prokinetikumokként

Prokinetika - gyógyszerek - a gyomor-bélrendszer motilitásának stimulátorai.

Prokinetikai csoport

A hazai gasztroenterológiai szakirodalomban nincs egyetlen általánosan elfogadott prokinetikai lista. A különböző gasztroenterológusok különböző módon írják le a prokinetikus gyógyszerek körét. A prokinetikát sok más csoportba is bele lehet foglalni (antiemetikus, antidiarrhealis és még antibiotikum). A prokinetikai csoport „elméleti” (tudományos) elemzésében fontos, hogy a világban létező prokinetikának csak egy kisebb része jelen legyen az orosz piacon. A gyakorlati orvoslás számára azonban nem számít. A jelenleg Oroszországban nem regisztrált prokinetikák tiltottak (például az FDA az Egyesült Államokban), vagy nem rendelkeznek előnyökkel az engedélyezettekkel szemben. Az orosz beteg számára csak kétféle prokinetika érdekel: a domperidon hatóanyag (motilium, motilak, stb.) És az itoprid (ganaton és ittomed) hatóanyag, valamint a trimebutin, myotrop antispasmodikus, gyakran prokinetikához kapcsolódó (Alekseeva E.V. és mások.).

A korábban elosztott prokineetikus metoklopramidot (cerucal, raglan, stb.) A mellékhatások nagy száma miatt elavultnak tekintjük. A bromoprid (bimaral), amely a metoklopramidhoz hasonló gyógyszerészeti tulajdonságokkal rendelkezik, ugyanazon okok miatt több éve nem került értékesítésre az Orosz Föderációban (az USA-ban tilos). Az Egyesült Államokban és az Orosz Föderációban 2000-ben betiltották a korábban ígéretes ciszapridot (koordináció és mások).

Más csoportok a kábítószer: agonisták 5-HT1 receptorokra (buspiron, szumatriptán), változtatást a gyomor étkezés után, motilinopodobny peptid ghrelin (agonista grelinovyh receptorok), egy analóg gonadotropin-releasing hormon leuprolid agonisták, kappa receptorok (fedototsin, azimadolin) redukáló a visceralis érzékenység, míg mások a klinikai vizsgálat (Ivashkin V.T. és mások), az 5-HT agonista stádiumában vannak.₁ és 5-HT₄ és 5-HT antagonista₂ A Spanyolországban bejegyzett, de Oroszországban és az Egyesült Államokban nem regisztrált Zinitaprid receptorok.

Az ígéretes és kísérleti prokinetika, de még Oroszországban, az Egyesült Államokban és az Európai Unióban még nem regisztrált:

• a muskarin M1 és M2 receptorok antagonistája, valamint az acetilkolinészteráz inhibitor acothiamid (Mayev IV és mások).
• GABA agonisták_B-receptorok (angol GABA_BR) arbaclofen és lezogaberan (AA-szeptulin)
• glutamát-5 receptor (mGluR) antagonista₅) mavoglurán (AA)
• cholecystokinin receptor antagonista (CCK-A receptorok) loksiglumid (Sheptulin AA, stb., Titgat G.).

Prokinetika kereskedelmi nevei

• gyógyszerek domperidon hatóanyaggal (ATH kód A03FA03): delmerium, domset, domperidon, domperidon hexal, tanyák, motilák, motilium, motinorm, motonium, utas
  
• gyógyszerek itoprid-hidroklorid hatóanyaggal: ganaton és itomed (Ukrajna gyógyszerpiacán - primer és itomed)
  
• gyógyszereket a hatóanyaggal metoklopramid (ATC kód A03FA01): apo-metoklop, metamol, metoklopramid, metoklopramid 0,01 g, a metoklopramid Acre, Promed-metoklopramid, metoklopramid-hidroklorid, metoklopramid tabletták 0,01 g, perinorm, Raglan tseruglan, Cerucalum
  
• hatóanyagok ciszapriddal (ATC kód: A03FA02): koordináció, perisztylus, prepulzus, ciszap
  
• gyógyszer bromoprid hatóanyaggal (ATX kód A03FA04): bimaral
  
• az Egyesült Államokban a betanehollal forgalmazott hatóanyagok: Duvoid és Urecholin
  
• A Mosaprid hatóanyagot tartalmazó gyógyszer először Japánban jelent meg Gasmotin néven 1999-ben, Fehéroroszországban és Kazahsztánban Moxax néven, Ukrajnában - Mosid MT.
  
• a prokinetika hatásával rendelkező neuroleptikumok - a szulpirid hatóanyag (ATH kód N05AL01); Oroszországban értékesítik a pro-prolpin és az eglonil kereskedelmi nevét.

Prokinetika - dopamin receptor antagonisták

Dopamin receptor antagonisták D blokk₂- dopamin receptorok, és ezáltal stimulálják a gyomor és az antiemetikus hatások motoros működését.

Antagonisták D₂–Dopamin receptorok: metoklopramid, bromoprid, domperidon, dimetramid. Továbbá antagonista d₂–Dopamin receptorok itoprid, de emellett az acelinholin inhibitora, és ezért gyakran a dopamin receptor antagonisták csoportjában nem veszik figyelembe.

A széles körben ismert prokinetikus tsirukal és raglan (a hatóanyag a metoklopramid), a kevésbé ismert bimaral (bromoprid) az első generációs prokinetikához tartozik.

Domperidon II generációs prokinetikus és ő, ellentétben a metoklopramid (és bromopride) nem jut át ​​a vér-agy gáton, és okoz rejlő metoklopramid extrapiramidális rendellenességek: görcs arcizombénulást, trismus, ritmikus kiemelkedés nyelv, bulbáris típusú beszéd, a görcs a extraokuláris izmok, torticollis, opisthotonus, izom hypertonia stb. Szintén a metoklopramiddal ellentétben a domperidon nem a parkinsonizmus okozója: hiperkinesis, izmok merevsége. A domperidon szedése kevésbé gyakori és kisebb mértékben a metoklopramid mellékhatása, mint például álmosság, fáradtság, fáradtság, gyengeség, fejfájás, fokozott szorongás, zavartság, tinnitus. Ezért a domperidon előnyösebb prokinetikája, mint a metoklopramid.

Prokinetika - a dopamin receptor antagonistákat GERD, gyomor- és nyombélfekély, funkcionális dyspepsia, nyelőcső achalasia, diabéteszes gastroparesis, posztoperatív bélparózis, epeáris disennia és duzzanat kezelésére használják.

Az ebből a csoportból származó prokinetikát étrend-zavarok, fertőző betegségek, terhes nők korai toxémia, vese- és májbetegségek, myocardialis infarktus, agykárosodás, érzéstelenítés, sugárterápia okozta hányinger és hányás okozzák, mint a hányás megelőzése az endoszkópos és röntgen-kontrasztvizsgálatok előtt. A dopamin receptor antagonisták nem járnak el a vestibularis okok hányására. A farmakokinetikai index szerint a dopamin receptorok antagonistái a „GI motilitás stimulánsok, köztük az emetikumok” csoportjába tartoznak. ATC - az A03FA csoportba tartozó „GI motilitás stimulánsok”.

