H2 hisztamin receptor blokkolók

H2 hisztamin receptor blokkolók (angol H₂-- a gasztrointesztinális traktus savval kapcsolatos betegségeinek kezelésére szánt gyógyszerek. A H2-blokkolók hatásmechanizmusa az N blokkolásán alapul₂- A gyomornyálkahártya béléssejtjeinek receptorait (hisztaminnak is nevezik) és a sósav termelésének és áramlásának csökkenését a gyomor lumenébe. Lásd a fekélyellenes anti-szekréciós gyógyszereket.

A H2-blokkolók típusai

A02BA blokkolók H₂-hisztamin receptorok
A02BA01 cimetidin
A02BA02 Ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidin
A02BA06 Roxatidin
A02BA07 Ranitidin-bizmut-citrát
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin más gyógyszerekkel kombinálva
A02BA53 Famotidin más gyógyszerekkel kombinálva

Az Orosz Föderáció Kormányának 2009. december 30-i 2135-p számú rendelettel az alapvető és alapvető gyógyszerek listája a következő H2-hisztamin receptor blokkolókat tartalmazza:

• ranitidin - oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra; injekciós oldat; bevont tabletták; filmtabletta
• famotidin, liofilizátum intravénás alkalmazásra szolgáló oldat előállítására; bevont tabletták; filmtabletta.

A H2-blokkolók történetéből adódóan hisztamin receptorok

A H2-hisztamin receptor blokkolók története 1972-ben kezdődött, amikor James Black vezetésével nagyszámú, a hisztaminhoz hasonló szerkezetű vegyületet szintetizáltak és vizsgáltak a Smith Kline francia laboratóriumában Angliában a kezdeti nehézségek leküzdése után. A preklinikai stádiumban azonosított hatékony és biztonságos vegyületeket klinikai vizsgálatokba vitték át. Az első szelektív H2-blokkoló burimamid nem volt elég hatékony. A burimamid szerkezete némileg módosult, és aktívabb metiamidot kaptunk. A gyógyszer klinikai vizsgálata jó hatékonyságot mutatott, de váratlanul magas toxicitást mutatott, mely granulocitopénia formájában jelentkezett. További erőfeszítések vezetnek a cimetidin létrehozásához. A cimetidin sikeresen teljesítette a klinikai vizsgálatokat, és 1974-ben jóváhagyta az első szelektív H2 receptor blokkoló hatóanyagot. Forradalmi szerepet játszott a gasztroenterológiában, jelentősen csökkentve a vagotomiesok számát. Erre a felfedezésre James Black 1988-ban megkapta a Nobel-díjat. A H2-blokkolók azonban nem gyakorolnak teljes körű ellenőrzést a sósavtermelés blokkolásában, mivel ezek csak a termelésben részt vevő mechanizmusok egy részét érintik. Csökkenti a hisztamin által kiváltott szekréciót, de nem befolyásolják a szekréciós stimulánsokat, például a gasztrint és az acetil-kolint. Ez, valamint a mellékhatások, a „savas rebound” hatása a törlés esetén, a koncentrált farmakológusok a gyomor savasságát csökkentő új gyógyszerek keresésére (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

A jobb oldali ábra (AV Yakovenko) vázlatosan mutatja a sósav szekréciójának szabályozását a gyomorban. A kék egy fedő (parietális) sejtet mutat, G egy gasztrin receptor, H₂ - hisztamin receptor, M₃ - acetilkolin receptor.

H2-blokkolók - viszonylag elavult gyógyszerek

A H2-blokkolók minden farmakológiai paraméterben (savszuppresszió, hatás időtartama, mellékhatások száma stb.) Alacsonyabbak, mint a modernebb gyógyszerek - protonpumpa-gátlók, de számos betegben (genetikai és egyéb jellemzők miatt), valamint gazdasági okok miatt ezek közül néhányat (főleg famotidin és kisebb ranitidin) használnak a klinikai gyakorlatban.

A gyomorban a sósav termelését csökkentő antiszekréciós szerek közül a klinikai gyakorlatban jelenleg két osztályt használnak: H₂-hisztamin receptor blokkolók és protonpumpa inhibitorok. H₂-a blokkolóknak a tachyphylaxis hatása van (a gyógyszer terápiás hatásának csökkenése ismételt beadáskor), de a protonpumpa inhibitorok nem. Ezért a protonpumpa inhibitorok hosszú távú terápiára ajánlhatók, és H₂-blokkolók nem. A tachyphylaxis H kialakulásának mechanizmusában₂-a blokkolók szerepet játszanak az endogén hisztamin képződésének növelésében, a H-val versengve₂-hisztamin receptorok. Ennek a jelenségnek a megjelenése a kezelés kezdete után 42 órán belül figyelhető meg₂-blokkolók (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

A fekélyes gastroduodenalis vérzéses betegek kezelésében H₂-blokkolók alkalmazása nem ajánlott, a protonpumpa-gátlók alkalmazása előnyösebb (orosz sebészi társaság).

H ellenállás₂-blokkolók

A hisztamin H2 receptor blokkolók és a protonpumpa-gátlók kezelésében a betegek 1–5% -a teljes ellenállást mutat e gyógyszerrel szemben. Ezekben a betegekben a gyomor pH-jának monitorozása során nem figyeltek meg szignifikáns változást az intragasztrikus savasság szintjén. Vannak olyan esetek, amikor csak a gyógyszerek egy csoportja ellenáll: a 2. (ranitidin) vagy a 3. generációs (famotidin) H2 hisztamin receptor blokkolók vagy a protonpumpa-inhibitorok egy csoportja. A dózis növelése a gyógyszerrezisztenciával általában nem meggyőző, és helyettesíteni kell egy másik típusú gyógyszerrel (Rapoport IS, stb.).

A H2-hisztamin receptor blokkolókkal szemben rezisztens beteg gyomor testének pH grammja (Storonova OA, Trukhmanov AS)

A H2-blokkolók összehasonlító jellemzői

A H2-blokkolók néhány farmakokinetikai jellemzője (S.V. Belmer és mások):

H2 hisztamin receptor blokkolók

H blokkolók ₂ -a hisztamin receptorok olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják a H-t ₂ -a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek hisztamin receptorai (amelyek a gyomornedv szekréciójának csökkenésével járnak) és fekélyellenes hatásuk van.

Gyógyszerek ebben a csoportban N ₂ -A gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek hisztamin receptorai, és fekélyellenes hatása van.

Stimuláció H ₂ -a hisztamin receptorokhoz a gyomornedv fokozott szekréciója jár, amit az intracelluláris cAMP hisztamin hatására történő növekedése okoz.

A blokkolók H használatának hátterében ₂ -A hisztamin receptorok csökkenti a gyomorsav-szekréciót.

