza meg (a fecskendőt a csúcs eltömődésének elkerülése érdekében fel kell csúsztatni).
6. Fordítsa el a fecskendő csúcsát és helyezzen be további 5-10 ml-t a szondába. Ismételje meg ezt a műveletet, amíg a fecskendő üres.
7. Abban az esetben, ha a fecskendőben a készítmény egy része csapadék formájában van, töltse fel a fecskendőt 25 ml vízzel és 5 ml levegővel, és ismételje meg az 5.6. Bekezdésben leírt műveleteket. Egyes próbákhoz 50 ml ivóvíz szükséges.
túladagolás
Napjainkig rendkívül ritka eseteket írtak le a szándékos túladagolásról. Az eszomeprazol 280 mg-os adagjának orális adagolását a gyomor-bélrendszer általános gyengesége és tünetei kísérik. 80 mg Nexium egyszeri adagja nem okozott negatív hatást.
Az esomeprazol antideote ismeretlen. Az esomeprazol jól kötődik a plazmafehérjékhez, így a dialízis hatástalan. Túladagolás esetén tüneti és általános támogató kezelést kell végezni.
Kábítószer-kölcsönhatás
Az esomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára.
Az eszomeprazollal és más protonpumpa-gátlókkal végzett kezelés során a gyomorban a sósav szekréciójának csökkenése a gyógyszerek felszívódásának csökkenéséhez vagy növekedéséhez vezethet, amelynek felszívódása a tápközeg savasságától függ. A gyomornedv savasságát csökkentő egyéb gyógyszerekhez hasonlóan az esomeprazol-kezelés a ketokonazol, az itrakonazol és az erlotinib felszívódásának csökkenéséhez és a gyógyszerek, például a digoxin felszívódásának növekedéséhez vezethet. Az omeprazol napi egyszeri 20 mg-os adagja és a digoxin együttes adagolása 10% -kal növeli a digoxin biohasznosulását (a digoxin biohasznosulása a tíz beteg közül kettőben akár 30% -kal nőtt).
Az omeprazolról kimutatták, hogy kölcsönhatásba lép bizonyos antiretrovirális szerekkel. Ezen kölcsönhatások mechanizmusai és klinikai jelentősége nem mindig ismert. Az omeprazol-kezelés során a pH-érték növelése befolyásolhatja az antiretrovirális gyógyszerek felszívódását. Az izoenzim CYP2C19 szintjén való kölcsönhatás szintén lehetséges. Az omeprazol és néhány antiretrovirális gyógyszer, például az atazanavir és a nelfinavir együttes alkalmazása során az omeprazollal végzett kezelés során csökken a szérumkoncentráció. Ezért egyidejű használatuk nem javasolt. Az omeprazol (napi egyszeri 40 mg) és a 300 mg atazanavir 100 mg-os kombinált alkalmazása egészséges önkéntesekben az atazanavir biológiai hozzáférhetőségének jelentős csökkenését eredményezte (a koncentráció-idő görbe alatti terület, C).max és Cmin körülbelül 75% -kal csökkent. Az atazanavir dózisának 400 mg-ra történő növelése nem kompenzálta az omeprazol atazanavir biológiai hozzáférhetőségére gyakorolt hatását.
Az omeprazol és a szakinavir egyidejű alkalmazásával a szininavir szérumkoncentrációjának növekedését figyelték meg, amikor más antiretrovirális szerekkel együtt alkalmazzák, ezek koncentrációja nem változott. Tekintettel az omeprazol és az esomeprazol hasonló farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságaira, az ezomeprazol és az antiretrovirális szerek, például az atazanavir és a nelfinavir kombinált alkalmazása nem javasolt.
Az esomeprazol gátolja a CYP2C19-et - az anyagcseréjében szerepet játszó fő izoenzimet. Ennek megfelelően az ezomeprazol kombinációja más gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa a CYP2C19 izoenzim, például diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin, stb., Ezeknek a gyógyszereknek a plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet, ami viszont megkövetelheti adag csökkentése. Ez az interakció különösen fontos a Nexium „szükség szerint” üzemmódban történő használatakor. 30 mg esomeprazol és diazepam közös bevitelével, amely a CYP2C19 izoenzim szubsztrátja, a diazepam clearance-ét 45% -kal csökkentették.
Az esomeprazol 40 mg-os adagjának alkalmazása az epilepsziás betegeknél a fenitoin maradék koncentrációjának növekedését 13% -kal növelte. Ebben a tekintetben ajánlott a fenitoin koncentrációjának monitorozása a plazmában az esomeprazollal történő kezelés kezdetén és annak törlésével.
Az omeprazol napi egyszeri 40 mg-os adagjának alkalmazása a koncentráció-idő görbe alatti terület és a vorikonazol (CYP2C19 izoenzim szubsztrát) Cmax-értékének növekedését 15% -kal, 41% -kal növelte.