Neuroleptikumok - a prokinetikus tulajdonságokkal rendelkező dopamin D2-receptorok antagonistái

Acetil-kolin agonisták - bélmotilitás stimulánsok

Ennek a csoportnak a előkészítése leggyakrabban csak részlegesen tulajdonítható a prokinetikának, bár mindegyikük rendelkezik prokinetikus tulajdonságokkal. Oroszországban ennek a csoportnak a gyógyszerei a legismertebb koordináció. A hatóanyaga, a ciszaprid, amely kolinomimetikum, a kiterjesztett Q-T szindróma kialakulását és ennek eredményeként életveszélyes szívritmus zavarokat okozhat. Ezért a ciszapridot jelenleg nem ajánlott felhasználni, bár a ciszapridnak a legjobb prokinetikus tulajdonságai vannak a csoport gyógyszerei között. Számos FÁK országban regisztrálták a ciszaprid mechanizmushoz hasonló mosapridot. A ciszapriddal ellentétben a mosaprid kevés hatással van a káliumcsatorna aktivitásra, ezért kisebb a szívritmuszavarok kockázata.

Ebbe a csoportba tartoznak a következők: az aceclidin hazai fejlődésének M-kolinomimetikája (jóváhagyott a Szovjetunióban történő alkalmazásra), a kolinészteráz reverzibilis inhibitorai (fiziostigmin, distigmin-bromid, galantamin, neostigmin-monoszulfát, piridostigmin-bromid), tegaserod és prukaloprid.

A tegaserod és a prukaloprid, amelyek enterokokinetikusak (prokinetikusak, szelektíven hatnak a bélre), a közelmúltban az ATC keretében, az "A03 készítmények a gyomor-bél traktus funkcionális rendellenességeinek kezelésére" fejezetben az "A06 hashajtók" szakaszban kerültek át.

Prokinetika - motilin receptor agonisták

A hormon motilin a gyomorban és a nyombélben keletkezik, hozzájárul az alsó nyelőcső sphincter nyomásának növekedéséhez és növeli az antrum motilitásának amplitúdóját, serkenti az ürülést. Az eritromicin (valamint más makrolidok: azitromicin, klaritromicin, atilmotin) kölcsönhatásba lép a motilin receptorokkal, és ez utánozza a gastroduodenális vándorló motor komplex fiziológiai szabályozójának hatását. Az eritromicin hatásos perisztaltikus összehúzódásokat okozhat, amelyek hasonlóak a vándorló motor komplexéhez, gyorsítják a gyomor kiürülését a folyékony és szilárd élelmiszerekből, az eritromicin növeli a gyomorból történő evakuálási sebességet számos kóros állapotban, különösen a cukorbetegeknél és a fejlett szisztémás scleroderma betegeknél, csökkenti a bélrendszer átmeneti idejét tartalma a proximális vastagbélben. Azonban gyakorlatilag nem befolyásolja a nyelőcső mozgékonyságát, ezért nem használják a GERD kezelésére (Mayev IV és mások). Azonban az eritromicin egy hónapon át történő bevételekor, és több mint kétszeresére növeli a károsodott szívbetegség kockázatát, és ezért nem tekinthető ígéretes prokinetikának.

Az orosz gasztroenterológiai egyesület ajánlásaiban a funkcionális diszpepszia diagnosztizálására és kezelésére és 2011-re (Ivashkin V.T., Sheptulin AA, stb.) Ígéretes, klinikai tanulmányokat írtak le a funkcionális dyspepsia kezelésére szolgáló gyógyszerekkel. 2017. (Ivashkin V.T., Maev I.V. és mások). Ők, mint az eritromicin, makrolidok, de nem rendelkeznek antibakteriális hatással, és prokinetikus hatása gyengébb.

Prokinetikus gyógyszerek - példák, jellemzők

Kezdőlap »Gastritikus kezelés» Prokinetikus gyógyszerek - példák, jellemzők

Nehéz megemlíteni egy ilyen gyomor-bélrendszeri betegséget, amely nem jár együtt motor-evakuálási zavarokkal.

Néha primer patogenetikai faktorként (GERD, DGVP) járnak, néha a krónikus betegség természetes következményei.

A szétszerelési zavarok spektruma széles, de a korrekció eszközei nem különböznek egymástól. A terápiás probléma megoldása során a múltban felhasznált sok prokinetikát ma már elavultnak vagy elavultnak tekintik.

Csoport drogok és mellékhatásai

A prokinetika "megváltoztatja a gasztrointesztinális traktus propulziós aktivitását és felgyorsítja az élelmiszer bolus áthaladását" (1).

Legtöbbjük három hatóanyag alapján készül - lásd a lemez bal oldali oszlopát.

Domperidone, motilak, motilium, motonium, házi készítésű, domet

A csoport leggyakoribb gyógyszerei.

Metoklopramid, raglán, cirucal, metamol

A drogokat korábban széles körben elosztották, de most a háttérbe fakulnak, mivel mellékhatások "csomó" állnak fenn.

Egy új generáció prokinetikája most már elkezdődik a gyógyszerpiacon. Nagyon ígéretesnek tartották.

A bromopridon (brimaral), a ciszapridon (koordináció) és a mosapridon (gastomin, mozax) alapuló készítmények Oroszországban tilosak, de a volt Szovjetunió számos országában értékesítik őket. Ne próbálja meg ezeket a gyógyszereket vásárolni.

A ciszaprid különösen veszélyes - szívritmuszavarokat és életveszélyeseket okozhat. Az Orosz Föderáció területén ez a gyógyszer 2000-ben kivonásra került.

A Mosapride valamivel kevésbé káros.

Legyen óvatos a metoklopramiddal. Ez a régóta fennálló nem szelektív központi és perifériás dopamin blokkoló behatol a vér-agy gáton (BBB), és befolyásolja a központi idegrendszer működését, ami:

• letargia;
• álmosság;
• szédülés;
• fejfájás;
• depressziós hangulat.

Bizonyos körülmények között a következő mellékhatásokat adja:

• gynecomastia (az emlőmirigyek jóindulatú növekedése);
• galaktorrhea (kolosztrum és tej elszívása a mellbimbókról a szoptatási időszakon kívül);
• tachycardia (szívdobogás).

Hasonló problémák merülnek fel az esetek tizenöt százalékában, nemcsak az idősek, hanem a fiatalok és a gyermekek esetében is.

A domperidon egy szelektív első generációs prokinetikus, amely alig hatol be a BBB-be. Hátrányai vannak, de viszonylag ritkán találhatók meg (olvassák tovább a motiliumról szóló cikkben), és teljesen kompenzálják a kifejezett pozitív hatásokat. A gyomor és duodenum falában található perifériás dopamin receptorok nem befolyásolják a gyomor-bélrendszer más részeit. A motilium és más kapcsolódó eszközök elég hosszú vétele 48 napig megengedett.

Az itoprid-hidroklorid kettős hatásmechanizmussal rendelkezik - a D blokkolás képessége mellett₂-dopamin receptorok, anticholinészteráz aktivitással rendelkezik. Különösen értékes hatásai közé tartozik az epehólyag tónusának növekedése, a duodenogasztrikus reflux súlyosságának csökkenése, a kis és vastagbél motilitásának stimulálása.