A ranitidin gátolja a bazális és stimulált hisztamint, gasztrint és acetil-kolint (kisebb mértékben) a sósav kiválasztását. Segít növelni a gyomor tartalmának pH-ját, csökkenti a pepszin aktivitását. A gyógyszer időtartama egyetlen adagban körülbelül 12 óra.

A famotidin hisztamin, gasztrin, acetil-kolin gátolja a bazális és stimulált sósav-termelést. Csökkenti a pepszin aktivitást.

A cimetidin gátolja a sósav hisztamin által közvetített és bazális szekrécióját, és enyhén befolyásolja a karbakolin termelést. Gátolja a pepszin szekréciót. Lenyelés után a terápiás hatás 1 óra múlva alakul ki, és 4-5 órán át tart.

Az orális adagolás után a ranitidin gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A maximális koncentráció a 150 mg-os dózis után 2-3 óra múlva érhető el. A gyógyszer biohasznosulása - körülbelül 50% a májban az "első passzálás" hatása miatt. Az étkezés nem befolyásolja az abszorpció mértékét. A plazmafehérje kötődése - 15%. Áthalad a placentán. A gyógyszer eloszlási térfogata - kb. 1,4 l / kg. A felezési idő 2-3 óra.

A famotidin jól felszívódik az emésztőrendszerben. A hatóanyag maximális szintjét a vérplazmában az orális adagolás után 2 órával határozzuk meg. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 20%. A gyógyszer kis mennyisége a májban metabolizálódik. A legtöbb ürül változatlan formában a vizelettel. A felezési idő 2,5 - 4 óra.

Orális adagolás után a cimetidin gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 60%. A gyógyszer felezési ideje körülbelül 2 óra, a plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 20-25%. Főként a vizelettel változatlan formában választódik ki (60-80%), részben a májban metabolizálódik. A cimetidin átjut a placentán lévő gáton, behatol az anyatejbe.

• Gyomorfekély és / vagy nyombélfekély megelőzése és kezelése.
• Zollinger-Ellison szindróma.
• Eroszív reflux-nyelőcsőgyulladás.
• A posztoperatív fekélyek megelőzése.
• A nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek alkalmazásával összefüggő gyomor-bélrendszeri fekélyes elváltozások.

• Túlérzékenység.
• Terhesség.
• Szoptatás ideje alatt.

Óvatosan, a csoportba tartozó gyógyszerek a következő klinikai helyzetekben kerülnek felírásra:

• Májelégtelenség.
• Veseelégtelenség.
• Gyermekkor.

• A központi idegrendszer oldaláról:
  • Fejfájás.
  • Szédülés.
  • Fáradt érzés
• Az emésztőrendszerből:
  • Szájszárazság.
  • Az étvágytalanság
  • Hányás.
  • Hasi fájdalom.
  • Felfúvódás.
  • Székrekedés.
  • Hasmenés.
  • Megnövekedett máj transzamináz aktivitás.
  • Akut pancreatitis.
• Mivel a szív-érrendszer:
  • Bradycardia.
  • Csökkent vérnyomás.
  • Atrioventrikuláris blokk.
• A hemopoietikus rendszerből:
  • Thrombocytopenia.
  • Leukopenia.
  • Pancytopenia.
• Allergiás reakciók:
  • Bőrkiütés.
  • Viszketés.
  • Angioedema.
  • Anafilaxiás sokk.
• Az érzékekből:
  • A szállások helyszíne.
  • Homályos vizuális érzékelés.
• A reprodukciós rendszerből:
  • Gynecomastia.
  • Amenorrhoea.
  • Csökkent libidó.
  • Impotencia.
• más:
  • Alopecia.

A gyógyszercsoport használata előtt ki kell zárni a rosszindulatú daganatok jelenlétét a gyomorban és a nyombélben.

Ennek a csoportnak a kábítószerekkel való kezelésének hátterében meg kell tartózkodni a potenciálisan veszélyes tevékenységek gyakorlásától, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabb pszichomotoros reakciókat igényelnek.

H-blokkolók kardiotoxikus hatásának kockázata ₂ -A hisztamin receptorok emelkednek a szívbetegségben szenvedő betegeknél, a máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, gyors intravénás adagolással és nagy dózisok alkalmazásával.

A kezelés alatt kerülje el a gyomornyálkahártyát irritáló élelmiszereket, italokat vagy gyógyszereket.

A ranitidin akut porfiria támadásokat okozhat.

A famotidin és a cimetidin hamis negatív eredményekhez vezethet, ha allergiás bőrvizsgálatokat végeznek.

A 75 évnél idősebb betegeknek ki kell igazítaniuk a gyógyszercsoport (különösen a cimetidin) adagját.

A H2 blokkolók hisztamin receptorok

A hisztamin receptor H2 blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek fő hatása a gyomor-bél traktus savas-függő betegségeinek kezelésére összpontosít. Leggyakrabban ez a gyógyszercsoport a fekélyek kezelésére és megelőzésére előírt.

A H2-blokkolók hatásmechanizmusa és a felhasználási jelzések

A hisztamin (H2) sejt receptorok a gyomor falán található membránon találhatók. Ezek a parietális sejtek, amelyek részt vesznek a szervezetben a sósav előállításában.

Túlzott koncentrációja zavarokat okoz az emésztőrendszer működésében, és fekélyhez vezet.

A H2-blokkolókban lévő anyagok általában csökkentik a gyomornedv-termelés szintjét. Gátolják a kész savat is, amelynek előállítását az élelmiszer fogyasztása okozza.

A hisztamin receptorok blokkolása csökkenti a gyomornedv termelését és segít megbirkózni az emésztőrendszer patológiáival.

A fellépés kapcsán H2-blokkolókat írnak elő ilyen körülmények között:

• fekély (mind a gyomorban, mind a nyombélben);
• stressz fekély - súlyos szomatikus betegségek okozta;

A H2-antihisztamin gyógyszerkészítmények adagolását és fogadásának időtartamát mindegyik diagnózis esetében külön kell előírni.

A H2-receptor blokkolók osztályozása és listája

Az összetételben lévő hatóanyagtól függően 5 generációnyi H2-blokkolót rendeljünk el:

• I generáció - cimetidin hatóanyag;
• II. Generáció - ranitidin hatóanyag;
• III. Generáció - a famotidin hatóanyaga;

Jelentős különbségek vannak a különböző generációk gyógyszerei között, elsősorban a mellékhatások súlyosságában és intenzitásában.

H2 blokkolók I generáció

Az első generációs közös H2-antihisztamin gyógyszerek kereskedelmi nevei:

Gistodil. Csökkenti a bazális és a hisztamin által kiváltott sósav-termelést. A fő cél: a peptikus fekély akut fázisának kezelése.