A varfarin 40 mg esomeprazollal kombinált alkalmazása nem vezet a véralvadási idő változásához olyan betegeknél, akik hosszú ideig veszik be a warfarint. A varfarin és az esomeprazol együttes alkalmazásával kapcsolatban azonban számos esetben jelentettek be klinikailag szignifikáns növekedést az INR indexben (nemzetközi normalizált arány). Ajánlatos az INR-t az esomeprazol és a varfarin vagy más kumarinszármazékok együttes alkalmazásának kezdetén és végén ellenőrizni.
A kutatási eredmények szerint a klopidogrél (300 mg-os adag és 75 mg / nap fenntartó dózis) és az 40 mg / nap orálisan alkalmazott eszomeprazol közötti farmakokinetikai / farmakodinámiás kölcsönhatás észlelhető, ami az aktív metabolit klopidogrél átlagosan 40% -os csökkenéséhez és csökkenéséhez vezet. az ADP által kiváltott vérlemezke aggregáció maximális gátlása átlagosan 14% -kal.
E kölcsönhatás klinikai jelentősége nem egyértelmű. 20 mg / nap dózisban placebót vagy omeprazolt szedő betegek prospektív vizsgálatában. a klopidogrél és az acetilszalicilsav (ACK) kezelésével egyidejűleg, valamint a nagyszabású randomizált vizsgálatok klinikai eredményeinek elemzése során nem tapasztalták a kardiovaszkuláris szövődmények kockázatának növekedését a klopidogrél és a protonpumpa inhibitorok, köztük az ezomeprazol kombinált alkalmazásával.
Számos megfigyelési vizsgálat eredményei ellentmondásosak és nem adnak egyértelmű választ a tromboembóliás kardiovaszkuláris szövődmények fokozott kockázatának jelenlétére vagy hiányára a klopidogrél és a protonpumpa-gátlók együttes alkalmazása során.
A klopidogrél 20 mg esomeprazol fix kombinációjával és 81 mg ASK-val együtt alkalmazott klopidogrél alkalmazása esetén a klopidogrél aktív metabolitja csaknem 40% -kal csökkent a klopidogrél monoterápiához képest, és az ADP-indukált vérlemezke-aggregáció maximális gátlási szintje ugyanaz volt, ami valószínűleg az egyidejű alkalmazás miatt volt. ASC alacsony dózisban.
Az omeprazol 40 mg-os adagjának alkalmazása a cilostazol Cmax és AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) növekedését 18% -kal, illetve 26% -kal növelte; A Cilostazol egyik aktív metabolitja esetében a növekedés 29% és 69% volt.
A ciszaprid 40 mg esomeprazollal történő közös adagolása egészséges önkénteseknél a ciszaprid farmakokinetikai paramétereinek növekedéséhez vezet: AUC - 32% és 31% -os felezési idő, azonban a plazmában a ciszaprid maximális koncentrációja nem változik szignifikánsan. A ciszaprid monoterápia során megfigyelt QT-intervallum enyhe meghosszabbodása nem növekedett a Nexium hozzáadásával (lásd a „Különleges utasítások” című részt).
Az esomeprazol és a takrolimusz egyidejű alkalmazása esetén a szérum takrolimusz koncentráció emelkedését észlelték.
Néhány beteg észrevette a metotrexát koncentrációjának növekedését a protonpumpa-gátlókkal való közös alkalmazás hátterében. Nagy metotrexát dózis alkalmazásakor figyelembe kell venni az esomeprazol átmeneti megvonásának lehetőségét.
A nexium nem okoz klinikailag jelentős változásokat az amoxicillin és a kinidin farmakokinetikájában.
Az esomeprazol és a naproxen vagy a rofekoxib rövid távú együttadását vizsgáló vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást.
A gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikájára.
A CYP2C19 és a CYP3A4 izoenzimek részt vesznek az ezomeprazol metabolizmusában. A CYP3A4 izoenzimet gátló, 500 mg-os (napi kétszer 500 mg) klaritromicinnel kombinált eszomeprazol az esomeprazol AUC-értékének kétszeres növekedését eredményezi. Az esomeprazol és a CYP3A4 és a CYP2C19 izoenzimek kombinált inhibitora, például a vorikonazol együttes alkalmazása az esomeprazol AUC értékének több mint 2-szeres növekedését eredményezheti. Általában ilyen esetekben nem szükséges az esomeprazol dózisának módosítása. Súlyos májkárosodásban szenvedő és hosszan tartó használat esetén az esomeprazol adagjának módosítása szükséges lehet.
A CYP2C19 és a CYP3A4 izoenzimeket indukáló gyógyszerek, például a rifampicin és a Hypericum perforatum gyógyszerek, ha ezomeprazollal együtt alkalmazzák, az esomeprazol metabolizmusának felgyorsulása következtében csökkenhet a vérplazma koncentrációjában.