D.I.Trukhan és társszerzők (2) hangsúlyozzák, hogy „az első, forgalomba hozatalt követő 741 beteg és 918 orvos (gasztroenterológus, terapeuta, sebész) bevonásával végzett vizsgálatban 3703 (99%) beteg értékelte a gyógyszer általános toleranciáját„ jó-kiválónak ”. kielégítő. A Ganaton Post Marketing Survellance Study Group-ról, a funkcionális diszpepszia kezelésével foglalkozó posztmarketing Survellance tanulmánycsoportról van szó. Gastroenterológia Ma 2004; 8: 1-8.

Az említett anyag azt állítja, hogy a leggyakoribb mellékhatások az izoprid és hidroklorid kezelésében: hasmenés (az esetek 0,7% -a), hasi fájdalom (0,3%), fejfájás (0,3%).
Irodalom:

1. VV Chernyavsky, „A modern prokinetika lehetőségei az emésztőrendszer mozgékonyságának korrekciójában”, „Belső gyógyászat”, №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishechkina: „Prokinikai: az itoprid-hidroklorid a figyelem középpontjában”

a gyomorhurut kezelésére szolgáló gyógyszercsoportok

Prokinetika: Kábítószer-lista

Az emésztőrendszer számos betegségét a gyomor-bél traktus csökkent mozgékonysága kíséri. A perisztaltika aktiválásához az előírt gyógyszerek - prokinetika. Az ilyen gyógyszerek listája magában foglalja azokat a gyógyszereket, amelyek különböző módon fokozzák a sima izmok hangját.

Hogyan történik a prokinetika

A kolinerg idegszálak aktivált motoros működése. A gyomor és a belek sima izomsejtjeinek membránján szerotonin és opioid receptorok vannak. Ha a neurotranszmitter szerotonin hatásának van kitéve, a simaizomok megkötik. Az enkefalinok és az endorfinok hatására a perisztaltika gátolódik. A gasztrointesztinális traktus mozgékonyságának aktivátorai különböző módon fokozzák a motor működését. Az acetilkolin készítmények befolyásolják a kolinerg idegszálakat, mások blokkolják vagy aktiválják a simaizomszálak összehúzódásáért és relaxációjáért felelős receptorokat.

A sima izmok tónusának növelése, prokinetika:

• felgyorsítja az élelmiszer átjutását a nyelőcsőn;
• a gyomor testének relaxációjának megakadályozása;
• fokozza a gyomor antrumjának és a vékonybél felső részének aktivitását;
• a duodenogasztrikus reflux megakadályozása;
• normalizálja az epehólyag motilitását;
• elősegíti az epe áthaladását;
• a bél hypokinesia által okozott székrekedés megszüntetése.

A prokinetika nemcsak a perisztaltikát stimulálja. Megakadályozzák:

• gyomorégés;
• csuklás;
• böfögés;
• hányinger és hányás;
• Aerophagia;
• reflux (a chyme visszatérése a gastrointestinalis traktus felső részébe);
• visszaáramlás.

A gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésére használt számos gyógyszer, az epe rendszer hozzájárul a motilitás fokozódásához, de nem mindegyikük ajánlott prokinetikaként.

Milyen gyógyszereknek van prokinetikus hatása?

A motoros funkció aktivátorai különböző csoportok gyógyszerei. Meg kell erősíteni a gyomor-bél traktus sima izmainak hangját:

• hashajtók;
• hányáscsillapító;
• choleretic drogok;
• prosztaglandinok;
• néhány antibiotikum (eritromicin, oleandomicin).

Az antibiotikumok nem használhatók prokinetikaként. Sok mellékhatásuk van, intesztinális diszbiózist okoznak.

A vastagbél tónusának növelése érdekében ajánlott a prosztaglandinok (misoprostol) alkalmazása. A gyógyszer nagy dózisa hasmenést okoz.

Leggyakrabban előírt:

• metoklopramid (cerrucal; raglan);
• Domperidon (motilium, motilak);
• ciszaprid (perisztilis, koordináció);
• Mosapride (Mozax, Mosid).

A metoklopramid az első generáció prokinetikájához tartozik. Sok mellékhatása van, bár kifejezetten antiemetikus hatása van, de előnyösebb, ha inkább modernebb gyógyszereket használnak. Hatékony prokinetikus 4 generáció. Nem olyan kifejezett mellékhatásai vannak, hogy kevesebb ellenjavallt. Ezek a következők:

Mindegyik gyógyszer önmagában befolyásolja a gyomor-bélrendszer perisztaltikáját. Ezért használat előtt konzultáljon orvosával. A szakember a betegségtől és a gyógyszerhasználat jellemzőitől függően előírja a szükséges gyógyszert.

A prokinetika használatának jellemzői

Gyógyszerek prokinetikus akciókészlettel. Az alapbetegségtől függően a gasztrointesztinális traktus hipokinézisének és atóniájának okát írják elő:

1. A metoklopramid és a domperidon főként a nyelőcső motoros funkcióját befolyásolja, a nyombélfekély. A dyspepsia kiküszöbölése érdekében jobb a motilum nyelvének használata. A gyógyszer az alkalmazástól számított 15 percen belül kezdi meg működését, és mellékhatásai szignifikánsan kisebbek. A metoklopramidot intenzív hányás esetén írják elő, de nem kívánatos hosszú ideig bevenni.
2. A ciszaprid fokozza a gyomor és a belek összehúzódását. Csökkenti a rektális ampullák baroreceptorainak érzékenységét, megkönnyíti a székletürítést. Az étkezés előtt 15 perccel vegye be a gyógyszert. Kardiotoksichen.
3. A Mosapride növeli a gyomor és a nyombél perisztaltikáját, míg a gyomor-bél traktus alsó részei gyakorlatilag nem érintik. A gyógyszer hatásos a hányás és a gyomorégés kiküszöbölésére krónikus gastritisben szenvedő betegeknél.
4. A Tegaserod (fraktál) a bélmozgás fokozására van előírva. Ez aktiválja a bélkiválasztást. Ellenjavallt a bélelzáródás, a vesék, a máj, a gyomor-bélrendszeri vérzés patológiája esetén.
5. Loksiglumid. Megerősíti a perisztaltikát, felgyorsítja a gyomor és a vastagbél evakuálási funkcióját.
6. Itoprid (ganaton, zirid, primer). A gyógyszer befolyásolja a felső gastrointestinalis traktus perisztaltikáját, kiküszöböli a funkcionális dyspepsia megnyilvánulásait.

A legoptimálisabb választás a kezelés céljától, a tünetek kialakulásának okaitól függ. Ha a betegség simaizmok görcsével jár, a mozgékonyság aktivátorai ellenjavalltak. A gyógyszerek adagolása és a befogadás időtartama függ a betegség súlyosságától, a beteg állapotától, és az orvos határozza meg.

következtetés

A nemzetközi osztályozás szerint a prokinetikát nem külön csoportra osztjuk. Vannak olyan gyógyszerek, amelyek aktiválják a gyomor-bél traktus mozgékonyságát. Különböző gyógyszerekhez tartoznak, amelyek befolyásolják a sima izmok hangját. Az eszophagogastroduodenalis reflux betegség monoterápiájaként ajánlott. Gyakran előfordulnak, hogy az emésztőrendszer más patológiáinak komplex terápiájának összetevőjeként kerülnek felírásra, amikor a kezeléshez meg kell erősíteni a mozgékonyságot. A gyógyszerek közül melyik lesz hatékonyabb, meghatározza a gasztroenterológust, miután megtudta a gyomor-bél traktus hypokinesia okát.