A pozitív hatás mellett a csoport gyógyszerei ilyen negatív jelenségeket váltanak ki:

• anorexia, puffadás, székrekedés és hasmenés;
• a gyógyszerek metabolizmusában részt vevő májenzimek termelésének gátlása;
• májgyulladás;
• a szív rendellenességei: aritmia, hipotenzió;
• a központi idegrendszer átmeneti rendellenességei - leggyakrabban időseknél és betegeknél fordulnak elő különösen súlyos állapotban;

A súlyos mellékhatások nagy száma miatt az első generáció H2 generációs blokkolói gyakorlatilag nem használhatók a klinikai gyakorlatban.

A leggyakoribb kezelési lehetőség a H2 blokkolók hisztamin II és III generációjának alkalmazása.

H2 blokkolók II generáció

A ranitidin gyógyszereinek listája:

Gistak. Peptikus fekélyrel jelölték, más fekélyellenes szerekkel kombinálva. A Gistak megakadályozza a visszafolyást. A hatás időtartama - 12 órával az egyszeri adag után.

A ranitidin mellékhatásai:

• fejfájás, szédülés, a tudatosság időszakos zavarosodása;
• a májvizsgálati pontszámok változása;
• bradycardia (csökkenti a szívizom összehúzódásának gyakoriságát);

A klinikai gyakorlatban meg kell jegyezni, hogy a ranitidin szervezeten belüli tolerálhatósága jobb, mint a cimetidin (az első generációs gyógyszer).

III. Generációs H2-blokkolók

A H2-antihisztamin gyógyszerek III. Generációjának neve:

Ultseran. Ez szuppresszív hatással van a sósav termelésének minden fázisára, beleértve az élelem bevitelét, a gyomorszaporodást, a gasztrin, a koffein és a részben acetil-kolin hatásait. A cselekvés időtartama - 12 órától napig, mert általában a gyógyszer nem több, mint 2 vagy akár 1 alkalommal naponta.

A famotidin mellékhatásai:

• étvágytalanság, étkezési zavarok, ízváltozások;
• fáradtság és fejfájás;
• allergia, izomfájdalom.

A gondosan tanulmányozott H-2 blokkolók közül a famotidin a leghatékonyabb és ártalmatlanabb.

H2 blokkolók IV generáció

H2-blokkoló hisztamin IV generáció (nizatidin) kereskedelmi neve: Axid. A sósav termelésének gátlása mellett jelentősen csökkenti a pepszin aktivitását. Akut bél- vagy gyomorfekély kezelésére használják, és hatékonyan megelőzi a visszaeséseket. Megerősíti a gyomor-bélrendszer védő mechanizmusát, és felgyorsítja a fekélyes helyek gyógyulását.

Az Axida szedése során a mellékhatások nem valószínűek. A hatékonyság szempontjából a nizatidin a famotidinhez hasonló.

H2 blokkolók V generáció

A Roxatidin kereskedelmi neve: Roxane. A roxatidin magas koncentrációja miatt a gyógyszer jelentősen elnyomja a sósav termelését. A hatóanyag szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszer falain. Az élelmiszerek és az antacid gyógyszerek egyidejű bevétele esetén a Roxane hatásossága nem csökken.

A gyógyszer rendkívül ritka és minimális mellékhatások. Ugyanakkor alacsonyabb sav-szuppresszáló aktivitást mutat a harmadik generációs gyógyszerekkel (famotidin) összehasonlítva.

A H2-hisztamin blokkolók használatának és adagolásának jellemzői

Ennek a csoportnak az előkészületeit a betegség diagnózisának és fejlettségi fokának megfelelően egyénileg írják elő.

A dózist és a kezelés időtartamát annak alapján határozzák meg, hogy a H2-blokkolók mely csoportja optimális a kezelésre.

A testben ugyanazon körülmények között a különböző generációjú gyógyszerek hatóanyagait különböző mennyiségekben felszívják a gyomor-bélrendszerből.

Ezenkívül minden komponens teljesítményében különbözik.

Miért van szükség olyan gyógyszerekre, amelyek blokkolják a H2 csoport hisztamin receptorait?

A hisztamin az ember számára létfontosságú hormon. Egyfajta „figyelő” funkcióját látja el, és bizonyos körülmények között játssza le a játékot: súlyos fizikai terhelés, sérülések, betegségek, a szervezetbe belépő allergének stb. Első pillantásra a hisztamin munkájának nem szabad károsítania egy személyt, de vannak olyan helyzetek, amikor ez a hormon nagy mennyisége rosszabb, mint jó. Ilyen esetekben az orvosok speciális gyógyszereket (blokkolókat) írnak elő, hogy megakadályozzák az egyik csoport (H1, H2, H3) hisztamin receptorainak működését.

Miért van szüksége hisztaminra?

A hisztamin egy olyan biológiailag aktív vegyület, amely részt vesz a szervezet minden fontos anyagcsere-folyamatában. A hisztidin nevű aminosav lebontásával jön létre, és felelős a sejtek közötti idegimpulzusok átviteléért.

Általában a hisztamin inaktív, de a betegségekkel, sérülésekkel, égésekkel, toxinok vagy allergének bevitelével járó veszélyes időkben a szabad hormon szintje erőteljesen nő. A nem kötött állapotban a hisztamin okozza:

• sima izomgörcsök;
• alacsonyabb vérnyomás;
• kapilláris dilatáció;
• szívdobogás;
• fokozott gyomornedv-termelés.

A hormon hatására megnő a gyomornedv és az adrenalin szekréciója, a szöveti ödéma előfordul. A gyomornedv viszonylag agresszív, magas savasságú környezet. A sav és az enzimek nemcsak az élelmiszerek megemésztésében segítenek, képesek az antiszeptikus funkciók elvégzésére - az élelmiszerekkel egyidejűleg bejutott baktériumok megölésére.

A folyamat "kezelése" a központi idegrendszeren és a humorális szabályozáson (hormonon keresztül történő szabályozás) keresztül megy végbe. Ennek a szabályozásnak az egyik mechanizmusát speciális receptorok - speciális sejtek - váltják ki, amelyek szintén felelősek a sósav koncentrációjáért a gyomornedvben.

Olvassa el: Mi a hányás a vérrel és mi a teendő, ha megjelenik?

Histamin receptorok

Bizonyos hisztamin (H) nevű receptorok reagálnak a hisztamin termelésére. Az orvosok ezeket a receptorokat három csoportba osztják: H1, H2, H3. A H2 receptorok gerjesztése következtében:

• fokozza a gyomor mirigyek működését;
• növeli a belek és az erek izomzatának hangját;
• allergiák és immunreakciók lépnek fel;

A hidrogén-klorid-hisztamin H2 receptor blokkolók felszabadulásának mechanizmusa csak részben lép fel. Csökkentik a hormon által okozott termelést, de nem állítják le teljesen.