Mellékhatások
Az alábbiakban azokat a mellékhatásokat, amelyek nem függenek a gyógyszer adagolási rendjétől, a Nexium alkalmazása során, mind klinikai vizsgálatok, mind a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során. A mellékhatások gyakoriságát a következő gradiens formájában adjuk meg: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100, további 2 orvos véleménye
A Nexium kábítószer-áttekintése
A bélben oldódó pelletek és az orális adagolásra szánt szuszpenzió előállítására szolgáló granulátumok, az AstraZeneca AB
Használati jelzések
gasztroezofagális reflux betegség:
- az erozív reflux-nyelőcsőgyulladás kezelése;
- hosszú távú fenntartó kezelés az eróziós reflux eszophagitis gyógyulása után a visszaesés megelőzése érdekében;
- a gasztroesophagealis reflux betegség tüneti kezelése;
gyomorfekély és nyombélfekély (kombinációs terápia részeként):
- a Helicobacter pylori-hoz kapcsolódó duodenális fekélyek kezelése;
- a Helicobacter pylori-val kapcsolatos peptikus fekélyek megismétlődésének megelőzése;
hosszú távú savas szuppresszív terápia olyan betegeknél, akiknél a gyomorfekélyes vérzés történt (a gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerek intravénás alkalmazása, a visszaesés megelőzése érdekében);
hosszú távú, NSAID-t szedő betegek: t
- a gyomorfekélyek gyógyulása az NSAID-ok szedésével kapcsolatban;
- a gyomor- és nyombélfekélyek megelőzése a nem szteroid gyulladáscsökkentők kockázatával járó betegeknél.
Zollinger-Ellison szindróma vagy más olyan állapot, amelyet a gyomormirigyek patológiás hypersekréciója jellemez, beleértve idiopátiás túlérzékenység.
A Nexium kábítószer-beszélgetése az anyák nyilvántartásában
. az orvos azt mondta, hogy érvényes. Ez a reflux a tushinóban feküdt. Tejmentes táplálékkal és motilliummal töltötték ki. Később egy homeopata meglátogatta a gasztroenterológust, írta nexiumot, foszfalugelt, homeopátiát, és a gyaloglás előtt (rendszerint regurgitáció és hányás), papaverin. A táplálékallergiákra vonatkozó tesztek ez a reflux oka is lehet. Az eredményeket itt várjuk. Az osteopath nem segített, nem.
A Nexium (7 tabletta), vagy az Ultop is olcsóbb volt. Tökéletesen kezeli a nyálkahártyát, általában a gastritis (omeprazol drogok + De-Nol + antibiotikumok) klasszikus kezelése, de Terhes vagyok, majd a Nexiumra korlátozódik. Savanyú nem (savanyú tej nem lehet, a gyümölcsnek óvatosnak kell lennie). Rennie rendszeresen eszik a gyomorégésből, de amikor a gyomorhurut sem Rennie, sem a fosfalyugel m.
. Nem ivottam semmit a terhességért, bár az orvos a musinexet a hidegnek tulajdonította, és még Tylenol sem ivott, amit csak erre ajánlott. De a gyomorégés a rémálom lett, és nem segített a tamsnak. És itt Nexium mint balzsam. És most olvastam a hátoldalról. Köszönöm.
A fényképek nagyon pályázatiak! Szépen. A Nexium tökéletesen megmenti a gyomorégést
Eróziós gastritumom van. még a Nexiumnak is le kellett inni a terhesség alatt (fekélyes a gyomorban), bár általában nem kívánatos a terhesség alatt, de a fájdalom szörnyű volt minden savanyú palacsintából és éles. és nem akarok még egyet, minden úgy tűnik, olyan unalmas.
még mindig van Nexium, hogy csökkentsék a savasságot (például a terhesség alatt). Én ősszel és tavasszal igyekszem megelőzésre, úgyhogy semmi sem súlyosbítja, jól, és általában a tünetek gyorsan kiürülnek
Az esomeprosol-Nexiumot vagy emanert (Kazahsztánban vásároltam. Nagyon jó eszköz. Egyszerű omez nem segít.
Ez minden és inni. Másik esetben ez az egyik másik. A nexium segít a legjobban. (Analógot - Omez-t fogyasztunk, olcsóbb).
Nexium 3 napig szörnyű gyomorégést alkalmaztam 1 napig, segíthettem a terhességben (bár a férjem is nagyon ritkán ad Panadol-nak "ad ki" Ő nagyon ellenzi a drogokat a terhesség alatt)
ami a legfontosabb, az étrend és a sport idegek) a súlyosbodás enyhítésére használható, de az Omez helyett a 40 mg Nexium nem próbálkozott? És megpróbáltam csúszni, megértem, hogy a szemét és az idő szükséges számukra, de segítenek, hangzik, segít, ez minden bizonnyal kicsi, de miután vagy ezt vagy azt, a zselé valóban elhagyja és könnyebbé válik hosszú ideig, és már itt is.
rengeteg pénzeszköz (motilium, neksium, trimedat, foszfalugel), de jobb, ha nem veszi őket orvos nélkül. A Motilium a terhesség alatt is lehetséges.