A prokinetika és a felvételük jellemzői

A prokinetika egy olyan gyógyszercsoport, amely szabályozza az emésztőrendszer mozgékonyságát. A prokinetikus hatású készítmények javítják a béltartalom mozgását az emésztőrendszerben, hozzájárulnak a gyomor és a nyelőcső közötti záróizom jobb működéséhez, és megakadályozzák, hogy az élelmiszer a gyomorból a nyelőcsőbe kerüljön.

Oroszországban a gyógyszertárpiacot három jóváhagyott prokinetika képviseli: Metoclopramide, Domperidone, Itoprid. Más gyógyszerek tilosak vagy fejlesztés alatt állnak.

A prokinetika és a gyógyszerek neve

Számos farmakológiai csoport van a prokinetikában.

Dopaminerg D2 receptor blokkolók

Ezek a leginkább vizsgált és széles körben használt prokinetikai csoportok. Ennek a csoportnak a készítményei a dopamin D2 receptorok blokkolásával szabályozzák az emésztőrendszer motoros aktivitását a bélben és a gyomorban lévő simaizomsejtek hangjának növelésével. Van antiemetikus és anti-sham hatás.

• Metoklopramid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). E gyógyszer egyik jellemzője a dopamin D2 receptorok és a szerotonin H3 receptorok egyidejű hatása. Serkenti a felső emésztőrendszer munkáját (gyomor, nyelőcső, e szervek közötti záróizom). Csökkenti az emetikus központ izgathatóságát a központi idegrendszerben, így antiemetikumként bizonyult. Gyakorlatilag nincs hatással a bél perisztaltikára. A használat korlátozódik a specifikus mellékhatások (extrapiramidális rendellenességek, hormonális rendellenességek, szédülés) előfordulására, amely a vér-agy gáton keresztül történő behatolással és a központi agyi struktúrákra gyakorolt ​​hatással, valamint a szív-érrendszerre gyakorolt ​​hatással (aritmiákat okoz).
• Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). A hatóanyag a szelektív dopamin D2 receptor blokkolók egy generációjába tartozik, amely nem hatol át a vér-agy gáton, és nincs mellékhatása a központi idegrendszerből. A fő hatás a gyomor és a nyombélhártya mozgékonyságára, mivel a perifériás D2-receptorok száma a legnagyobb. Nem befolyásolja a beleket. A mellékhatások mérsékeltek. A domperidon az egyik legfontosabb prokinetikus gyógyszer, amelyet az orvosi gyakorlatban használnak. A szív- és érrendszeri mellékhatások kevésbé gyakoriak, mint a metoklopramidban.

Serotonin 5-HT4 receptor agonisták

Ennek a csoportnak a gyógyszerei, amelyek az emésztőrendszer szubmukózisos rétegében a szerotonin H4-receptorokra hatnak, stimulálják az acetil-kolin felszabadulását. Az acetil-kolin növeli a gyomor és a belek motoros aktivitását. A tanulmányok kimutatták, hogy ezek az alapok csökkentik a hasi diszkomfortot, normalizálják az ingerlékeny bél szindróma székletét. Ebben a szakaszban a csoport hatóanyagainak aktív tesztelése ígéretes irányban történik a kezelésben.

• Tegazerod. Az első szintetizált szerotonin H4 receptor agonista, amely magas hatékonyságot mutatott a bél-neurózis és a székrekedés kezelésében. A gyógyszer hátrányai a szív- és érrendszeri mellékhatások nagy százalékát tartalmazzák. Most tilos használni.
• Ciszaprid (koordináták, perisztil). Ez hatással van a teljes gyomor-bélrendszerre, serkenti a mozgékonyságot. Javítja a táplálékot a belekben, befolyásolja a nyelőcső sphincter működését. A kardiovaszkuláris rendszer súlyos mellékhatásait észlelték a ciszaprid alkalmazása során, így a gyógyszer gyártása tilos.
• Mozaprid. Hasonló tulajdonságokkal rendelkezik a Tsisapriddal. Több országban (Fehéroroszország, Kazahsztán) engedélyezett. Nem regisztrált Oroszországban. A gyógyszer hátrányai közé tartozik az egyéb eszközökkel való kölcsönhatás, ezért óvatosan alkalmazzák a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, kolinerg szerekkel stb.
• Prukaloprid (Resolor). A legmagasabb affinitással rendelkezik a szerotonin receptorok iránt, és ezért kifejezetten befolyásolja a bélmozgást. Ezt krónikus székrekedés kezelésére használják, amikor a hashajtó gyógyszerek fő csoportjai nem hatnak. A leggyakoribb mellékhatások a fejfájás, a hányinger és a hasi fájdalom voltak. Regisztrált Oroszországban.

A szerotonin H3 receptorok antagonistái

Ennek a gyógyszercsoportnak a vizsgálata a metoklopramid tulajdonságainak felfedezése után kezdődött, hogy gátolja a szerotonin H3 receptorok működését és az elmélet előrehaladását, hogy prokinatikus tulajdonságai részben a szerotoninnal és receptoraihoz kapcsolódnak. Megkezdődött a gyógyszerek szintézise, ​​amely szelektíven csak a H3 receptorokra hatna.

• (Latran, Zofran). A kábítószer felgyorsítja az étel mozgását a gyomorból a nyombélbe, normalizálja a vastagbél tónusát. A rákos betegek vagy érzéstelenítés kemoterápia által okozott hányinger és hányás kezelésére használják. Nem széles körben alkalmazzák a gastroezofagális reflux betegség és az irritábilis bél szindróma kezelésére.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Az első gyógyszer a csoportból, amely hosszú ideig normalizálhatja az alsó nyelőcső sphincter munkáját, megakadályozva a gyomor tartalmának visszafolyását. Jelentős antiemetikus hatása van. A kemoterápia után rákos betegeknél alkalmazzák.

Prinetics új generáció kettős akcióval

• Itopride (Ganaton, Itomed). A gyógyszer egyidejűleg befolyásolja a dopamin D2-receptorokat és az antikolinészterázt, amely kiterjeszti alkalmazási körét. Pozitív hatással van az alsó nyelőcső sphincter hangjára, megakadályozva a gyomor tartalmának visszafolyását a nyelőcsőbe. Ugyanakkor serkenti az összes bélszakasz perisztaltikáját, javítva a székrekedést. Mérsékelt antiemetikus hatása van. Nem befolyásolja a gyomor szekréciós aktivitását. Nem befolyásolja a központi idegrendszer szerkezetét. A gasztroesophagealis reflux betegség kezelésében jobban bizonyult a Domperidonhoz képest. Az itoprid előnyei közé tartozik a más gyógyszerekkel való kölcsönhatás hiánya.