Fontos! A gyomornedvben a magas savtartalom veszélyezteti a gyomor-bélrendszer bizonyos betegségeit.

Mik azok a blokkolószerek?

Ezek a gyógyszerek a gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésére szolgálnak, amelyekben a gyomorban magas sósavkoncentráció veszélyes. Ezek a fekélyellenes szerek, amelyek csökkentik a szekréciót, vagyis úgy vannak kialakítva, hogy csökkentsék a sav áramlását a gyomorban.

A H2 csoport blokkolóinak különböző aktív összetevői vannak:

• Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• nizatidin (axid);
• Roxatidin (Roxane);
• famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin bizmut-citrát (Pylorid).

Az alábbiak formájában előállított alapok: t

• kész oldatok intravénás vagy intramuszkuláris beadásra;
• por az oldathoz;
• tablettát.

A cimetidin jelenleg nem ajánlott a mellékhatások nagy száma miatt, beleértve a férfiaknál a csökkent hatásfokot és az emlőmirigyek növekedését, az ízületi és izomfájdalmak kialakulását, a kreatininszint emelkedését, a vérkészítmény változását, a központi idegrendszeri károsodást stb.

A ranitidinnek sokkal kevesebb mellékhatása van, de egyre kevésbé használják az orvosi gyakorlatban, a következő generációs gyógyszerek (Famotidin) óta, amelynek hatékonysága jóval magasabb, és a hatás időtartama több órán keresztül (12-24 óra) helyettesíti azt.

Fontos! Az esetek 1-1,5% -ánál a betegek immunrendszerét figyelték meg a blokkoló szerekkel szemben.

Mikor írják elő a blokkolókat?

A gyomornedvben a sav szintjének növelése veszélyes, ha:

• gyomor- vagy nyombélfekély;
• a nyelőcső gyulladása, amikor a gyomor tartalmát a nyelőcsőbe dobják;
• a hasnyálmirigy jóindulatú daganatai gyomorfekélygel együtt;
• fogadás a peptikus fekély kialakulásának megelőzésére más betegségek hosszú távú kezelésével.

A specifikus gyógyszer, dózis és a kurzus időtartama egyénileg kerül kiválasztásra. A gyógyszer törlése fokozatosan történik, mivel a vétel éles végével lehetségesek a mellékhatások.

Javasoljuk, hogy tudjuk meg, hogy milyen nyelőcsőbetegségek fordulhatnak elő.

Olvassa el: ha szükség van a nyelőcső eszophagoscopiájára.

Hátrányai a hisztamin blokkolók munkájában

A H2 blokkolók befolyásolják a szabad hisztamin termelését, ezáltal csökkentve a gyomor savasságát. Ezek a gyógyszerek azonban nem befolyásolják a sav - gasztrin és acetil-kolin szintézisének más stimulánsait, azaz ezek a gyógyszerek nem biztosítják a teljes sósavszint szabályozását. Ez az egyik oka annak, hogy az orvosok viszonylag elavultak. Mindazonáltal vannak olyan helyzetek, amikor a blokkolók kinevezése indokolt.

Fontos! A szakértők nem javasolják a H2-blokkolók használatát a gyomor vagy a belek vérzésére.

Meglehetősen súlyos mellékhatása van a kezelésnek a hisztaminreceptorok H2-blokkolóinak - az úgynevezett „savas reboundnak” - használatával. Ez abban a tényben rejlik, hogy a gyomor a gyógyszer visszavonása vagy a tevékenység vége után „felzárkózik”, és sejtjei növelik a sósav termelését. Ennek eredményeként, a gyógyszer bevétele után egy bizonyos idő elteltével a gyomor savassága növekszik, ami a betegség súlyosbodását okozza.

Egy másik mellékhatás a Clostridium kórokozó által okozott hasmenés. Ha a blokkolóval együtt a beteg antibiotikumot szed, a hasmenés kockázata tízszeresére nő.

A blokkolók modern analógjai

Új gyógyszerek, protonpumpa-gátlók jönnek létre a blokkolók helyettesítésére, de nem mindig alkalmazhatók a kezelés során a beteg genetikai vagy egyéb jellemzői miatt, vagy gazdasági okokból. Az inhibitorok használatának egyik akadálya a meglehetősen gyakori rezisztencia (gyógyszerrezisztencia).

A H2-blokkolók rosszabbul különböznek a protonpumpa-gátlóktól, mivel hatékonyságuk ismételt kezelés esetén csökken. Ezért a hosszú távú terápia gátlók használatát jelenti, és a H-2 blokkolók elegendőek a rövid távú kezeléshez.

Csak az orvos jogosult dönteni a gyógyszerek kiválasztásáról a beteg története és a kutatási eredmények alapján. A gyomor- vagy nyombélfekélyes betegek, különösen krónikus betegségekben vagy a tünetek első megjelenésekor egyedileg kell kiválasztaniuk a savas szuppresszánsokat.

Farmakológiai csoport - H₂-antihisztaminok

leírás

H₂-antihisztaminok gátolják a sósav termelését a parietális sejtek, valamint a pepszin által. H-hisztin H gerjesztés₂-A receptorokat az emésztő-, nyál-, gyomor- és podzhedochnoy mirigyek, valamint az epe kiválasztása stimulálja. Azonban a gyomor parietális sejtjei, amelyek sósavat termelnek, a legaktívabbak. Ez a hatás elsősorban a cAMP tartalmának növekedése (H₂-a gyomorreceptorok az adenilát-ciklázhoz kapcsolódnak), ami növeli a szén-anhidáz aktivitását, amely részt vesz a szabad klór- és hidrogénionok kialakulásában.

Jelenleg a gyomorfekély és a nyombélfekély kezelését széles körben alkalmazzák₂-antihisztaminok (ranitidin, famotidin stb.), amelyek gátolják a gyomornedv szekrécióját (mind spontán, mind hisztamin által stimuláltan), valamint csökkentik a pepszin szekréciót. Emellett hatással vannak az immunrendszerre (mivel blokkolják a hisztamin hatását), csökkentik a gyulladásos mediátorok felszabadulását és a hízósejtek és a bazofilek allergiás reakcióit. A vegyületek ezen csoportjának további fejlesztéseinek célja, hogy szelektívebb legyen a N-hisztaminra₂-minimális mellékhatásokkal rendelkező receptorok.

Pro-Gastro

Az emésztőrendszer betegségei... Mondjuk meg mindent, amit tudni akarsz róluk.

H2-hisztamin receptor blokkolók: gyógyszerek, előnyök és hátrányok

A gyomor nyálkahártyája, vagyis alja és test területe speciális sejtekből áll - parietális vagy parietális. Ezek mirigyes sejtek, amelyek fő funkciója a sósav előállítása. Ha normálisan működnek, a sósavat szükség szerint állítják elő. Ha az összege meghaladja az emésztőrendszer szükségleteit, a gyomor nyálkahártyáját, majd a nyelőcső gyullad (gastritis, esophagitis fordul elő), az eróziók és fekélyek alakulnak ki, és a beteg gyomorégés, gyomor fájdalom és számos más kellemetlen tünet.