A prokinetika megválasztása az emésztőrendszer különböző részeinek, a biztonságnak és a kontraindikációknak a klinikai hatékonyságán alapul.

A felsorolt ​​gyógyszerek közül mindössze 2 gyógyszer felel meg a hatékonyság / biztonság - az Itoprid és a Domperidone - követelményeinek. A felső gasztrointesztinális traktus (nyelőcső, gyomor) motoros aktivitásának rendellenességeinek kezelésében az Itoprid a választott gyógyszer.

sebulfin.com

Segítség a székrekedésben. prokinetikumokként

A prokinetikát akkor alkalmazzuk, amikor a hashajtók osztályozásából eredő, a székrekedésből származó egyéb segédeszközök nem segítenek. Hadd emlékeztessem a blogom olvasóit, hogy ezek közé tartoznak a növényi hashajtók, ozmotikus hashajtók, lágyítószerek, ömlesztett hashajtók és gyógynövények

Először is megjegyezzük, hogy a gasztrointesztinális traktus motoros aktivitását a bélfalban elhelyezkedő idegplexusok által választott speciális anyagok végzik. Így az idegplexusok receptor készülékére ható hatással a bél motoros aktivitása sikeresen növelhető. A prokinetikának hasonló hatása van. Röviden ismertetjük az alkalmazott modern eszközöket.

Motilium (hatóanyag - domperidon). A domperidon egy dopamin antagonista, gátolja a dopamin receptorokat, ezáltal fokozza a gyomor mozgékonyságát, növeli az alsó nyelőcső sphincter hangját. A székrekedés egyedüli formájaként ritkán használják, főként más eszközökkel kombinálva. Különösen hasznos a székrekedés és a felső gyomor-bél traktus patológiájával való kombinálása.

A gyógyszert nem szabad a gyomor-bél vérzésével, a bélelzáródással, a gyomor vagy a belek perforációjával bevenni.

A mellékhatások közül allergiás reakciók alakulhatnak ki csalánkiütés, bőrkiütés formájában, férfiaknál - az emlőmirigy növekedése (nőgyógyászat), a tej felszabadulása (galaktorrhea).

A kezelés ciklusa hosszú, 3 - 4 hét.

Koordináták (propulcid)

Ez a gyógyszer a székrekedés és a komplex terápia részeként az egyetlen gyógyszer.

A hatásmechanizmus a szerotonin receptorok stimulálásán alapul, növelve az acetilkolin felszabadulását a mesenterikus plexus idegvégződményeiből. Ez növeli az alsó nyelőcső sphincter hangját, felgyorsítja a gyomor kiürülését a nyombélbe, a teljes bél motoros aktivitását.

A gyógyszert nem szabad gasztrointesztinális vérzéssel, mechanikus bélelzáródással, szívritmuszavarokkal kezelni: bradycardia (lassuló szívfrekvencia), hosszabb Q-T intervallum elektrokardiogramban. Ne szedje ezt a gyógyszert terhesség és szoptatás alatt.

A következő mellékhatások fordulhatnak elő a gyógyszer szedése közben: fejfájás, szédülés, szájszárazság, vérkészítmények változása: a vérlemezkék számának csökkenése (thrombocytopenia), a fehérvérsejtek számának csökkenése (leukopenia), anaemia. A vér biokémiai elemzésében: megnövekedett máj enzimek (AST, ALT). Lehet izomfájdalom, gyakori vizelés.

A propulszidot tanfolyamokon alkalmazzák, a kurzus időtartama 4-12 hét.

A gyomorégésről

09/23/2018 admin Megjegyzések Nincsenek megjegyzések

Figyelmeztetés: az információ nem öngyógyításra szolgál. Nem garantáljuk annak pontosságát, megbízhatóságát és relevanciáját az Ön esetében (bár erre törekszünk). A kezelést szakember írja elő.

Nehéz megemlíteni egy ilyen gyomor-bélrendszeri betegséget, amely nem jár együtt motor-evakuálási zavarokkal.

Néha primer patogenetikai faktorként (GERD, DGVP) járnak, néha a krónikus betegség természetes következményei.

A szétszerelési zavarok spektruma széles, de a korrekció eszközei nem különböznek egymástól. A terápiás probléma megoldása során a múltban felhasznált sok prokinetikát ma már elavultnak vagy elavultnak tekintik.

Csoport drogok és mellékhatásai

A prokinetika "megváltoztatja a gasztrointesztinális traktus propulziós aktivitását és felgyorsítja az élelmiszer bolus áthaladását" (1).

Legtöbbjük három hatóanyag alapján készül - lásd a lemez bal oldali oszlopát.

Domperidone, motilak, motilium, motonium, házi készítésű, domet

A csoport leggyakoribb gyógyszerei.

Metoklopramid, raglán, cirucal, metamol

A drogokat korábban széles körben elosztották, de most a háttérbe fakulnak, mivel mellékhatások "csomó" állnak fenn.

Egy új generáció prokinetikája most már elkezdődik a gyógyszerpiacon. Nagyon ígéretesnek tartották.

A bromopridon (brimaral), a ciszapridon (koordináció) és a mosapridon (gastomin, mozax) alapuló készítmények Oroszországban tilosak, de a volt Szovjetunió számos országában értékesítik őket. Ne próbálja meg ezeket a gyógyszereket vásárolni.

A ciszaprid különösen veszélyes - szívritmuszavarokat és életveszélyeseket okozhat. Az Orosz Föderáció területén ez a gyógyszer 2000-ben kivonásra került.

A Mosapride valamivel kevésbé káros.

Legyen óvatos a metoklopramiddal. Ez a régóta fennálló nem szelektív központi és perifériás dopamin blokkoló behatol a vér-agy gáton (BBB), és befolyásolja a központi idegrendszer működését, ami:

• letargia;
• álmosság;
• szédülés;
• fejfájás;
• depressziós hangulat.

Bizonyos körülmények között a következő mellékhatásokat adja:

• gynecomastia (az emlőmirigyek jóindulatú növekedése);
• galaktorrhea (kolosztrum és tej elszívása a mellbimbókról a szoptatási időszakon kívül);
• tachycardia (szívdobogás).

Hasonló problémák merülnek fel az esetek tizenöt százalékában, nemcsak az idősek, hanem a fiatalok és a gyermekek esetében is.

A domperidon egy szelektív első generációs prokinetikus, amely alig hatol be a BBB-be. Hátrányai vannak, de viszonylag ritkán találhatók meg (olvassák tovább a motiliumról szóló cikkben), és teljesen kompenzálják a kifejezett pozitív hatásokat. A gyomor és duodenum falában található perifériás dopamin receptorok nem befolyásolják a gyomor-bélrendszer más részeit. A motilium és más kapcsolódó eszközök elég hosszú vétele 48 napig megengedett.

Az itoprid-hidroklorid kettős hatásmechanizmussal rendelkezik - a D blokkolás képessége mellett₂-dopamin receptorok, anticholinészteráz aktivitással rendelkezik. Különösen értékes hatásai közé tartozik az epehólyag tónusának növekedése, a duodenogasztrikus reflux súlyosságának csökkenése, a kis és vastagbél motilitásának stimulálása.

D.I.Trukhan és társszerzők (2) hangsúlyozzák, hogy „az első, forgalomba hozatalt követő 741 beteg és 918 orvos (gasztroenterológus, terapeuta, sebész) bevonásával végzett vizsgálatban 3703 (99%) beteg értékelte a gyógyszer általános toleranciáját„ jó-kiválónak ”. kielégítő. A Ganaton Post Marketing Survellance Study Group-ról, a funkcionális diszpepszia kezelésével foglalkozó posztmarketing Survellance tanulmánycsoportról van szó. Gastroenterológia Ma 2004; 8: 1-8.

Az említett anyag azt állítja, hogy a leggyakoribb mellékhatások az izoprid és hidroklorid kezelésében: hasmenés (az esetek 0,7% -a), hasi fájdalom (0,3%), fejfájás (0,3%).
Irodalom:

1. VV Chernyavsky, „A modern prokinetika lehetőségei az emésztőrendszer mozgékonyságának korrekciójában”, „Belső gyógyászat”, №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishechkina: „Prokinikai: az itoprid-hidroklorid a figyelem középpontjában”

gyógyszerek csoportjai, hogyan kezeljük a gyomorhurut gyógyszert a gyomorhurutban

Pro-Gastro

Az emésztőrendszer betegségei... Mondjuk meg mindent, amit tudni akarsz róluk.

Prokinetika: Kábítószer-lista

Prokinetika - a gyomor-bél traktus motilitását stimuláló gyógyszerek. Felgyorsítják az élelmiszer-bolus mozgását az emésztőrendszeren keresztül, és hozzájárulnak a belek rendszeres ürítéséhez. Érdekes, hogy ezekben a gyógyszerekben nincs általánosan elfogadott besorolás. A gasztroenterológusok megjegyzik, hogy sok antidiarrhealis, antiemetikus és még antibakteriális szer is rendelkezik prokinetikus aktivitással. Az alábbiakban ismertetjük azokat a gyógyszereket, amelyeket hagyományosan Oroszországban írtak le a gyomor-bél motilitásának ösztönzésére.

besorolás

A hatóanyagtól és a testre gyakorolt ​​hatástól függően a prokinetikákat a következőkre osztják:

1. Serotonin 5-HT agonisták₄-receptorok (más néven bél prokinetika). Ne növelje a hasüregben kialakuló nyomást. Ebből a csoportból készült készítmények felgyorsítják a táplálék kiürítését a gyomorból, és csökkentik az idő, amely alatt a tartalom áthalad a belekben. Gyorsan normalizálják a székleteket és enyhítik az irritábilis bélbetegség tüneteit. Ennek a csoportnak a vezető képviselői a tegaserod (Fractal, Zelmak) és a ciszaprid (Propulsid, Coordinates). Ugyanakkor a mellékhatások jelentős száma (fokozott fokozatos angina pectoris, stroke, életveszélyes aritmiák stb.) Miatt a gyógyszerek kijelölésének megfelelőségének kérdése jelenleg foglalkozik.
2. Dopaminreceptor-blokkolók - a D-t kötő szerek₂-dopamin receptorok és prokinetikus és antiemetikus hatásuk van: t
   • nem szelektív (nem szelektálható) - metoklopramid (Reglan); ez egy olyan eszköz, amely régóta ismert és sikeresen használatos a hányinger és a hányás megszüntetésére; a gyógyszer hátrányai közé tartozik a mellékhatások (álmosság, letargia) gyakori fejlődése és az extrapiramidális idegrendszerre gyakorolt ​​hatás;
   • szelektív I generáció - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Szelektív II generáció - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Szelektív 5-HT antagonisták₃-receptorokhoz. Ezek a gyógyszerek javítják a gyomor és a belek motoros működését a receptorok blokkolásával és az acetilkolin-mediátor felszabadításával. Ezek egyre népszerűbbek, mivel minimális mellékhatásai vannak, és nem befolyásolják az idegrendszert:
   • Ondansetron (Osetron):
   • silansetron.

Működési mechanizmus

A hatásmechanizmust a gyógyszer típusa határozza meg.

Dopamin receptor blokkolók:

• serkenti a gyomor alsó nyelőcső sphincterének aktivitását;
• felgyorsítja a gyomor tartalmának a duodenumba történő kiürülését;
• serkenti a kis és vastagbél simaizommozgását;
• hozzájárulnak az ürülék gyors fejlődéséhez és kiválasztásához a szervezetből.

Ez annak köszönhető, hogy a bélben a dopamin receptorok kötődnek.

Az új generáció szelektív ágensei gyakorlatilag nincsenek mellékhatásai, és sikeresen használják a krónikus gyomor-bélrendszeri betegségek, köztük a GERD kezelésére. A ziszapridon és az itopriden alapuló eszközök javítják a gyomor motoros és evakuációs funkcióit, növelik az epehólyag és a vékonybél dinamizmusát.

5-HT agonisták₄ és 5-HT antagonisták₃ hasonló gyógyhatásúak:

• csökkenti az étkezés időtartamát a gyomorban;
• növelje az élelmiszer tranzit sebességét;
• normalizálja a vastagbél tónusát.

Használati jelzések

A fő indikátor a prokinetika kinevezésére - az emésztőrendszer betegségei, amelyekben a gasztrointesztinális traktus motoros működését megsértik. Ezek a betegségek a következők:

• GERD, reflux-nyelőcsőgyulladás, melyet a savas gyomor tartalmának folyamatos dobása a nyelőcsőbe;
• gyomorfekély (akut vagy krónikus);
• irritábilis bél szindróma;
• a gyomor diabéteszes paresise;
• biliáris diszkinézia;

Ezek tüneti kezelésként is alkalmazhatók:

• alultápláltság, fertőzés, az epe rendszer krónikus betegségei, a sugárkezelés és a kemoterápia által okozott hányinger;
• hányás;
• duzzanat, beleértve a pancreatitist;
• székrekedés;
• a gyomor nehézségének érzése.

Ellenjavallatok

A prokinetikát nem ajánljuk olyan személyek számára, akik:

• egyéni intolerancia vagy túlérzékenység a szerszám egyik összetevőjével szemben;
• vérzés a gyomor-bélrendszerből;
• perforált gyomor- vagy bélfekély;
• bélelzáródás;
• súlyos vesebetegség, akut veseelégtelenség.

A terhesség alatt a prokinetikát csak sürgős szükség esetén lehet felírni, például ha az első trimeszterben a hihetetlen hányás veszélyezteti a nő és a gyermek egészségét. Mivel a csoport gyógyszerei képesek behatolni az anyatejbe, a szoptatást a kezelés alatt le kell állítani.

Gyermekek gasztrointesztinális motilitását javító gyógyszerek alkalmazása az orvos szigorú felügyelete mellett lehetséges. Gyakran előfordul, hogy a gyermekgyógyászok a szülőknek a Domperidone alapján a megfelelő szuszpenzió formájában rendelnek fel pénzt.

Az időskorúak számára óvatosan ajánlott a prokokinetika, mivel addiktívak lehetnek.