Mindezen tünetek kiküszöbölése érdekében csökkentse a termelt sósav mennyiségét. Ehhez különböző csoportok gyógyszereit lehet alkalmazni, beleértve a H2-hisztamin receptor blokkolókat. Az a tény, hogy ezek a receptorok, a kábítószer-cselekmény, a felhasználható indikációk, az ellenjavallatok, valamint a farmakológiai csoport fő képviselői, megvitatásra kerülnek a cikkünkben.

Hatásmechanizmus, hatások

A H2-hisztamin receptorok az emésztőrendszer számos mirigyében találhatók, beleértve a gyomornyálkahártya béléssejtjeit is. Izgalomuk a nyálmirigyek, a gyomormirigyek és a hasnyálmirigy stimulációjához vezet, hozzájárul az epe szekréciójához. A gyomor béléssejtjeit, a sósav előállításáért felelős sejteket sokkal jobban aktiválják, mint másokat.

A H2-hisztamin receptor blokkolók hátrányosan befolyásolják funkciójukat, és a sósav termelésének csökkenéséhez vezetnek a parietális sejtekben, különösen éjszaka. Ezen kívül:

• stimulálja a véráramlást a gyomor nyálkahártyájában;
• aktiválja a nyálkahártya-bikarbonát sejtek sejtjeinek szintézisét;
• gátolja a pepszin szintézist;
• stimulálja a prosztaglandinok nyálkaképződését és szekrécióját.

Hogyan viselkedjen a testben

• A csoport előkészítése általában a vékonybél kezdeti részén jól felszívódik.
• A H2-hisztamin-blokkolók funkciója enyhén csökken, ha antacidokkal és szukralfáttal egyidejűleg veszik be.
• A szervezetben levő célokat (azaz a tényleges bélés cellákat) nem éri el a belsőleg bevitt gyógyszer teljes dózisa, hanem csak egy része (a gyógyszerészetben ez a mutató biológiai hozzáférhetőségnek nevezik). Cimetidinben a biológiai hozzáférhetőség 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - több mint 90%. Ha a H2-hisztamin blokkolót intravénásan injektáljuk, a biológiai hozzáférhetősége 100%.
• Lenyelés után a gyógyszer maximális koncentrációját a vérben 1-3 óra elteltével határozzuk meg.
• A májon áthaladva, számos kémiai változáson megy keresztül, kiválasztódnak a vizelettel.
• A ranitidin, a cimetidin és a nizatidin felezési ideje 2 óra, famotidin - 3,5 óra.

Használati jelzések

A H2-hisztamin blokkolókat az ilyen betegségek kezelésére használják:

• reflux-nyelőcsőgyulladás;
• GERD;
• eróziós gastritis;
• a gyomorfekély és a nyombélfekély (28 napos kezelés után az öt beteg közül kettőnél a nyombélfekély, és 10 beteg közül 9-ből 6 hét után 6 héten belül öt esetben a gyomorfekély hegesedik, és 8-9. 10 esetben - 8 hetes kezelés után);
• Zollinger-Ellison szindróma;
• funkcionális dyspepsia;
• vérzés a felső emésztőrendszerből.

Ritkán a komplex kezelés részeként ezeket a gyógyszereket a hasnyálmirigy enzimhiány vagy urticaria betegek számára írják elő.

Meg kell jegyezni, hogy a klinikai vizsgálatok szerint a betegek 1-5% -a teljesen érzéketlen a H2-blokkolókra. A pH ellenőrzése során nincsenek változásai az intragasztrikus savasságban. Néha olyan ellenállás áll fenn a csoport bármely képviselőjéhez, és néha mindenkihez.

Ellenjavallatok

• gyermekek kora;
• az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire;
• súlyos máj- és / vagy vesefunkció (a H2-hisztamin blokkoló adagját legalább 2-szer kell csökkenteni);
• terhességi időszak, szoptatás.

Mellékhatások

A legnagyobb mellékhatások száma az első generációs H2-hisztamin-blokkolók, azaz a cimetidin:

• a prolaktin és a tesztoszteron koncentrációjának növekedése a vérben és a kapcsolódó amenorrhoában (menstruáció hiánya), galaktorrhea (tejjel a tejmirigyekből), nőgyógyászat (emlőmirigyek növekedése férfiaknál), impotencia; ezek a hatások kizárólag a gyógyszer nagy dózisainak hosszú ideig történő bevétele esetén fordulnak elő;
• az AST és az ALT szintjének emelkedése (maximum 3-szor), rendkívül ritkán - akut hepatitis;
• fejfájás, fáradtság, depressziós hajlam, zavartság, hallucinációk; főként az időseknél fejlődik;
• a kreatinin koncentrációja a vérben (maximum 15%);
• a neutrofilek és a vérlemezkék vérszintjének csökkenése;
• szívritmuszavarok.

Tekintettel arra, hogy a cimetidin szedésének veszélye meghaladja a tervezett előnyöket, ezt a gyógyszert általában nem használják. Más H2-hisztamin receptor blokkolókkal helyettesítették, nagyobb biztonságossági profillal. Ugyanakkor mellékhatásai is vannak. Ez a következő:

• székletbetegségek (hasmenés, székrekedés);
• felfúvódás;
• allergiás reakciók;
• „Rebound jelenség” - a sósav termelésének növekedése a gyógyszer visszavonása után;
• hosszabb (több mint 6-8 hetes) befogadással - a gyomornyálkahártya ECL-sejtjeinek hiperplázia hipergastrinémiával (a gasztrin szintjének emelkedése a vérben).

Gyógyszerek és azok rövid leírása

Cimetidin (kereskedelmi nevek - Histodil, Cimetidin)

A gyógyszer az első generáció. Számos mellékhatása van, ezért ma nem használják fel, és gyakorlatilag hiányzik a gyógyszertárhálózatban. Korábban orálisan adtuk be 800-1000 mg dózisban 4, 2 vagy 1 esti adagban vagy intravénásan 300 mg naponta háromszor.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin és mások)

A gyógyszer II generáció.

Ranitidin... Amit ezek a tabletták, minden nagymama tudja. Tapasztalatom szerint ez a 70 év feletti emberek gyomrában a fájdalom kedvence. Ez azért van, mert a fiatalok napjaiban még mindig nem voltak olyan gyógyszerek, amelyek jobban részesülnek a gyomorhurut és a gyomorfekély kezelésében (a protonpumpa-gátlókról beszélve), de ő volt ő - ranitidin.