Ezen gyógyszerek másik fontos jellemzője a koncentráció befolyásolásának képessége. Ezért azok nem azokhoz vannak hozzárendelve, akiknek a munkája a legnagyobb pontosságot igényli (vezetők, ellenőrző rendszerek alkalmazottai és mások).

Mellékhatások

A gyógyszerek új generációval történő kezelésénél a mellékhatások ritkák. Egyes esetekben a betegek szembesülnek:

• fejfájás;
• pszicho-érzelmi ingerlékenység, vagy éppen ellenkezőleg, álmosság, letargia;
• szomjúság, szájszárazság;
• az emésztőrendszer izomzatának görcsét, amely a hasi fájdalom görcsöként jelentkezik.

Mivel a prokinetika felgyorsítja az élelmiszer-bolus mozgását a gyomor-bél traktus mentén, csökkenthetik az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek, különösen a hosszú hatású tabletták hatékonyságát. Ezért kívánatos, hogy a gyógyszerek bevétele közötti idő legalább 3-4 óra legyen.

A modern prokinetika hatékony módja a gyomor-bél traktus funkcionális rendellenességeinek kezelésére és az ilyen kellemetlen tünetek kiküszöbölésére, mint a hányinger, a gyomorban való teltség érzése, székrekedés. A csoport gyógyszereinek bevétele előtt konzultáljon orvosával vagy gasztroenterológussal a megfelelő adag kiválasztásához és a kezelés időtartamának meghatározásához.

Egészségügyi csatorna, egy szakértő beszél a GERD prokinetikájáról:

prokinetikumokként

... jelenleg a gyakorló orvosok rendelkeznek a modern prokinetikus gyógyszerek megfelelő arzenáljával a gyomor-bél traktus különböző részeinek diszkinéziainak ésszerű kezelésére.

A prokinetika olyan farmakológiai hatóanyagok, amelyek különböző szinteken és különböző mechanizmusokon keresztül megváltoztatják a gyomor-bél traktus propulziós aktivitását, és felgyorsítják az élelmiszer-bolus áthaladását.

A prokinetikák alkalmazásának hatékonyságában bizonyítékokat kaptunk:

1. az emésztőrendszer betegségei, amelyek kialakulásában fontos szerepet játszanak az emésztőrendszer motoros aktivitásának romlása (gasztroezofagális reflux betegség, posztprandialis distressz szindróma, mint funkcionális diszpepszia változata, gyomorfekély, rosszindulatú koordináció, idiopátiás gastroparesis, funkcionális hányinger, funkcionális székrekedés és szindróma) irritábilis bél - a székrekedés lehetősége);

2. prokinetikumok alkalmazása antiemetikus szerként (például a citotoxikus szerekkel kapcsolatos hányinger és hányás esetén);

3. diabéteszes gastroparesis, amelyben a késleltetett gyomor kiürülése befolyásolja a glükóz felszívódási variabilitását, ami megnehezíti a vércukorszint szabályozását, és krónikus gastroparesis tünetekhez és alacsony glikémiás kontrollhoz vezethet; ez magában foglalja a prokinetika kinevezését egy másik etiológiájú gastroparezissal.

A hatásmechanizmus szerint a meglévő prokinetikákat az alábbi csoportokba lehet osztani:

1. dopamin receptor blokkolók:
1.1. nem szelektív (metoklopramid);
1.2. szelektív 1. generáció (domperidon);
1.3. szelektív 2. generáció (itoprid [Primer]);

2. 5-HT4 receptor agonisták (tegaserod);

3. 5-HT3 receptor antagonisták (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

A makrolid antibiotikumok, a hormonális peptidek (sandostatin, oktreotid), az opiát receptor antagonisták szintén prokinetikus tulajdonságokkal rendelkeznek.

Ezen gyógyszerek közül néhányat már évtizedek óta használnak, mások csak a gyógyszerpiacon jelentek meg. Számos olyan gyógyszer van, amelyek farmakológiai képességeit csak tanulmányozzák. A legszélesebb körben vizsgált és széles körben alkalmazott prokinetika ma a szelektív és szelektív dopamin receptor blokkolók, amelyek különböző mértékben fokozhatják a teljes gyomor-bélrendszer mozgékonyságát. Az eritromicin makrolid antibiotikum prokinetikus aktivitása a motilin receptorok agonista. Azonban az eritromicin prokinetikájaként valószínűleg nem találja meg a terápiás rést, és itt nemcsak a gyógyszer antibakteriális hatása áll. A hosszú ideig tartó (havi vagy annál hosszabb) eritromicin 2-szeresével megnöveli a károsodott szívbetegség kockázatát. A motilin receptorok agonistái. A polipeptid hormon motilin a distalis gyomorban és a nyombélben keletkezik, növeli az alsó nyelőcső sphincter nyomását, és növeli az antrum perisztaltikus összehúzódásának amplitúdóját, serkenti a gyomorürülést. Folytatódik az atilmotin hosszú távú alkalmazásának hatékonyságának és biztonságosságának vizsgálata, valamint az új motilin agonista szerek létrehozásának kutatása. Ezért a ghrelin, a gyomornyálkahártya által kiváltott neurohumorális neurotranszmitter hatásait tanulmányozzák e prokinetikus alcsoport egyik ígéretes eszközének. A Ghrelin az emésztőrendszer mozgékonyságának fiziológiai stimulálója, és szerkezetileg összefügg a motilinhez, prokinetikus hatással van a gyomor tartalmának evakuálásának normalizálására mind a diabéteszes, mind az idiopátiás gastroparesisben szenvedő betegekben.

A metoklopramid kémiai szerkezetében több prokinikai mechanizmussal rendelkező benzamidok altípusa: az 5-hidroxi-triptamin (NT) 4 receptorok agonizmusa, a központi és a perifériás dopamin (D) receptorok antagonizmusa a második típusú, valamint a sima izomösszehúzódások közvetlen stimulálása. emésztőcső. A metoklopramidot a gastroenterológiában már régóta használják. Az alkalmazás tapasztalatai azt mutatják, hogy a metoklopramid prokinetikus tulajdonságai (az alsó nyelőcső sphincter fokozott tónusa, a motoros aktivitás fokozódása, a gyomorürülés gyorsítása és a kis- és vastagbél tartalmának átadása) sajnos össze vannak kapcsolva a kedvezőtlen központi mellékhatással. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a metoklopramid behatol a vér-agy gátba, és olyan súlyos mellékhatásokat okoz, mint az extrapiramidális rendellenességek, szédülés, álmosság és letargia, valamint a galaktorrhea, a hyperprolactinemia, a gynecomastia, a menstruációs zavarok. Általában a metoklopramidot az étkezés előtt naponta háromszor 5-10 mg felnőtteknek írják fel; V / m vagy / in / 10 mg; a maximális egyszeri adag 20 mg, a maximális napi dózis 60 mg (minden adagolási módban). A fenti hiányosságokkal összefüggésben kifejlesztették a dopamin receptorokat blokkoló gyógyszerek új generációjához kapcsolódó szelektív dopamin receptor blokkolókat.