A cimetidinhez hasonlóan orálisan vagy intravénásan is beadható. Orális adagoláshoz 150 mg vagy 300 mg-os tablettákat kell alkalmazni. A napi adag 300 mg, naponta 1-2 alkalommal szedve a gyógyszert. 50 mg (2 ml) injekciót adnak be vénába naponta 3-4 alkalommal.

A ranitidin sokkal jobban tolerálható, mint a cimetidin, azonban jelentették az akut hepatitis kialakulásának eseteit a gyógyszer szedése közben.

Famotidin (Quamel, Famotidin)

A gyógyszer III generáció. A kutatás szerint 7-20-szor hatékonyabb, mint a ranitidin. Hatása hosszabb (orális adagolás után a famotidin 10-12 óráig érvényes).

Általában a betegek jól tolerálják mind a súlyosbodások kezelésében, mind a profilaktikus beadás esetén. A mellékhatások - legalábbis köztük - az emésztőrendszer vagy az allergiás reakciók kisebb tünetei, amelyek nem igénylik a gyógyszer szedését.

Alkoholfüggőségben szenvedőknél alkalmazható, nem igényel teljes alkoholfogyasztást a kezelés alatt.

0,02 és 0,04 g tabletták, valamint 0,01 g hatóanyagot tartalmazó ampullák formájában kapható 1 ml-ben.

A Famotidin-t általában 0,04 g / nap dózisban szedik 1 (este) vagy 2 (reggel és este). Az intravénás injekciót naponta kétszer 0,02 g-ra injektáljuk.

Nizatidin és roxatidin

IV. És V. előkészítés. Korábban használt, de ma hazánkban nem regisztrált.

Ranitidin vagy Omez: ami jobb

Mint kiderült, sok internet-felhasználó nagyon érdekli ezt a kérdést.

Ha globálisabban beszélünk, nem összehasonlítjuk e két specifikus gyógyszert, hanem azok a farmakológiai csoportok, amelyekhez tartoznak (H2-hisztamin blokkolók és protonpumpa-gátlók), azt mondhatjuk:

Természetesen az utóbbi (beleértve az Omez-t is) számos előnnyel rendelkezik. Ezek olyan modern gyógyszerek, amelyek hatékonyan elnyomják a sósav termelését, hosszú ideig járnak el, a betegek jól tolerálják, gyakorlatilag nincsenek mellékhatások rájuk, és így tovább.

Mindazonáltal a H2-hisztamin receptor blokkolóknak csodálóik vannak, akik nem cserélnek kedvenc Ranitidint vagy Famotidint semmilyen Omezre. Ezeknek a gyógyszereknek a tagadhatatlan előnye a megfizethetőség, nagyon alacsony ár. De van egy nagy mínusz - a tachyphylaxis hatása. Ez azt jelenti, hogy egyes betegeknél a H2-hisztamin blokkoló ismétlődő hatása csökkenti annak hatását, amit a PPI kezelésében nem figyeltek meg.

És az utolsó pillanat: a fekélyes vérzés kezelésében a szakértők inkább az IPP-t részesítik előnyben, mint a H2-blokkolók.

következtetés

A H2-hisztamin receptor blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek gátolják a sósav termelését a gyomornyálkahártya fedősejtjei által. Ezeknek a gyógyszereknek 5 generációja van, de ma csak a II. És III. Generáció - ranitidin és famotidin - képviselőit használják. Meg kell jegyezni, hogy van egy modernebb gyógyszercsoport, amely hasonló hatással rendelkezik - a protonpumpa inhibitorok. Megjelenésével a H2-hisztamin blokkolók elhalványultak a háttérben, és kevésbé használatosak, azonban egyes orvosok és betegek még mindig használják és szeretik őket.

Annak ellenére, hogy a ranitidin és a famotidin rendszerint átadódik, általában nem szabad önkezelést folytatni, önmagukra vagy rokonaira rendelni - először orvoshoz kell fordulni.

H2 blokkolók - hisztamin receptorok

Blokkolók H₂-A hisztamin receptorok zavarják a hisztamin hatását a parietális sejteken, csökkentve a szekréciós aktivitást. Elnyomják a szekréciót, felgyorsítják a fekélyek gyógyulását, megszüntetik a nappali és éjszakai fájdalmat, hemosztatikus hatást fejtenek ki. H_2- hisztamin blokkolók a gyomor- és nyombélfekélyben, a peptikus nyelőcsőgyulladásban, a gyomorhurutban stb.₂-hisztamin receptorok:

1 - cimetidin (hisztodil, tagamet) a csoport első generációjának gyógyszere. Napi 3-4 alkalommal, naponta kétszer (reggel és este) hozzárendelhető. Nemkívánatos mellékhatások: fejfájás, fáradtság, álmosság, bőrkiütés. Ez antiandrogén aktivitással rendelkezik, amellyel a férfiak szexuális funkcióját és gynecomastiaját megsértheti (mellnagyobbítás). Gátolja a mikroszomális máj enzimeket, és ezáltal fokozhatja a májban metabolizált gyógyszerek hatását. Hosszú használat esetén leukopeniát okozhat. Fokozatosan törölni kell. Ellenjavallt terhesség, szoptatás, 14 év alatti gyermekek, kifejezetten károsodott vesefunkció és máj.

24. ábra A sósav-gyomornedv kiválasztását csökkentő szerek hatásmechanizmusa

2 - ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - a H blokkolók második generációjának képviselője₂-hisztamin receptorok. Jelentősebb gátló hatása van a sósav szekréciójára, és szinte nem okoz mellékhatásokat. Ritkán megfigyelt fejfájás, fáradtság, hasmenés vagy székrekedés. Naponta 1-2 alkalommal rendeljen.

3 - famotidin (quamel, famocid, ulfamid, famo) aktívabb, mint a ranitidin, és hosszabb ideig tart, egy harmadik generációs gyógyszer. Adja hozzá az éjszakát. Ez szinte nem okoz mellékhatásokat, nincs antiandrogén hatása, nem befolyásolja a mikroszomális enzimeket.

Protonszivattyú blokkolók (H + K + - ATPáz)

A szekréció stimulálásának végső útját (hisztamin, gasztrin, acetil-kolin és más tényezők) a parietális sejtek külső membránjának szintjén hajtják végre, a hidrogénionok káliumionjainak cseréjekor az energiafüggő mechanizmus (pumpa) alkalmazásával. Ehhez a membránnak van egy specifikus H + K + -ATPáza, amely nemcsak a HCl-termelést biztosítja, hanem a K + -ionok bejutását a vérbe (25. ábra). A H + K + -ATPáz inhibitorok visszafordíthatatlanul blokkolják a nyálkahártya-parietális sejtek protonpumpáját, ezáltal gátolva a sósav felszabadulását a szekréciós membránon keresztül.

Ábra. Az omeprazol metabolitok gátló hatása a gyomor parietális sejtjeinek protonpumpa (H + K + ATPáz) t

Mivel a kapcsolat visszafordíthatatlan, az enzimaktivitás lassú helyreállása az új részek 4–5 napon belüli szintézise miatt következik be - ezáltal a szivattyú blokád stabil és tartós hatása. Ezeket a forrásokat súlyos szivárgó peptikus fekélyekre használják.

Ez a csoport a gyógyszerek közé tartozik omeprazol (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), lanszoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) kifejezett antiszekréciós hatást mutat, a sósav szekréciójának csökkenéséhez vezet, függetlenül az inger jellegétől. Nagyon hatékony a gyomorfekély és a nyombélfekély. Ez egy prodrug. Metabolitjai aktívan kapcsolódnak az enzimhez. Hozzárendelj egy-egy alkalommal naponta, reggel vagy este. A mellékhatások ritkák: hányinger, szédülés, allergiás reakciók.

Ezeket néha a gyomorfekély kezelésére használják a hüvelyi ideg fokozott tónusával. A kezelés folyamán ennek a csoportnak a gyógyszerei számos mellékhatással rendelkeznek (tachycardia, szájszárazság, homályos látás, vizelési nehézség, székrekedés), így a nem szelektív M-antikolinerg szereket, mint például az atropint, jelenleg nem használják.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) egy M szelektív blokkoló₁- gyomorsejt-kolinerg receptorok. Az LS kifejezetten gátolja a sósav és a pepszin szekrécióját, javítja a vérkeringést a nyálkahártyában. A nemkívánatos mellékhatások kevésbé kifejezettek.

H2 hisztamin receptor blokkolók

H2-hisztamin receptor blokkolók (például Zantac, Kvamatel, Famotidin.)

A hisztamin receptorok H2-blokkolói (H2-receptor-antagonisták) - a kezelésre szánt gyógyszerek
a gyomor-bél traktus savval kapcsolatos betegségei. Működési mechanizmus
H2 receptorok blokkolásán alapul (hisztaminnak is nevezik)
a gyomornyálkahártya sejtjeinek bélése és a csökkenés ebből az okból
termékeket és sósavat a gyomor lumenében. Lásd:
fekélyellenes antiszekréciós gyógyszerek.
Az első generációs H2-blokkolók közé tartozik a cimetidin, egy erős antiszekréciós gyógyszer, amely komoly mellékhatásokkal rendelkezik.
A második generációs granitidin hatékonyabb és biztonságosabb.
A molekula további módosítása a famotidin szintéziséhez vezetett, ami még hatékonyabb gyógyszer, minimális mellékhatásokkal.
Nizatidin iroxatidin - a 4. és 5. generáció H2-blokkolói - nem széles körben használták: főleg a világ minden táján használják
második és harmadik generációs gyógyszerek.
A H2-blokkolók harmadik generációja magas elfogadhatósági eszköznek tekinthető (naponta 1 alkalommal), és egy jó ár / teljesítmény arány.

Használati jelzések:
a gyomorfekély és a nyombélfekély, a gyomor- és nyombélfekélyek kezelésének és megelőzésének a kezelése és megelőzése az NRVS bevételével, reflux-nyelőcsőgyulladás, eróziós nyelőcsőgyulladás, Zollinger-Ellison szindróma; A gyomornedv aspirációjának megelőzése műtétek során (Mendelssohn szindróma).

Cimetidin (Cimetidinum)
H2-antihisztamin gyógyszerek Horoshovsasyvaetsya a gyomor-bél traktusból, TCmax 1-2 óra. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 20%. Az orális és parenterális adagolási módok összehasonlító terápiás hatást biztosítanak a hatás időtartamára. Hosszabb ideig tartó infúzió esetén a hatóanyag koncentrációja a plazmában függ az infúzió sebességétől és a gyógyszer egyedi clearance-től. Belép a vér-agy gáton, a placentán és az anyatejbe. Metabolizálódik a májban, hogy a szulfoxid fő metabolitját képezze. Ez a CYP1A2, a CYP2D6 és a CYP3A4, a CYP3A5 és a CYP3A7 izoenzimek inhibitora a T1 / 2 - 2 óra. A vesén keresztül választódik ki: egyszeri adagban orális adagolás után a gyógyszer 48% -a változatlan formában kiválasztódik 24 órán keresztül, parenterális adagolás után - 75%.

Ellenjavallatok és mellékhatások:
Túlérzékenység.
Az emésztőrendszerből
Hányinger, hányás, hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás, hepatitisz, sárgaság, duzzanat, fokozott "máj" transzamináz aktivitás, csökkent B12-vitamin felszívódása; hirtelen törléssel - a peptikus fekély megismétlődése.
Az idegrendszer
Fáradtság, álmosság, szédülés, depresszió, hallucinációk, érzelmi labilitás, szorongás, izgatottság, fejfájás, idegesség, pszichózis, zavartság (gyakran károsodott máj- és / vagy vesefunkciójú idős betegeknél), csökkent libidó, hipertermia.
Mivel a szív-érrendszer
Bradycardia, tachycardia, AV blokk, gyors intravénás adagolással - aritmiák (kivételes esetekben - asystole), a vérnyomás csökkentése, vaszkulitisz.
A vérképző szervek oldaláról
Leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia, eozinofília, aplasztikus és hemolitikus anaemia.
A húgyúti rendszerből
Intersticiális nefritisz (hypercreatininemia, megnövekedett karbamid-koncentráció), vizeletretenció, csökkent hatékonyság.
Allergiás reakciók
Bőrkiütés, viszketés, hiperémia, angioödéma, polimorf erythema, exfoliatív dermatitis, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.
más
Alopecia, gynecomastia, polimioosit, myalgia, ízületi fájdalom.

Gyógyszerek:
Belomet Hisodil Jenametidin Neutronorm Primamet Simezan Cimetidin

Hozzáadva (2014.10.03. 22:25)
---------------------------------------------
Ranitidin (ranitidin)
Lenyelés esetén a ranitidin biohasznosulása 50%. A plazmafehérje-kötés nem haladja meg a 15% -ot. Részben metabolizálódik a májban. A ranitidin maximális plazmakoncentrációját a bevont tabletták bevétele után 2 órával, a pezsgőtabletták bevétele után 1 órával és a 36 és 94 ng / ml közötti tartományban érik el. A felezési idő 2-3 óra. A bevett ranitidin dózisának mintegy 30% -a változatlan formában kiválasztódik a vizelettel, kis mennyiségben kiválasztódik. Áthatol a placentán. Ez kiválasztódik az anyatejbe.