A domperidon szelektív 1. generációs gyógyszer. Ez egy perifériásan ható szelektív dopamin antagonista, amely gátolja a D2 receptorokat a központi és a perifériás idegrendszerben. A metoklopramiddal ellentétben azonban szinte nem jut át ​​a vér-agy gáton, ezért nem okozhat nemkívánatos mellékhatásokat a központi idegrendszerből. A domperidon farmakodinámiás hatása a gyomor és duodenum falában lokalizált perifériás dopamin receptorok blokkoló hatásához kapcsolódik. A domperidon növeli a gyomor spontán aktivitását, növeli az alsó nyelőcső sphincter nyomását és aktiválja a nyelőcső és az antrum motilitását. A gyógyszer fokozza a duodenális összehúzódások gyakoriságát, amplitúdóját és időtartamát, és csökkenti az étkezési tömegek átjutását a vékonybélben. A gyógyszer nem befolyásolja a gastrointestinalis traktus más részeit, mivel ezekben nincs specifikus receptor. Ezen túlmenően a gyógyszer alkalmazható másodlagos gastroparezis kezelésére, amely a diabetes mellitus, a szisztémás szkleroderma és a gyomorműtétek hátterében keletkezett. Általában a domperidont 10 mg-os adagban adják be 3-4 naponta egyszer 20 perccel az étkezés előtt. A kezelés során fellépő mellékhatások (általában a fejfájás, az általános gyengeség) ritkán fordulnak elő, és az extrapiramidális rendellenességek és az endokrin hatások csak különálló esetekben fordulnak elő, ami lehetővé teszi, hogy igen hosszú ideig (28–48 nap) használják. A domperidont széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban, mint hatékony és biztonságos prokinetikát. Még azokban az országokban is, ahol szigorú előírások vonatkoznak az OTC gyógyszerek eladására, ez a gyógyszer általában vény nélkül kapható,

Az itoprid-hidroklorid a dopamin receptorok antagonista és egy acetilkolinészteráz-blokkoló. A kettős hatásmechanizmus kapcsán az itoprid pozitívan befolyásolja az alsó nyelőcső sphincter hangját, fokozza a gyomor motoros kiürülési funkcióját, segít megszüntetni a duodenogasztikus refluxot, növeli az epehólyag tónusát. Emellett a gyógyszer növeli a kis és vastagbél motoros aktivitását és izomtónusát, ami potenciálisan irritábilis bél szindróma (IBS) alkalmazásával teszi lehetővé a székrekedés túlnyomó részét, különösen akkor, ha IBS-sel kombinálják a funkcionális dyspepsia. A klinikai vizsgálatok során kimutatták az itoprid dyspepsia és IBS hatásosságát. A kettős hatásmechanizmus magyarázza az itoprid (Primer) pozitív hatását az alsó nyelőcső sphincter hangjára. Így a szekrécióellenes gyógyszerek mellett az itotrid, a domperidonnal ellentétben, felírható a GERD-nek a nyelőcső motilitásának közvetlen befolyásolására. A domperidonnal összehasonlítva az ittoprid a szilárd és folyékony élelmiszerekkel szemben kifejezettebb hatást gyakorol a gyomor motoros kiürülési funkciójára, javítja a gyomor antrum összehúzódási funkcióját, és ezáltal aktívabban hozzájárul a duodenogasztrikus reflux eliminációjához. Ezen túlmenően a gyógyszer antiemetikus hatással rendelkezik, amely a triggerzóna D2-dopamin kemoreceptorával való kölcsönhatás révén valósítható meg. A székrekedéssel rendelkező IBS esetében az itipridet hashajtókkal együtt lehet alkalmazni, mivel ez növeli a bél tónusát, felgyorsítja a kicsi és nagy intesztinális tranzitot. Felnőttek és 12 évesnél fiatalabb gyermekek számára az itopridet (Primer) 1 tabletta (50 mg) adják be naponta háromszor 15–30 perccel étkezés előtt. Az átlagos napi adag 150 mg. A maximális napi adag nem haladhatja meg az 1200 mg-ot. A javasolt kezelés 2–3 hét.

A Tegaserod egy részleges 5-HT4 agonista, amely még kísérleti vizsgálatokban is kimutatta a gasztrointesztinális motilitás fokozását és a viszcerális érzékenység csökkentését. A székrekedéssel rendelkező IBS-ben szenvedő betegeknél végzett kontrollos vizsgálatokban a tegaserod jelentős klinikai előnyt mutatott a placebóval összehasonlítva. A székrekedéssel rendelkező IBS-ben szenvedő betegeknél a tegaserod fokozza a vékonybél és a proximális vastagbél motilitását, csökkenti a hasi diszkomfortot, és normalizálja a széklet gyakoriságát és konzisztenciáját. Alkalmazza 2-6 mg naponta kétszer. Bármilyen kardiotoxicitás, a vérnyomásra gyakorolt ​​hatás, a pulzus, a QT intervallum tegaserod még 100 mg-ra sem növeli az adagot. Jelenleg a tegaserod az egyik leghatékonyabb gyógyszer a székrekedéses IBS kezelésére.

Az 5-HT3 receptorok antagonistái. Miután megállapítást nyert, hogy a metoklopramid (és a ciszaprid) az 5 HT3 receptorok aktivitását gátolja és 5 HT4 receptor stimulálására képes, úgy vélték, hogy prokinikus hatásuk legalább részben kapcsolódik ezekhez a hatásokhoz. Ezt a koncepciót dolgozták ki, és hamarosan nagyszabású kutatások kezdődtek más 5-HT3 receptor antagonisták tanulmányozására, amelyek nem voltak a dopamin receptorok antagonistái, és ugyanakkor prokinetikus aktivitással rendelkeznek. A szerotonin (5-hidroxi-triptamin, 5-HT) biológiai hatásai specifikus receptorokkal való kölcsönhatásából adódnak: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. A szerotonin receptorok egyik első modulátora a tropisetron, amely hosszú ideig növeli a nyelőcső alsó foszfonusának nyomását. Az 5-HT3 receptorok (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) antagonistái felgyorsítják az étel elvezetését a gyomorból. A vastagbélben az 5-HT3 receptor antagonisták növelik a tartalom átmeneti idejét, csökkentik a táplálékfelvételre adott gastrocolytic válasz tónusos összetevőjét, és normalizálják a vastagbél tónusát a carcinoid hasmenéses betegeknél. Klinikailag az 5-HT3 receptor antagonisták hatékonyak az ingerlékeny bél szindrómában szenvedő betegek kezelésében, akik domináns hasmenéssel rendelkeznek. Az 5-HT4 receptorok a kolinerg interneuronok és a motoros neuronok idegvégződésében találhatók. Serkentésüket az acetil-kolin felszabadulásának és a prokinetikus hatás növekedése is kíséri. Így az 5-HT receptorokkal kölcsönhatásba lépő gyógyszerek lehetséges hatásmechanizmusai közé tartozik az 5-HT3 receptorok blokkolása vagy egy kombinált hatás. Egy kombinált hatás példaként említhető a ciszaprid (koordináció), amely egyrészt az 5-НТ4 receptorok agonista, másrészt az 5НТ3 receptor antagonista.