Ellenjavallatok és mellékhatások:
Az idegrendszerből és az érzékszervekből: fejfájás, fáradtság, szédülés, álmosság, álmatlanság, vertigo, szorongás, depresszió; ritkán - zavartság, hallucinációk (különösen idős és legyengült betegeknél), reverzibilis homályos látás, a szem elszegényedése. Mivel a szív- és érrendszer és a vér (hematopoiesis, hemosztázis): aritmia, tachycardia, bradycardia, AV-blokád, vérnyomáscsökkenés; reverzibilis leukopenia, thrombocytopenia, granulocytopenia; ritkán - agranulocitózis, pancytopenia, néha csontvelő hypoplasia, aplasztikus anaemia; néha immunolitikus anaemia. Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, székrekedés, hasmenés, hasi diszkomfort, fájdalom; ritkán - pancreatitis. Néha - hepatocelluláris, kolesztatikus vagy vegyes hepatitis sárgasággal / anélkül (ilyen esetekben a ranitidin vételét azonnal le kell állítani). Ezek a hatások általában reverzibilisek, de ritkán lehetséges a halál. Ritkán előfordult májelégtelenség. Egészséges önkéntesekben az AST koncentrációját legalább 12-szer emelték az előkezelés szintjéhez képest 12-ből 6-nál, akik 7 napig 100 mg-ot kaptak 4-szer IV-ben, és 4-ben 24-ből 4-nél, akik 50 mg-ot kaptak. 4 alkalommal IV-re 5 napig. Az izom-csontrendszer részéről: ritkán - ízületi fájdalom, myalgia Allergiás reakciók: bőrkiütés, bronchospasmus, láz, eozinofília; ritkán - multiformus erythema, anafilaxiás sokk, angioödéma.
Gyógyszerek:
Apo-ranitidin; Asitek; Atsideks; Atsilok; Vero ranitidin; Gén-ranitidin; Gertokalm; Ki-car; Gistak; Duoran; Zaniac; Zantin; Zoran; Neoseptin; Novo Ranidin; Peptoran; Raniberl; Ranigast; Ranisan; Ranison; Ranitab; Ranital; Ranitard; ranitidin; Ranitidin Vramed; Ranitidin Sedico; A ranitidin Ákos; A ranitidin Acre; Apo-ranitidin; A ranitidin-BMS; Ranitidin Vero; A ranitidin-ratiopharm; Ranitidin-hidroklorid; Ranitin; Rantag; Rantak; Rintid; Renks; Ulkodin; Ulkosan; Ulkuran; Ulran; Ulsereks; Yazitin

A famotidin nem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, a biológiai hozzáférhetőség 40–45%, az élelmiszer hatása alatt növekszik, és az antacidumok alkalmazásával csökken. A plazmafehérje kötődése 15–20%. A Cmax-et 1-3 óra múlva érik el, 30–35% -ban metabolizálódik a májban, hogy S-oxidot képezzen, és a vesék kiválasztják glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. A szájon át bevitt adag 25–30% -a, az intravénásan beadott iv 65–70% -a változatlan marad a vizeletben. T½ - 2,5–3 óra. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin 10 ml / perc alatt) 20 órára nő (az adag módosítása szükséges).
Lenyelés után az akció 1 óra múlva kezdődik, 3 órán belül eléri a maximumot, és 10–12 órán át tart. Az in / bevezetés szempontjából a maximális hatás 30 perc után alakul ki. Egy adag (10 és 20 mg) 10–12 órával elnyomja a szekréciót.

Ellenjavallatok és mellékhatások:
Szájszárazság, étvágytalanság, hányinger, hányás, hasi diszkomfort, fokozott szérum transzaminázszintek, kolesztatikus sárgaság, fáradtság, tinnitus, fejfájás, ritkán hallucinációk, láz, aritmiák, izomfájdalom, ízületi fájdalom, száraz bőr, allergiás reakciók: angioödéma, viszketés, csalánkiütés, kötőhártya-gyulladás, bronchospasmus; irritáció az injekció beadásának helyén.
Károsodott vesefunkciójú betegek (kreatinin clearance 30 ml / perc alatt) a napi dózist 20 mg-ra csökkentik. Gyermekek nem ajánlott a gyógyszert felírni.
A gyomorfekély és a nyombélfekély kezelésében szükség van egy rosszindulatú daganat jelenlétének kizárására egy betegben (a fekélyen végzett biopsziás vizsgálat). A kóros májfunkció esetén óvatosan kell eljárni.

Gyógyszerek:
gastrosidin; kvamatel; Kvamatel mini; ulfamid; Famosan; A famotidin.

Farmakológiai hatás - fekélyellenes. Ez blokkolja a parietális sejtek H2 receptorait, és ezáltal gátolja a bázisos sósav termelését és stimulálja (élelmiszer, koffein, betazol, pentagasztrin, hisztamin, acetilkolin).
Lenyelés esetén gyorsan és megfelelően felszívódik. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 70%. A Cmax 0,5-3 óra múlva érhető el. Részben kering a véráramban (35% a fehérjéhez kötött (főleg alfa-1-sav-glikoprotein) formában. A szövetekbe és szervekbe: az emésztőrendszerbe, a vesékbe, a májba, a hasnyálmirigybe stb. Behatol.) T½ 1–2 óra. A legtöbb vizelettel ürül a változatlan formában - körülbelül 60%, kevesebb, mint 6% -a kiválasztódik a székletbe, a vese kiválasztása közvetlenül függ a glomeruláris szűrés méretétől és a tubuláris szekréciótól.
Ellenjavallatok és mellékhatások:
A nizatidinnel szembeni túlérzékenység, terhesség, szoptatás (a kezelés idején leállt), gyermekkor.
Károsodott májfunkció (megnövekedett vérszint a transzaminázokban, lúgos foszfatáz), álmosság, zavartság, tachycardia vagy bradycardia, vérszegénység, nőgyógyászat, thrombocytopenia, izzadás, csalánkiütés, kiütés.
A napi adag nem haladhatja meg a 480 mg-ot. A vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kreatinin clearance-ét figyelembe kell venni. A kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a rosszindulatú betegség jelenlétét a gyomorban.

Hozzáadva (2014. március 10. 22:54)
---------------------------------------------
A Kvamatel gyógyszer - hatékony anti-szekretálószer a GERD-ben szenvedő betegek kezelésére PD-vel kombinálva. GERD és PD betegeknél a savcsökkentő terápia megkezdhető a Kvamatel alkalmazásával, különösen súlyos fájdalommal rendelkező férfiaknál.

A GERD és a funkcionális dyspepsia kezelésében Kvamatel jobb volt nekem, mint Omez. Ezért a téma megalkotásakor nem a tény, hogy a savasságot elnyomó régebbi generációs generátorok blokkolják, nevezetesen azt a tényt, hogy az összes mellékhatással, amely még az IPP-nek is sok, ez a gyógyszer minimális kényelmetlenséget és mellékhatásokat okozott.